西咪替丁(甲氰咪胍泰胃美)

Cimetidine (Tagamet)

【作用与用途】

本品为H2受体阻断药。有显著抑制胃酸分泌的作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应液性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等症。

【用法】

口服每次200mg~400mg，每天800~1600mg。饭后和睡前各服一次，亦可在睡前服用800mg。疗程一般4-6周。

【副作用】

本药不良反应发生率较低（<3%），有轻微的腹泻、头痛、疲倦、头晕、疲乏、嗜睡肌痛、皮肤潮红、眩晕等。但一般不影响继续用药，偶见肝肾功能受损、男子乳房发育、女性溢乳、阳痿、脱发、口腔溃疡、药疹、再障。肝?肾功能不全者慎用。

西咪替丁生物利用度为80%，血浆半衰期为1.5~2.3h，疗效持续6h，抑制细胞色素P450相对强度为1。

【体内过程】

药物口服后吸收迅速，一般在1~3h后达到血浆峰值。与血浆蛋白结合率较低。仅小部分药物被肝脏代谢（10%~35%）。以代谢产物或原形药物从肾脏经滤过和肾小管分泌的方式排出。血液透析只能排出少量药物，故肌酐清除率降低的患者应减少药量。肝脏疾病虽不影响本药的剂量，但晚期肝病合并肾脏功能不良的患者必须减量。