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词条 佳乐定
释义

本品为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药,该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。

药品别名

三唑安定、佳静安定、甲三唑氯安定、甲基三唑安定、佳乐定, 阿普唑仑。

外文名称

Tafil,Valeans,Xanax, Alprazolam

适应症状

本品为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药,用于焦虑、紧张,激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。

药理毒理

BZR分为I型和 II型,据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘,可分泌入乳汁。有成瘾性,少数患者可引起过敏。

不良反应

1.常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。

2.罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。3.个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。

4.有成瘾性,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。

5.少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。

相互作用

1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。

3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。

4.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。

5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。

6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。

7.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。

8.与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。

9.异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。

10.与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。

用法用量

成人常用量:抗焦虑,开始一次0.4mg,一日3次,用量按需递增,最大限量一日可达4 mg。镇静催眠:0.4~0.8mg,睡前服。抗惊恐0.4 mg,一日3次,用量按需递增,每日最大量可达10mg。18岁以下儿童,用量尚未确定。

注意事项

慎用:1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。2.肝肾功能损害。3.重症肌无力。4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。5.严重慢性阻塞性肺部病变。6.驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。

人群适用

孕妇及哺乳期妇女用药:

1.在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险;

2.孕妇长期服用可引起依赖,使新生儿呈现撤药症状,妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动,分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,孕妇应尽量避免使用。

3.本药可以分泌入乳汁,哺乳期妇女应慎用。

儿童用药: 18岁以下儿童,用量尚未有具体规定。

老年患者用药: 本药对老年人较敏感,开始用小剂量,一次0.2 mg,一日3次,逐渐增加至最大耐受量。

规格:片剂:0.25mg、0.4mg、0.5mg。

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更新时间:2024/12/23 19:08:11