基本信息

合成方法

药物性状

作用与用途

剂量与用法

药物副作用

药品制剂

基本信息

中文名：卡巴胂

英文名：Carbarsone

别名：碳酸苯胂、对脲基苯胂酸、卡苯胂

分子式：C7H9AsN2O4

结构式 ：分子量：260.08

合成方法

由对硝基苯胺经重氮化、胂化、还原、加成而得。1.重氮化把对硝基苯胺加入盐酸中，搅拌降温至-5℃，加入亚硝酸钠溶液反应1h，得重氮盐溶液。2.胂化将三氧化二砷、碳酸钠加入水中，搅拌加热至100℃，使全部溶解，冷却，在25℃以下加入硫酸铜溶液，然后，将上一步制得的重氮盐溶液加至配制好的含硫酸铜的亚砷酸钠溶液中，反应温度控制在25℃以下，得对硝基苯胂酸溶液。3.还原用硫酸将对硝基苯胂酸溶液的pH值调至2.8-3.2，加铁粉及氯化钠，升温至100℃反应。反应终点为pH达到9以上。然后加入液碱，放置3h以上。过滤，滤液用硫酸调节至4.5，加活性炭，在50-90℃脱色。过滤，滤液用硫酸调pH至2.8-3.2，冷至10℃，过滤，洗涤，得对氨基苯胂酸。4.加成将对氨基苯胂酸加水冷却至10℃，加入异氰酸钠，搅拌2h。在15℃以下加盐酸至pH4-4.5。然后加入活性炭脱色、过滤，滤液加盐酸至pH1-2，冷至10℃以下，过滤，洗涤，干燥，得卡巴胂。

药物性状

白色粉末，有微酸味，几无臭，在空气中稳定，微溶于水，乙醇，几不溶于醚﹑氯仿，在碱性溶液内易容。熔点174℃，药用为白色片剂，喂微酸。

作用与用途

本品是一种人工合成的五价胂剂，能抑制虫体2巯基酶活性，能直接杀灭阿米巴滋养体，其效力不及吐根碱；与喹碘方大致相近或略差。对于肠外阿米巴病无效。又可用于阴道滴虫病及丝虫病，仅对丝虫成虫有效，但对微丝蚴无效。

剂量与用法

1 治疗阿米巴痢疾 口服，0.1g～0.2g/次，3次/日，连服10日。必要时须间隔10日后再服一疗程。灌肠：1%溶液(内加2%碳酸氢钠)200ml，作保留灌肠，隔夜1次，5次为一疗程。灌肠期间，停服口服药。

2 治疗阴道滴虫病 每晚或隔晚放阴道内栓剂1粒，7日为一疗程。

3 治疗丝虫病 0.125g～0.25g/次，2次/日，连服10日。常与乙胺嗪或左旋咪唑合成。

药物副作用

1 偶有皮疹、荨麻疹、恶心、呕吐及腹泻。出现严重症状时即停药。

2 严重反应为体重减轻及多尿，偶尔发生剥脱性皮炎、粒细胞缺乏症及胃炎、肝炎等，应立即停药。必要时可用二巯基丙醇解毒。

3 肝、肾功能减退及对胂剂过敏者禁用。

4 砷剂能引起继发于砷性皮炎的角膜炎，中毒性视力减弱，一过性近视、视网膜和玻璃体出血。

5 如重复应用，需停药10天后。如胂剂中毒，用二硫基丙醇解毒。

药品制剂

片剂；0.1g；0.2g。2.栓剂：每枚0.13g