甲硫氧嘧啶

英文名称：

Methylthiouracil

性状：

硫脲类抗甲状腺药主要抑制甲状腺素的合成。其作用机制是通过抑制甲状腺内过氧化物酶，阻止摄入到甲状腺内的碘化物氧化及酪氨酸的偶联，从而阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺氨酸(T3)的合成。本品并不阻断贮存的甲状腺激素的释放，因此只有当体内已有甲状腺激素消除和循环中浓度下降之后，才出现明显临床作用。除此以外，丙硫氧嘧啶还抑制外周组织中的T4脱碘生成T3。

作用与作用机制：

硫脲类抗甲状腺药易从胃肠吸收，口服后峰浓度出现在1-2h。本品浓集于甲状腺内，与血浆蛋白的结合率高达75％-80％。血浆t1/2为1-2h，但由于甲状腺内药物浓度较血清浓度维持时间更长，因此本类药物的作用时间较半衰期更长一些，可每天单剂量给药。本品和甲巯咪唑主要由肝脏代谢并经尿排泄，约50％剂量以葡萄糖醛酸结合物排出，另有不到2％的原形药物。本品及其代谢物均可透过胎盘和进入乳汁内。肝肾功能不佳时本品的血浆半衰期可能会延长。

药动学：

同丙硫氧嘧啶。应用本品后，皮疹、粒细胞减少、粒细胞缺乏的发生率较丙硫氧嘧啶为高，故现已少用。

注意事项：

临床应用：

治疗甲状腺功能亢进，初始每日剂量300-400mg，维持剂量依据病情减至每日100-200mg，分次口服。

用法计量：

片剂：50mg，100mg。