| 词条 | 磺胺米隆 |
| 释义 | 磺胺米隆为白色至淡黄色结晶或结晶性粉末；有醋酸臭；水溶液呈弱酸性。本品在水中易溶。取本品，不经干燥，依法测定，熔点为163-167℃。 基本信息【别名】磺胺米隆; 氨苄磺胺;磺胺苄胺;甲磺灭脓 【外文名】Mafenide 【适应症】 抗菌谱广，对多种革兰阴性及阳性菌都有效，对绿脓杆菌有较强作用。故局部应用于烧伤感染及化脓创面。 【用量用法】 以５～１０％溶液湿敷或５％～１０％软膏涂敷，或撒布其散剂。 【注意事项】 不用于口服和注射，只供局部外用，１次外用量不应超过５ｇ。 功用作用抗菌谱广，对多种革兰阴性及阳性菌都有效，对绿脓杆菌有较强作用。不受脓液、坏死组织、对氨苯甲酸等的影响，并能迅速渗入创面及焦痂，因此局部应用于烧伤感染及化脓创面较为适宜。缺点是：应用时局部可出现疼痛、烧灼感，有时还可能引起过敏反应。在较大创面应用时，不宜用其盐酸盐，否则可能产生酸血症，这时以采用其醋酸盐为宜。对大肠杆菌、破伤风杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等亦有一定作用，但在血中很快灭活，故只供局部应用，一般不用于口服和注射。本品一次外用量不应超过5g。 药效学磺胺类药物为广谱抑菌剂，在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。磺胺药的作用可被PABA及其衍生物(普鲁卡因、丁卡因)所拮抗，此外脓液以及组织的分解产物的存在也起拮抗作用，因其可提供细菌生长的必需物质。 药动学本品可自创面部分吸收，体内代谢为无抗菌活性物质自尿排出，代谢物仍保留其抑制碳酸酐酶的作用。本品对组织的穿透力较强，可迅速穿透坏死组织达到感染部位。应用本品4～6小时可杀灭创面细菌，其抗菌作用不受脓液、分泌物、坏死组织的影响，也不为对氨基苯甲酸所拮抗。 过敏反应.用于较大创面可能产生酸血症.此时应改用醋酸盐,且一次用量不超过5g。 不良反应药物引起的皮疹 本品可自创面吸收，其所致不良反应与磺胺药全身应用相同，参阅磺胺甲恶cuo。局部应用后可发生疼痛及烧灼感。过敏反应可表现为各种皮疹，如斑丘疹、荨麻疹、湿疹样皮炎、接触性皮炎和多形红斑等。由于本品具有抑制碳酸酐酶作用，故用量大时吸收量增多，可导致代谢性酸中毒，一旦发生此情况且酸中毒持续存在时，宜暂停应用本品并予以碳酸氢钠静脉滴注。 局部用药可有疼痛,局部烧灼感.有时有过敏反应.用于较大创面可能产生酸血症.此时应改用醋酸盐,且一次用量不超过5g。 副作用有用药部位剧痛、过敏反应，以及体液丧失。磺胺米隆及其主要代谢产物可抑制碳酸酐酶，由此使尿成为碱性，甚至发生代谢性酸中毒。亦可见代偿性呼吸急促和伴有呼吸性碱中毒的换气过度。 适应症局部烧伤 1、抗菌谱广，对多种革兰阴性及阳性菌都有效，对绿脓杆菌有较强作用。故局部应用于烧伤感染及化脓创面。 2、局部用于预防及治疗Ⅱ、Ⅲ度烧伤继发创面感染，包括枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、铜绿甲单胞菌等甲单胞菌属、肠球菌属、白念珠菌等真菌所致感染。 药品鉴别鉴别用到的氨溶液 1、取本品的水溶液（1→1000）5ml，加氢氧化钠试液5ml，振摇，加新制的5％萘醌磺酸钾溶液0.5ml，显黄红色；放置10分钟后，加氯化按0.2g，溶液变为蓝绿色（与其他磺胺类药的区别）。 2、取本品0.2g，加水1ml溶解后，加氨试液0.5ml，析出白色结晶，滤过，结晶用少量水洗涤，在105℃干燥2-3小时，依法测定（附录ⅥC），熔点为151-154℃；滤液显醋酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。 3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集556图）一致。 药品检查酸度取本品1.0g，加水10ml溶解后，加甲基红指示液1滴，不得显红色。