药品说明书

医学作用

实验室分析法

2010版中国药典修订增订内容

临床研究

药品说明书

【 药品名称 】 甲磺酸酚妥拉明注射液

【 英文名称 】 Phentolamine Mesilate Injection

【 药品别名 】

主要成分为：甲磺酸酚妥拉明，其化学名称为：3-[[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基]（4-甲苯基）氨基]苯酚甲磺酸盐。

【 性状 】

本品为无色或微黄色的澄明液体.

【 药理毒理 】

本品为α肾上腺素受体阻滞药。

1. 本品为α肾上腺素受体阻滞药，对α1与α2受体均有作用，能拮抗血液循环中 肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力。

2. 拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者 的血压影响甚小。

3. 能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左室舒张末期压与肺动脉压下 降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。

【 药代动力学 】

肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30-45分钟，静脉注 射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15-30分钟。静注的T1/2约19分钟。静脉 注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。

【 适应症 】

1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高 血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；

2.治疗左心室衰 竭；

3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。

【 用法用量 】

1. 成人常用量：

（1） 用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入1mg，若反应阴性，再给 5mg，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性；

（2） 用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作 静脉滴注，作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5-10mg

加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效；

（3） 用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射2-5mg或滴注每分钟 0.5-1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象；

（4） 用于心力衰竭时减轻心脏负荷，静脉滴注每分钟0.17-0.4mg。

2.小儿常用量：

（1）用于酚妥拉明试验，静脉注射一次1mg，也可按体重0.15mg/kg或按体表 面积3mg/m2；

（2）用于嗜铬细胞瘤手术，术中血压升高时可静脉注射1mg，也可按体重0.1 mg/kg或按体表面积3mg/m2，必要时可重复或持续静脉滴注；

【 不良反应 】

较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶 心、呕吐等；晕厥和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、 共济失调、言语含糊等极少见。

【 禁忌症 】

严重动脉硬化及肾功能不全者，低血压、冠心病、心肌梗死，胃

炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。

【 注意事项 】

作酚妥拉明试验时，在给药前、静脉给药后至3分钟内每30 秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压，或在肌内注射后30-45分钟内每5分 钟测一次血压。对诊断的干扰，降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都 可以造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用；用降压药必须俟血压 回升至治前水平方可给药。

【 孕妇及哺乳期妇女用药 】

需权衡利弊再慎用。

【 老年患者用药 】

在老年人用本品诱发低温的可能性增大，应适当减量。

【 药物相互作用 】

忌与铁剂配伍。

1. 与拟交感胺类药同用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱；

2. 与胍乙啶同用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高；

3. 与二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制；

4. 苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。

【 药物过量 】

可引起低血压、心律不齐、全身静脉血量增加、休克、头痛、视 力障碍、呕吐、低血糖等，必要时用升血压药。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【 规格 】（1）1ml:5mg （2）1ml:10mg

医学作用

【化学成分】 甲磺酸酚妥拉明。【药理作用】 本品为α肾上腺素受体阻滞药。1 本品为α肾上腺素受体阻滞药，对α1与α2受体均有作用，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力。2 拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚小。3 能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。【药物相互作用】 忌与铁剂配伍。1 与拟交感胺类药同用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。2 与胍乙啶同用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高。3 与二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。4 苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。【不良反应】 较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；晕厥和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。【禁忌症】 严重动脉硬化及肾功能不全者。【产品规格】 1ml：10mg【用法用量】 1 成人常用量　①用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入1mg，若反应阴性，再给5mg，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性。　②用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5～10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。③用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射2～5mg或滴注每分钟0.5～1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象。④用于心力衰竭时减轻心脏负荷，静脉滴注每分钟0.17～0.4mg。2 小儿常用量①用于酚妥拉明试验，静脉注射一次1mg，也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2。②用于嗜铬细胞瘤手术，术中血压升高时可静脉注射1mg，也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2，必要时可重复或持续静脉滴注。

