| 词条 | 甲钴胺分散片 |
| 释义 | 甲钴胺分散片甲钴胺分散片（Methylcobalamin Dispersible Tablets）， 本品主要成份及其化学名称为：甲钴胺，α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）-Co-甲钴酰胺。 本品为淡红色片。 药品名称通用名称：甲钴胺分散片 英文名称：Methy Icoba Iamin DispersbIe TabIs 汉语拼音：Jiagu an Fensanpian 药理毒理药理作用 1.甲钴胺容易转移到神经细胞的细胞器中，从而促进核酸及蛋白质的合成。与氰钴胺（CN-B12）相比，甲钴胺向神经细胞中的细胞器转移性良好（大鼠），在由同型半胱氨酸生成蛋氨酸的过程中起着辅酶的作用，在脑细胞、脊髓神经细胞的实验中，尤其是参与由脱氧尿嘧啶核苷生成胸腺嘧啶核苷，促进核酸、蛋白质的合成（小鼠）。 2.促进轴索内轴流和轴索再生 在由链脲菌素所致糖尿病大鼠的坐骨神经细胞实验中，使轴索的骨架蛋白输送正常化，对由阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱所致药物性神经障碍（大鼠、兔）及轴索变性小鼠模型、自然发病糖尿病大鼠的神经障碍实验中，均表现出能抑制神经病理学、电生理学上的变性神经的出现。 3.促进髓鞘形成（磷脂合成） 由于提高蛋氨酸合成酶的活性，从而促进构成髓鞘的主要脂质卵磷脂的合成，使之髓鞘形成（大鼠）。 4.对神经轴突传递的延迟和神经传递物质减少的恢复 在挤压坐骨神经实验中，由于提高神经纤维的兴奋性，从而使终板电位的诱发早期恢复（大鼠）。另外，在缺乏胆碱饲料饲养的大鼠实验证明，使低下的脑内乙酰胆碱含量正常化。 毒理作用 急性毒性：小鼠口服甲钴胺的LD50>1000mg/kg，大鼠口服甲钴胺的LD50>500mg/kg。 亚急性毒性：大鼠口服给药1个月，剂量分别为0.2、2.0、20mg/kg/日，一般症状、体重、血液、尿、脏器重量及病理组织学检查等均无特殊变化。 长期毒性：大鼠口服给药6个月，剂量分别为0.2、2.0、20mg/kg/日，一般症状、体重、血液、尿、脏器重量及病理组织学检查等均无特殊变化。 生殖毒性：在大鼠和小鼠的器官形成期口服给药，剂量分别为0.2、2.0、20mg/kg/日，胎仔和新生仔均未出现异常，也未见有致畸现象发生。 无机汞的甲基化：在试管内，本品与氯化汞反应生成甲基汞，但是在人血液等蛋白质存在的条件下观察不到这项反应。 另外，用无机汞添加的饲料饲养大鼠时，没有因经口投与本品而增加生物体的甲基汞。进一步用无机汞添加的饲料饲养雄性大鼠，并经口投与6个月，分别给予1.5、15mg/kg/日甲钴胺，在一般症状、血液、尿检及病理组织学的观察中，其结果均未见因同时投与无机汞和甲钴胺而带来的影响。 药代动力学大鼠口服57Co-CH3B12(25 μg.kg-1)， 72 h后， 肾、肾上腺、胰、肝、胃的浓度较高， 肌肉、睾丸、脑神经等处浓度较低。 健康人一次口服甲钴胺片剂120 μg、1500 μg， 均在给药后3 h达到血药峰值， 其吸收呈剂量依赖性。 服药后8h， 尿中总B12的排泄量为用药后24 h排泄量的40%～80%。 健康人连续12周口服甲钴胺， 1500 μg.d-1， 给药4周后， 血清总B12的变化值约为给药前的2倍，以后逐渐增加， 到12周后约2.8倍， 即使中止给药4周后仍为用药前的1.8倍。 适应症治疗周围神经性疾病。 【用法用量】 口服。通常成年人一日3次，1次1片。根据年龄和症状可酌情增减。 【不良反应】 消化系统：有时会出现食欲不振、恶心、腹泻等症状。 过敏症：偶见皮疹。 【禁忌】 尚不明确。 【注意事项】 1.久用无效者，不必长期服用； 2.从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量服药。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 虽然甲钴胺在动物试验中表现致畸作用，但其对怀孕妇女的作用尚不明确。尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。 【儿童用药】 尚不确定。 【老年患者用药】 由于老年人机能减退，建议采取适当措施，在医生指导下减少用量。 【药物相互作用】 尚不明确。 【药物过量】 尚不明确。 【规格】 500μg/片 |
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