铵盐取酸度项下的溶液，置试管中，加氢氧化钠试液5ml，置水浴中加热，发生的蒸气遇湿润的红色石蕊试纸不得变蓝色。炽均残渣取本品1.0g，依法检查（附录ⅧN），遗留残渣不得过0.1％。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录ⅧH第二法），含重金属不得过百万分之十五。 含量测定取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氨酸滴定液（0.1moL/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于24.63mg的C7H10N2O2S·C2H4O2。 制剂与规格1、醋酸磺胺米隆溶液(1)5％(2)10％ 2、醋酸磺胺米隆乳膏(1)5％(2)10％ 3、外用5-10%溶液湿敷,5-10%软膏涂敷,也可散剂撒布.局部用药可有疼痛,局部烧灼感。 副反应案例磺胺米隆抗菌谱较广，对脑膜炎球菌、大肠杆菌、变性杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌等作用较强。为此许多医生喜欢使用该类药物治疗疾病，从而临床出现过敏反应也相对增多。除常见恶心、呕吐、眩晕、肝肾功能损害等不良反应以外，还可经常发生药物性皮炎。现将10年来门诊及临床遇到的45例磺胺致药物性皮炎病例，予以总结分析。 临床资料一固定性药疹32例，男28例，女4例，18～51岁。均常规量口服磺胺米隆，4～7天后出现皮疹。皮疹为类圆形的水肿紫红斑块，边界清楚，以皮肤粘膜交界处多见。 发疹型药疹11例，男7例，女4例，31～46岁。常规量口服磺胺类或静脉给药，6天后出现皮疹，麻疹样或猩红热样，对称分布，以躯干为多。重者可泛发全身。 剥脱性皮炎和大疱表皮松解性皮炎各1例，均为男性。前者为住院病人，68岁，应用磺胺药22天后发生，全身弥漫性红肿脱屑。后者42岁，为常规口服磺胺药后急性起病，皮损主要位于胸背部，紫红色斑片上分布大小不等的松弛水疱。 治疗与结果出现药物性皮炎后，立即停用磺胺药。给病人大量饮水或静脉输液，促进磺胺药及其代谢物尽快排除体外。 固定性药疹32例中，给予抗组胺药物、维生素C及钙剂等。必要时予中等剂量泼尼松30～60mg/d。有糜烂渗出时，用3%硼酸溶液作冷湿敷。约1周左右红斑消退。当再次口服磺胺米隆数分钟或数小时后，在原药疹处，出现同样皮疹。 重型药疹及早足量给予糖皮质激素，病情控制并稳定数日后，逐渐减量，预防并治疗感染，加强支持疗法和护理。11例发疹型药疹，经治疗后大多1～2周痊愈。剥脱性皮炎这例患者因全身衰竭，继发感染而死亡。另1例大疱表皮松解性皮炎患者经上述治疗3周后逐渐好转。 讨论一1、磺胺类皮肤过敏发病机制尚无确切认识，但多认为与变态反应有关。磺胺进入机体后，与MHC分子结合成肽复合物，表达细胞表面，呈递给CD4+/CD8+T淋巴细胞，产生迟发型（Ⅳ）变态反应。 2、磺胺过敏反应可发生于任何年龄，男性多于女性。 3、磺胺过敏反应引起的皮疹，以固定性药疹最为常见。其次为发疹型药疹，少数重者引起剥脱性皮炎、大疱表皮松解性皮炎。 4、磺胺轻型过敏反应，经适当治疗都可痊愈。少数重型如剥脱性皮炎等治疗不及时或处理不当，可致死亡。 5、磺胺一般引起的过敏反应属Ⅳ型迟发变态反应。少数可出现Ⅱ型、Ⅲ型变态反应。本文报道45例，大部分为Ⅳ型迟发变态反应。除皮肤过敏反应外，磺胺米隆引起的其他不良反应也较多，如:可致肝、肾功能损害，抑制造血系统等。应严格掌握，合理应用。 临床资料二例1，男，60岁。因青光眼服用磺胺米隆（0.5g，每天3次）10d后，感上腹部不适伴恶心并出现无尿，遂入院。服药前查血BUN6.8mmol/L，血Cr92μmol/L．既往无冠心病、糖尿病、高血压、慢性肺部疾病史。入院查体:T36.5℃，P 68min－1，R 21min－1，BP 17.6/10.0kPa.