实验室分析法

方法名称： 甲磺酸酚妥拉明注射液—甲磺酸酚妥拉明的测定—重量法

应用范围： 本方法采用重量法测定甲磺酸酚妥拉明注射液中甲磺酸酚妥拉明的含量。

本方法适用于甲磺酸酚妥拉明注射液。

方法原理： 供试品加10%三氯醋酸溶液生成沉淀后称定重量。

试剂： 10%三氯醋酸溶液

仪器设备： 垂熔玻璃坩埚

试样制备：

操作步骤： 精密量取供试品适量（约相当于甲磺酸酚妥拉明0.1g），加水20mL，在搅拌下缓缓加10%三氯醋酸溶液40mL，放置2小时，析出的沉淀用干燥至恒重的垂熔玻璃坩埚滤过，沉淀先用少量10%三氯醋酸溶液洗涤，再用10℃以下的冷水20mL分次洗涤后，置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重，精密称定，所得沉淀的重量与0.8487相乘，即得供试品中含有C17H19N3O·CH4O3S的重量。

注： “精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.133。

2010版中国药典修订增订内容

甲磺酸酚妥拉明注射液

Jiahuangsuan Fentuolaming Zhusheye

Phentolamine Mesylate Injection

书页号：2005年版二部－133

[增订]

【检查】有关物质 取本品适量（相当于甲磺酸酚妥拉明10mg），置10ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使峰高为满量程的20%。分别精密量取对照溶液和供试品溶液各20μl，注入色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积之和不得大于对照溶液的主峰面积的4倍（4.0%）（供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的峰可忽略不计）。

[修订]

【鉴别】 （1）“取含量测定项下得到的三氯醋酸盐，依法测定（附录Ⅵ C），熔点为136～141℃，熔融时同时分解。”修订为“取本品适量（约相当于甲磺酸酚妥拉明50mg），加水10ml，摇匀，在搅拌下缓缓加入三氯醋酸溶液（1→10）10ml，放置2小时，析出的沉淀用垂熔漏斗滤过，沉淀先用少量三氯醋酸溶液（1→10）洗涤，再用10℃以下的冷水10ml分次洗涤后，置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重，得到三氯醋酸盐，依法测定（中国药典2005年版二部附录Ⅵ C），熔点为136～141℃，熔融时同时分解。”

【含量测定】 “精密量取本品适量（约相当于甲磺酸酚妥拉明0.1g），加水20ml，照甲磺酸酚妥拉明项下的方法，自“在搅拌下缓缓加10%三氯醋酸溶液40ml”起，依法测定，即得。”

修订为“照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙睛－0.01mol/L庚烷磺酸钠溶液（含0.1%三乙胺，用磷酸调节pH至3.0）（36:64）为流动相；检测波长为278nm。理论板数按甲磺酸酚妥拉明峰计算不低于3000，甲磺酸酚妥拉明峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

测定法 精密量取本品适量（约相当于甲磺酸酚妥拉明10mg），置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取甲磺酸酚妥拉明对照品适量，精密称定，用水溶解并定量稀释制成每1ml中约含100μg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算,即得。”

临床研究

【功效主治】 1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；2.治疗左心室衰竭；3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。 【化学成分】 本品主要成份为：甲磺酸酚妥拉明。

其化学名称为：3-{[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基]（4-甲苯基）氨基}苯酚甲磺酸盐。

分子式：C17H19N3O·CH4O3S

分子量：377.46

【药理作用】 本品为α肾上腺素受体阻滞药。

1 本品为α肾上腺素受体阻滞药，对α1与α2受体均有作用，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力。

2 拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚小。

3 能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。

【药物相互作用】 忌与铁剂配伍。

1 与拟交感胺类药同用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。

2 与胍乙啶同用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高。

3 与二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。

4 苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。

【不良反应】 较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；晕厥和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。

【禁忌症】 严重动脉硬化及肾功能不全者，低血压、冠心病、心肌梗死，胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。