基本信息

药理作用

药物动力学

基本信息

【性状】

本品为白色片。

【功能与主治】

（1）主要用于改善与老年化有关的精神退化的症状和体症.（2）急慢性脑血管病后遗的功能、智力减退的症状。（3）轻中度血管性痴呆。（4）血管性头痛。

【剂量/用法用量】

口服。一次1-2mg，一日3～6mg；饭前服，疗程遵医嘱。

【注意事项】

（1）心律稍慢者应慎用。（2）注意不要与多巴胺类药物联合应用。

【贮藏与效期】

遮光，密闭保存。

【制剂/规格】

1mg

【不良反应】

偶可改发生鼻塞、短暂且的恶心和不适，但通常将本药与食物同服可防止。大多数病例不需要采取特别措施，副作用即可消失。必要时可调整剂量。

【禁忌】

（1）对本品有过敏史者禁用。（2）严重心脏病患者，特别是伴有心动徐缓者应禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇不宜应用。

【药物相互作用】

（1）与环孢霉素合用时，将改变环孢霉素的药代动力学。（2）多巴胺与双氢麦角毒碱联合应用时，可诱导周围血管痉挛，特别是肢体远端血管收缩。

药理作用

动物研究表明甲磺酸双氢麦角毒碱改变脑的神经传递，有资料表明它对多巴胺和5-羟色胺受体有兴奋效应和对α-肾上腺素受体有阻断效应。它改善受损害的脑代谢功能，并缩短脑循环时间，此效应反映在脑的电活性的改变，在脑电图（EEG）的功率谱上有显著变化。

药物动力学

口服甲磺酸双氢麦角碱后，吸收量达25%，在0.5～1.5小时之间达到最大血浆浓度。由于首过效应，生物利用度在5～12%之间，分布量为1100L（约16L/Kg），血浆蛋白结合率为81%。消除为双相：即1.5～2.5小时的短半衰期（α-相）和13～15小时的长半衰期（β-相）。甲磺酸双氢麦角碱主要随胆汁经粪便排泄。尿中以原型药及其代谢物形式排除原药物的2%，而原型药物不到1%。全部清除率约为1800ml/min。老年患者的血浆浓度比年青患者稍高。有肾功能障碍的病人几乎无必要减少剂量，因为仅有少量的药物是通过肾脏代谢的。