甲芬那酸片是OTC（非处方药），西药产品-----解热镇痛药，属于心脑血管类医药产品，主要作用于心脑血管。

药品名称

性状

药物分析

药理毒理

药代动力学

适应症

用法及禁忌(用法用量 不良反应 注意事项)

临床研究

2010版中国药典修订增订内容

药品名称

通用名：甲芬那酸片

英文名：Mefenamic Acid Tablets

汉语拼音：Jiɑfennɑsuɑn Piɑn

本品主要成份为：甲芬那酸。其化学名为：2-[(2,3-二甲苯基)氨基]苯甲酸。

结构式：（参见甲芬那酸胶囊）

分子式：C15H15NO2

分子量：241.29

性状

本品为白色或类白色片。

【贮藏】

密封，干燥处保存。

药物分析

方法名称： 甲芬那酸片—甲芬那酸的测定—中和滴定法

应用范围： 本方法采用滴定法测定甲芬那酸片中甲芬那酸的含量。

本方法适用于甲芬那酸片。

方法原理： 供试品研细，加无水中性乙醇溶解后，加酚磺酞指示液，用氢氧化钠滴定液滴定，根据滴定液使用量，计算甲芬那酸的含量。

试剂： 1. 无水中性乙醇

2. 酚磺酞指示液

3. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）

4. 酚酞指示液

5. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备：

试样制备：

1. 酚磺酞指示液

取酚磺酞0.1g，加0.05mol/L氢氧化钠溶液5.7mL使溶解，再加水稀释至200mL，即得。

2. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）

配制：取氢氧化钠适量，加水振摇使溶解成饱和溶液，冷却后，置聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。

3.酚酞指示液

取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。

操作步骤： 取供试品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲芬那酸0.5g），加温热的无水中性乙醇（对酚磺酞指示液显中性）100mL，振摇使溶解，加酚磺酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于24.13mg的C15H15NO2。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.112。

药理毒理

本品为非甾体抗炎镇痛药。具有镇痛、解热和抗炎作用，其抗炎作用较强。

急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为780mg/kg；小鼠经口LD50为630mg/kg。

药代动力学

口服1g后血药浓度2～4小时达高峰，峰值为 10mg/ml。一日口服4次，2日可达稳态（血浆浓度为20mg/ml）。由肝脏生物转化，T1/2为2小时。67%由肾排出，25%由胆汁、粪便排出。

适应症

用于轻度及中等度疼痛，如牙科、产科或矫形科手术后的疼痛，以及软组织损伤性疼痛及骨骼、关节疼痛。此外，还用于痛经、血管性头痛及癌性疼痛等。

用法及禁忌

用法用量

口服 成人常用量：镇痛或治疗痛经，开始0.5g，继用0.25g，每6小时1次，一疗程用药不超过7日。

不良反应

（1）胃肠道反应较常见，如腹部不适、胃烧灼感、食欲下降、恶心、腹痛、腹泻、消化不良。严重者可引起消化性溃疡。

（2）其他 精神抑郁、头晕、头痛、易激惹、视力模糊、多汗、气短、睡眠困难等，过敏性皮疹少见。

【禁忌】

（1）对本品及其他非甾体抗炎药过敏者；

（2）炎性肠病；

（3）活动性消化性溃疡者。

注意事项

（1）交叉过敏 对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应。对阿司匹林过敏的哮喘患者，本品也可引起支气管痉挛。

（2）本品宜于饭后或与食物同服，以减少对胃肠道的刺激。

（3）本品不宜长期应用，一般每次用药疗程不应超过7天。

（4）用药期间一旦出现腹泻及皮疹，应及时停药。

（5）应用化疗的肿瘤患者应慎用，因可增加胃肠及肾脏毒性及抑制血小板功能。

（6）对诊断的干扰 血清尿素氮和钾浓度可升高，凝血酶原时间可延长，血清转氨酶可增高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

不宜应用。

【儿童用药】尚无14岁以下儿童的安全性和疗效的临床资料。

【老年患者用药】

老年人易引起毒副反应，开始用量宜小。

【药物相互作用】

（1）饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道副作用，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。

（2）与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。

（3）与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

（4）与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。

（5）与维拉帕米、硝苯地平同用时，本品的血药浓度增高。

（6）本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。

（7）本品可增强口服抗糖尿病药的作用。

（8）本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

（9）丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。

（10）本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

【药物过量】

药物过量可导致中枢神经系统异常，出现惊厥、昏迷。解救应及时洗胃或催吐，静脉输液和或给予利尿剂。同时还应给予其他疗法，如血液透析。

临床研究

【功效主治】 用于轻度及中等度疼痛，如牙科、产科或矫形科手术后的疼痛，以及软组织损伤性疼痛及骨骼、关节疼痛。此外，还用于痛经、血管性头痛及癌性疼痛等。

【化学成分】 本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为甲芬那酸，其化学名为2-[（2，3-二甲苯基）氨基]苯甲酸。其结构式为：分子式：C15H15NO2分子量：241.29

【药理作用】 本品为非甾体抗炎镇痛药。具有镇痛、解热和抗炎作用，其抗炎作用较强。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为780mg/kg，小鼠经口LD50为630mg/kg。

【药物相互作用】 1 饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道副作用，并有致溃疡的危险。长期与对乙酸氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用; 2 与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高; 3 与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险;　4 与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱; 5 与维拉帕米、硝苯地平同用时，本品的血药浓度增高;　6 本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量;　7 本品可增强口服抗糖尿病药的作用; 8 本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果;　9 丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量; 10 本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

【不良反应】 1 胃肠道反应较常见，如腹部不适、胃烧灼感、食欲下降、恶心、腹痛、腹泻、消化不良。严重者可引起消化性溃疡; 2 其它：精神抑郁、头晕、头痛、易激惹、视力模糊、多汗、气短、睡眠困难等，过敏性皮疹少见。

【禁忌症】 1.已知对本品过敏的患者。　2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。　3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。　4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。　5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。　6.重度心力衰竭患者。

2010版中国药典修订增订内容

甲芬那酸片

Jiafennasuan Pian

Mefenamic Acid Tablets

修订：

【鉴别】 (3) 取本品的细粉适量（约相当于甲芬那酸25mg）， 加1mol/L盐酸溶液-甲醇(1: 99) 混合液100ml，超声使甲芬那酸溶解，滤过，取续滤液适量，加上述混合液稀释成每 1ml中含甲芬那酸20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A）测定；在279nm与350nm的波长处有最大吸收。

增订：

(4) 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(5) 取本品的细粉适量（约相当于甲芬那酸0.25g），用乙醚提取2次，每次30ml，滤过，合并提取液，加水10ml振摇洗涤，弃去水洗液，乙醚液置水浴上蒸干，残渣105℃干燥，加少量无水乙醇溶解，置水浴上蒸干，照甲芬那酸项下的鉴别(5)项试验，显相同的结果。

以上鉴别试验可选做（1）、（2）、（3）项或者（4）、（5）项。

修订：

【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲芬那酸0.1g），置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，照甲芬那酸项下的的方法测定，即得。