肺心（－），双肾区叩击痛。实验室检查:血BUN38.9mmol/L，Cr＞884μmol/L.双肾彩超示:双肾增大，包膜光滑。入院诊断:急性肾功能衰竭（ARF）。病人入院后给予积极血液透析，每周5次。入院第7天进入多尿期，复查血钠、钾、氯皆在正常范围，血BUN，Cr明显下降。 例2，女，63岁。因青光眼手术前后服用磺胺米隆（0.5g，每天3次）10d后出现无尿入院。既往无高血压、糖尿病、风湿性心脏病及慢性肺部疾病史，有冠心病史。查体：T36.5℃，P 82min－1，R20min－1，BP18/10kPa.左肺呼吸音清，右肺底可闻及少许湿罗音，双下肢轻度浮肿。实验室检查:血BUN47.80mmol/L，Cr 1282μmol/L，血常规示白细胞12.1×109/L，中性粒细胞0.87，血红蛋白137g/L．入院诊断:ARF，肺部感染。入院后给予积极血液透析，控制肺部感染及营养支持疗法。病人于入院第8天进入多尿期。 例3，女，69岁。因青光眼应用磺胺米隆（0.5g，每天3次）10d后无尿入院。病人无慢性肾脏病病史。实验室检查：血BUN34.9mmol/L，Cr＞884μmol/L.入院诊断：ARF.入院后先后行血液透析及灌流。第6天呼吸困难，渐至呼吸衰竭，给予人工呼吸机辅助呼吸，2d后因呼吸循环衰竭死亡。 例4，女，64岁。因治疗青光眼用磺胺米隆（0.5g，每天3次）18d后，病人恶心、呕吐，腹胀、少尿4d入院。查体：T36.8℃，P82min－1，R18min－1，BP21/13kPa.双肾区叩击痛，双下肢及眼睑浮肿。实验室检查：血BUN29mmol/L，Cr 730μmol/L.入院诊断:ARF.入院后立即给予血液透析，加强营养支持，维持水电解质平衡。后因并发严重肺部感染，死于呼吸衰竭。 例5，女，83岁。因青光眼口服磺胺米隆3片后尿量突然减少（尿量每日＜50mL），遂入院。查体:T36.5℃，BP16/8kPa，P88min－1，R24min－1.精神差，一般状况差，肺心（－），腹软，肝脾肋下未触及。实验室检查示血BUN34mmol/L，Cr679μmol/L.入院诊断:ARF.入院后立即行血液透析及加强支持治疗，3d后因呼吸衰竭死亡。 讨论二磺胺米隆为一种碳酸酐酶抑制剂，因其可降低眼内压，被广泛用于治疗青光眼，但近年来因磺胺米隆导致ARF时有发生。正常情况下，肾小管细胞内二氧化碳与水生成碳酸需要碳酸酐酶来催化，应用磺胺米隆抑制了此酶活性后，肾小管细胞生成碳酸减少，因而肾小管分泌氢离子减少，氢离子与钠离子交换即降低，从而使近曲小管对钠离子的回吸收受到抑制，近曲小管重吸收绝对值下降，激活球管反馈机制导致入球血管收缩，肾小球滤过率下降。Woods等在动物实验中证实，正常近曲小管钠的重吸收对蛋白刺激后的肾血管扩张是必需的，而餐后给予磺胺米隆对肾血管扩张有明显抑制作用，故我们认为磺胺米隆引起的肾血管收缩及肾小球滤过率下降是导致ARF的主要原因。 青年和老年皆可患青光眼，青年人多由遗传因素引起，长期耐受，故一旦查明，可立刻行手术治疗。老年人青光眼发病时眼压很高，不能耐受，术前需先用药物控制眼压，因磺胺米隆降眼压作用迅速，广泛被临床采用，故本组皆为老年病人。磺胺米隆疗程以眼压明显降低为准，多在7d左右，而本组4例病人用至10~18d，仅1例为1d，除去个体因素，疗程偏长亦可能为ARF的诱因。5例皆为少尿型ARF.虽然发病前5例病人皆无慢性肾脏疾患，但老年人本身已有生理性肾功能减退，自40岁以后，肾血流量及肾小球滤过率逐渐减低，肌酐清除率每10年降低10%，在外界因素作用下，易致球管调节失衡。在此基础上，磺胺米隆激发的肾血管收缩及肾小球滤过率下降导致部分病人出现ARF. 为避免ARF发生，应广泛探求无肾损害的降眼压药，同时对应用磺胺米隆的青光眼病人应密切监护尿量及血BUN，Cr水平，争取在出现肾损害前及时停药。 |
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