| 词条 | 金思平 |
| 释义 | 金思平（盐酸司来吉兰片）是白色片剂，每片含氢氧化司来吉林5mgg,还含有甘露醇氢芥，玉米淀粉，微晶纤维素，聚烯吡酮，乙醇，硬脂酸镁。 是国内首家上市的抗帕金森病新药，并已进入全国医保，金思平通过提高脑内多巴胺含量，有效改善帕金森病症状，并且还可保护多巴胺能神经元，延缓疾病的发展。金思平除和多巴制剂合用外，在帕金森氏病早期还可单独使用，效果较好。国药准字H20040632。 药品信息【药品名称】金思平 【常用名称】盐酸司来吉兰片 【英文名称】Selegiline Hydrochloride Tablets 【主要成分】盐酸司来吉兰 【金思平生产企业】南京思科药业有限公司 【销售药店】兴事堂新特药店 【形状】是白色片剂，每片含氢氧化司来吉林5mgg,还含有甘露醇氢芥，玉米淀粉，微晶纤维素，聚烯吡酮，乙醇，硬脂酸镁。 【拼音码】yssljlpjsp 【金思平规格】5mg*10片 【金思平单位】盒 【批准文号】国药准字H20040632 药理作用该品能抑制单胺氧化酶 B（MAO-B） 的活性，减少内源性与外源性多巴胺的降解，相对增加脑内多巴胺含量，延长外源性多巴胺作用时间，减少血药浓度波动，增强多巴类药物疗效；同时可抑制突触前膜对多巴胺的重摄取作用，间接增加多巴胺含量，使纹状体突触间隙内的多巴胺浓度处于相对稳定状态，防止临床症状波动。本品还有 抗氧化作用，减少因 MAO-B 活性增高导致体内多巴胺降解产生大量自由基，造成对多巴胺能神经元的损伤，减缓多巴胺能神经元的变性、死亡，从而有效保护多巴胺能神经元，延缓帕金森病发展。 药代动力学本药迅速被胃肠道吸收，口服半小时后达血药浓度的高峰。生物利用度低，仅平均10%的原型药物在循环系统内（个体差异大）。本药是亲脂性，略带碱性，可迅速渗入各组织，包括脑，并迅速分布于人身体各部分。静注10毫克后，其分布体积约500公升。在治疗剂量下，本品约有75-85%与血浆蛋白结合。主要通过肝代谢为去甲基司来吉兰，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺。人类一次及多次用药后，可在血浆及尿液探测到这三种代谢物。平均清除半衰期为1.6小时。总清除率约每小时240公斤。代谢物主要通过尿液排泄，15%经粪便排泄。由于本品不可逆转地抑制MAO-B受体，临床作用时间不取决于本品清除率，所以每日一次剂量已足够。 适应症1、抗帕金森病 单药用于治疗早期帕金森病，可延缓病情进展，并推迟多巴制剂使用时间；与多巴类药物合用，明显减少左旋多巴引起的剂末现象、开关现象、运动障碍等症； 并有效缓解晚期帕金森病患者的震颤、肌强直和运动迟缓； 2、抗阿尔茨海默症 该品可延缓阿尔茨海默症（ Alzheimer‘s disease,AD）病程，缓解记忆功能衰退、认知机能障碍等症状； 3、抗抑郁 用于治疗难治性抑郁症有效率为 50%；与抗精神病药合用，对分裂症阴性症状效果明显。 用法用量口服。开始剂量为 5mg（一片，早晨半片中午半片），可增至每日10mg（两片，早晨一片中午一片）,若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的不良反应，左旋多巴制剂剂量应减低。或遵医嘱。 不良反应单用该品患者耐受性良好； 与左旋多巴等合用不良反应发生率上升：主要有口干、恶心、呕吐、失眠、眩晕，降低多巴制剂用量后，大部分不良反应减轻或消失。 禁忌症对该品过敏者禁用；消化道溃疡、不稳定高血压、 心律异常、严重心绞痛、精神病患者、前列腺肥大排尿困难者慎用；孕妇及哺乳期妇女慎用。 注意事项有胃及十二指肠溃疡，不稳定高血压，心律异常，严重心绞痛或精神病患者服用司来吉兰需特别注意。若服过大剂量(超过每天30毫克)，会消失一些抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性，抑制单胺氧化酶A受体(MAO-A)开始显著增加。所以，同时服用大剂量司来吉兰及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险，曾报告在司来吉兰治疗期中有短暂性肝转氨酶增高。运动员慎用。 药物相互作用要留意本药与间接拟交感神经药相互作用所引起的理论上高血压反应。治疗帕金森病所用的本药剂量与含酪胺食品同时服用未发现有高血压反应。本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可能引起严重低血压。同时与单胺氧化酶A抑制剂吗氯贝胺服用并无耐药问题的报告。但同期服用此类药品（MAOA及MAOB抑制剂）及酪胺类物质（含酪胺食品，如发酵食品及饮料、芝士、香肠、腌肉类、野味、动物肝脏、牛肉汤、咸鱼、豆类及豌豆、德国腌菜及酵母制品），会轻度增加高血压反应。由于本品与吗氯贝胺同时服用文献报导不详，这两种药不能同时服用。 有报告本药与度冷丁有相互作用，由于有些相互作用可致命并且机理未被确定，所以应避免同时服用。本药与氟西汀同时服用有报告产生严重反应，例如共济失调、震颤、高热、高/低血压、惊厥、心悸、流汗、脸红、眩晕及精神变化（激越、错乱及幻觉），演变至谵妄及昏迷。本药与其他两种5-羟色胺再摄取抑制剂舍曲林及帕罗西汀同时服用也有类似报导，并且相互作用机制并不清楚了解，这些药物及本药应避免同时服用。由于氟西汀及其代谢产物的半衰期较长，氟西汀停药最少5星期后才可开始服用本药。本药及其代谢产物半衰期短，停药2星期后即可开始服用氟西汀。 在健康志愿者中，同时服用本药及西酞普兰无任何临床，药效学或药物动力学的相互作用。不过，同时服用本药及所有选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，如维拉法辛及氟伏沙明都要注意。本药及三环类抗抑郁药同用时要小心，曾报告有严重中枢神经症状，有儿例出现高热、震颤及激越的死亡报告。其他报告同时服用本药及三环类抗抑郁药的副反应有：高/低血压、眩晕、出汗增加、震颤、抽搐、行为及精神改变。由于相互作用机理尚未清楚，同时服用这些药物时要谨慎。 |
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