本品为胶囊剂，内容物为白色或微黄色结晶性粉末或颗粒。 治疗由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。

药品简介

药品适用

药品禁用(不良反应 注意事项 老孕幼禁忌 药物相互作用)

实验室分析法

2010版中国药典修订增订内容

药品简介

通用名： 甲磺酸培氟沙星胶囊

曾用名： 化学名为：1-乙基-6-氟-1，4-二氢-7-(N-4-甲基-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸甲磺酸盐。

其化学结构式为:

分子式：C17H20FN3O3·CH3SO3H

分子量：429.47

英文名： PEFLOXACIN MESYLATE CAPSULES

拼音名： JIAHUANGSUAN PEIFUSHAXING JIAONANG

药品类别： 喹诺酮类 本品主要成份为甲磺酸培氟沙星。

药品适用

药理毒理： 本品具广谱抗菌作用，对下列细菌具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒及沙门菌属等以及流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等。对铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。此外对麻风杆菌也有抗菌活性。甲磺酸培氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

药代动力学： 口服吸收迅速而完全，单剂量口服0.4g后，血药峰浓度（Cmax）约为5～6mg/L。有效血浓度可维持8小时。血消除半衰期（t1/2β）较长，约为10～13小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，组织中的浓度都能达到有效浓度。本品主要在肝内代谢，约20%～40%自肾排泄，尿液中的有效浓度可维持24小时以上。

用法用量： 口服。 成人一日0.2～0.4g，一日2次。

药品禁用

不良反应

不良反应： 1．胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4．偶可发生： （1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 （2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 （3）结晶尿，多见于高剂量应用时。 （4）关节疼痛。 5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

禁忌症： 对本品及氟喹诺酮类药过敏患者禁用。

注意事项

注意事项： 1. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 2. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 4．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 5．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物消除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

老孕幼禁忌

孕妇及哺乳期妇女用药： 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

儿童用药： 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年患者用药： 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

药物相互作用

药物相互作用： 1．尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2．本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。 3．环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4．本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者凝血酶原时间，并调整剂量。 5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6．本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。 7．含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收，不宜合用。

药物过量：

【规格】　0.2g （按培氟沙星计）

贮藏： 遮光，密封保存。

1.甲磺酸培氟沙星胶囊 (国药准字H20093679 山东省泰安制药厂 86904166001157)

2.甲磺酸培氟沙星胶囊 (国药准字H33022552 浙江亚峰制药厂有限公司 86904742000031)

3.甲磺酸培氟沙星胶囊 (国药准字H44025074 深圳致君制药有限公司 86900555000817)

4.甲磺酸培氟沙星胶囊 (国药准字H10800009 浙江迪耳药业有限公司 86904623000211)

5.甲磺酸培氟沙星胶囊 (国药准字H10950219 上海信谊药厂有限公司 86900818002329)

6.甲磺酸培氟沙星胶囊 (国药准字H10960127 青岛国大药业有限公司 86904030000057)

7.甲磺酸培氟沙星胶囊 (国药准字H10950144 福建省金利药业有限公司 86904796000063)

实验室分析法

方法名称： 甲磺酸培氟沙星胶囊－培氟沙星－高效液相色谱法

应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定甲磺酸培氟沙星胶囊中培氟沙星的含量。

本方法适用于甲磺酸培氟沙星胶囊。

方法原理： 供试品加盐酸溶液溶解，再经水定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长277nm处检测培氟沙星的峰面积，计算出其含量。

试剂： 1. 乙腈

2. 磷酸二氢钾溶液（0.04mol/L）

3. 四丁基溴化铵溶液（0.05mol/L）

4. 磷酸

5. 盐酸溶液（0.1mol/L）

仪器设备： 1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按培氟沙星峰计算应不低于2000。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：0.04mol/L磷酸二氢钾溶液 0.05mol/L四丁基溴化铵溶液 乙腈=80 8 9（用磷酸调节pH值至2.5）

2.2 检测波长：277nm

2.3 柱温：室温

试样制备： 1.盐酸溶液（0.1mol/L）

取盐酸9mL，加水适量使成1000mL，摇匀。

2. 对照品溶液的制备

精密称取培氟沙星对照品适量，加水溶解并定量稀释成每1mL中约含培氟沙星20µg的溶液，即为对照品溶液。

3.供试品溶液的制备

取装量差异下内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于培氟沙星100mg），置200mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液振摇溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，加水制成每1mL中含培氟沙星20µg的溶液，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长277nm处测定培氟沙星（C17H20FN3O3）的峰面积，计算出其含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.132。

2010版中国药典修订增订内容

甲磺酸培氟沙星胶囊

Jiahuangsuan Peifushaxing Jiaonang

Pefloxacin Mesylate Capsules

书页号：2005年版二部－132

[修订]

【检查】 有关物质 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含培氟沙星0.2mg的溶液, 滤过，取续滤液作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照甲磺酸培氟沙星项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/2(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

【含量测定】取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于培氟沙星0.1g），置200ml量瓶中，加水振摇溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，加流动相定量稀释制成每1ml 中约含培氟沙星20μg的溶液，作为供试品溶液，照甲磺酸培氟沙星项下的方法测定，即得。