| 词条 | 己酮可可碱肠溶片 |
| 释义 | 己酮可可碱肠溶片为非特异性外周血管扩张药。其代谢产物具有改善血液粘度和改善微循环作用。可增加组织携氧能力；改善红细胞变形能力，还可抑制中性细胞粘附与激活，对缺血性脑中风及周围血管病起到治疗作用。本品口服后，迅速而完全地由肠道吸收，并且第一时相的各种代谢产物在血浆中迅速出现，达峰浓度在1小时之内,但肝首过效应明显。 简介拼音名：Jitongkekejian ChangrongPian 英文名：Pentoxifylline Enteric-coated Tablets 书页号：2000年版二部－45 本品含己酮可可碱(C13H18N4O3)应为标示量的93.0％～107.0 ％。 性状本品为肠衣片，除去包衣后，显白色。 鉴别取本品研细，称取适量（约相当于己酮可可碱50mg），加氯仿10ml，振摇，滤过，滤液置水浴上蒸干，取残渣照己酮可可碱项下的鉴别(2)、(3)项试验，显相同的反应。 检查应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。 含量测定取本品10片，除去肠衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相 当于己酮可可碱0.1g），置100ml量瓶中，加水70ml，于温水浴中保温，振摇，使己酮 可可碱溶解，放冷，加水至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，加水定量稀释制 成每1ml中约含10μg 的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）在274nm 的波长处 测定吸收度，按C13H18N4O3的吸收系数（Ｅ1％ 1cm）为365 计算，即得。 测定方法方法名称： 己酮可可碱肠溶片—己酮可可碱的测定—分光光度法 应用范围： 本方法采用分光光度法测定己酮可可碱肠溶片中己酮可可碱的含量。 本方法适用于己酮可可碱肠溶片。 方法原理： 供试品除去包衣后，加水溶解并定量稀释制成供试液，置紫外可见分光光度计，于274nm波长处测定吸收度，计算出其含量。 试剂： 水 仪器设备： 紫外可见分光光度计 试样制备： 供试品溶液的制备 取供试品10片，除去包衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于己酮可可碱0.1g），置100mL量瓶中，加水70mL，置温水浴中保温，振摇，使己酮可可碱溶解，放冷，加水至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，即得供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长274nm处测定吸收度，按C13H18N4O3的吸收系数（E1%1cm）为365计算，即得。 注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.34。 贮藏同己酮可可碱。 规格0.1g 本品主要成份为：己酮可可碱。其化学名称为：3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮。 结构式： 分子式：C13H18N4O3 分子量：278.31 性状本品为肠衣片，除去包衣后，显白色。 药理毒理药理： 毒理： 小鼠口服本品，半数致死量（LD50）为1385mg/kg。 药代动力学主要代谢产物Ⅰ1-(5-羟已酰)-3,7-二甲黄嘌呤和代谢产物Ⅴ1-(3-羧丙基)-3,7-二甲黄嘌呤及血浆中浓度为已酮可可碱的5倍和8倍。当口服已酮可可碱100mg和400mg后，血浆中原药和代谢产物Ⅰ的浓度与药物剂量相关，但不呈线性相关。T1/2和AUC随剂量增加而增加，但代谢产物V为非剂量依赖。 已酮可可碱的T1/2约0.4～0.8小时，但其代谢产物的T1/2约为1～1.6小时。口服后几乎完全以代谢产物V的形式从尿中排出。多剂量给药试验提示没有蓄积作用，亦不诱导细胞色素C酶系统。饱餐后可影响药物的吸收速度，但不改变可完全吸收的特性。 适应症状及用法适应症主要用于缺血性中风后脑循环的改善，同时可用于周围血管病，如伴有间歇性的跛行的慢性闭塞性脉管炎等的治疗。 用法与用量口服 每次0.2～0.4g，1日2～3次。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇禁用。本品及其代谢产物可由乳汁分泌，哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】 尚不明确。 【老年患者用药】 试验资料显示，60～68岁患者的观察中发现它的AUC比22～30岁的年龄人组明显增加，清除时间延长。服药时请遵医嘱。 【药物相互作用】 （1）与抗血小板或抗凝药合用时，凝血时间延长。在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量。 （2）与茶碱类药物合用时有协同作用，将增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和已酮可可碱的剂量。 （3）与抗高血压药、b阻滞剂、洋地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常药物合用时没有明显的交叉反应发生，但可有轻度加重血压下降，应当注意。 【药物过量】 过量反应常在服药后4～5小时出现，主要表现为潮红，血压降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。 临床研究【功效主治】 主要用于缺血性中风后脑循环的改善，同时可用于周围血管病，如伴有间歇性的跛行的慢性闭塞性脉管炎等的治疗。 【化学成分】 本品主要成分：己酮可可碱，其化学名称为3，7-二氢-3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮。其结构式为：分子式：C13H18N4O3分子量：278.31 【药理作用】 本品为非特异性外周血管扩张药。其代谢产物具有改善血液粘度和改善微循环作用。可增加组织携氧能力；改善红细胞变形能力，还可抑制中性细胞粘附与激活，对缺血性脑中风及周围血管病起到治疗作用。小鼠口服本品，半数致死量LD50为1385mg/kg。 【药物相互作用】 1 与抗血小板或抗凝药合用时，凝血时间延长。在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量。2 与茶碱类药物合用时有协同作用，将增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和已酮可可碱的剂量。3 与抗高血压药、β阻滞剂、毛地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常药物合用时没有明显的交叉反应发生，但可有轻度加重血压下降，应当注意。 【不良反应】 1 常见的不良反应有：头晕，头痛，厌食，腹胀，呕吐等，其发生率均在5%以上，最多达30％左右。2 较少见的不良反应有心血管系统：血压降低，呼吸不规则，水肿；神经系统焦虑，抑郁，抽搐；消化系统厌食，便秘，口干，口渴；皮肤血管性水肿，皮疹，指甲发亮；视力模糊，结膜炎，中央盲点扩大，以及味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，颈部腺体肿大和体重改变等。3 偶见的不良反应有心绞痛，心律不齐；黄疸，肝炎，肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，再生不良性贫血和白血病等。 其他不良反应（1）常见的不良反应有：头晕，头痛，厌食，腹胀，呕吐等，其发生率均在5%以上，最多达30%左右。 （2）较少见的不良反应有心血管系统：血压降低，呼吸不规则，水肿；神经系统：焦虑，抑郁，抽搐；消化系统：厌食，便秘，口干，口渴；皮肤血管性水肿，皮疹，指甲发亮；视力模糊，结膜炎，中央盲点扩大，以及味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，颈部腺体肿大和体重改变等。 （3）偶见的不良反应有心绞痛，心律不齐；黄疸，肝炎，肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，再生不良性贫血和白血病等。 禁忌急性心肌梗塞、严重冠状动脉硬化，严重高血压患者禁用。 注意事项（1）有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用此药，以免诱发出血。 （2）动物实验中提示长期应用已酮可可碱有增加纤维瘤发生机会，但没有明显致畸形。 （3）严重冠心病，低血压患者慎用。 |
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