| 词条 | 合贝爽 |
| 释义 | 合贝爽(盐酸地尔硫)属胶囊剂，为钙离子通道阻滞剂。可用于治疗冠心病，心绞痛，轻度高血压和中度高血压等疾病。 合贝爽开放分类医药 中文名称合贝爽胶囊 英文名称Herbesser Capsule 药品介绍盐酸地尔硫 diltiazem HCl。 适应症冠心病，心绞痛，轻、中度高血压。 注意事项及禁忌禁忌：II度以上房室传导阻滞或窦性心动过缓、病窦综合征患者，妊娠或可能妊娠者。 注意事项：须逐渐减量停药。I度房室传导阻滞患者及严重肝、肾功能损害者慎用。 不良反应头晕，头痛，面色潮红，胃部不适，浮肿，皮疹。偶见房室传导阻滞、严重心动过缓、窦性停搏及GOT、GPT升高。 用法用量90 mg bid。 胶囊 90 mg x 10 粒 胶囊 90 mg x 20 粒 胶囊 90 mg x 200 粒 辅助分类项: 医药顾问 盐酸地尔硫卓缓释胶囊-药品通用名盐酸地尔硫卓缓释胶囊 /合贝爽 盐酸地尔硫卓缓释胶囊-通用名读音yansuandierliuzhuohuanshijiaonan (简拼:ysdelzhsjn) 盐酸地尔硫卓缓释胶囊-药品英文名Diltiazem Hydrochloride Sustained Release Capsules 盐酸地尔硫卓缓释胶囊-商品名称合贝爽,艾克朗,迪尔松,奥的镇 盐酸地尔硫卓缓释胶囊-药品性状本品为胶囊剂，内容物为白色小颗粒。 盐酸地尔硫卓缓释胶囊-药品标签通道 系统 心血 心血管 选择 选择性 卓类 阻滞 阻滞剂 主治疾病:轻度高血压 中度高血压 心绞痛 盐酸地尔硫卓缓释胶囊-药理毒理学药理作用:本品为钙离子通道阻滞剂。通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道，抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流，减少细胞内钙离子的浓度，但不改变血清钙浓度。缓解和预防心肌，血管平滑肌细胞的收缩，具有扩张冠脉和末梢血管，改善心肌肥大及延长房塞结传导时间等作用，可以有效治疗高血压、心绞痛、心律失常。1．对心绞痛的改善作用：①本品可以有效扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉及侧支血管，增加冠脉及侧支血管的血流量，从而增加缺血心肌和血流，改善心肌缺血，缓解心绞痛。②抑制冠脉血管的痉挛，对由冠状动脉痉挛所致的积压型心绞痛具有明显的临床疗效。③扩张末梢血管，减轻心脏后负荷，减慢心率，降低心脏做功，对因心脏耗氧增加所致的心绞痛具有明显改善作用。2．对高血压的改善作用：①本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，从而可以降低血压，其降压幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅表现轻度影响。②本品在降压同时不影响心、脑、肾等重要脏器的血液供应。③本品减轻心脏后负荷，抑制心肌收缩，对因高血压所致的心肌肥大具有改善作用。3．对传导系统的影响：本品对房结和房室结的传导具有抑制作用，临床表现为不增加心率或使心率减慢，延长房室传导时间等。致癌、致突变和生殖毒性作用。有报告大鼠服用本品24个月，小鼠服用本品32个月未发现致癌作用，体外细菌实验未发现致突变作用，动物实验证实本品对生育力无明显影响。 盐酸地尔硫卓缓释胶囊-药代动力学本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度，6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。当每日剂量由120mg增至240mg，其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg，其AUC增加1.8倍。仅2-4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70-80%。最小有效血药浓度50-200ng/ml。 盐酸地尔硫卓缓释胶囊-用法用量口服，起始剂量60-120mg/次，每日2次，平均剂量范围为240-360mg/天。分次服用，但需在医生指导下服用。 盐酸地尔硫卓缓释胶囊-不良反应常见不良反应：浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。少见的不良反应（<1%）：心血管系统：心绞痛、心律失常、房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。其他：弱视、CPK升高、口干、呼吸困难、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鸣、骨关节痛、脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病变、血小板减少、剥脱性皮炎。 盐酸地尔硫卓缓释胶囊-孕妇及哺乳期妇女用药 本品在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验资料，故孕妇应用本品须权衡利弊。本品可经过乳汁排出，其浓度接近血药浓度，如哺乳期妇女确有必要应用本品，须暂停哺乳。 盐酸地尔硫卓缓释胶囊-儿童用药儿童应用本品的安全性和有效性尚未确定。 盐酸地尔硫卓缓释胶囊-老年患者用药未查到老年人用药的临床资料，但建议老年患者可以从正常人常用剂量减半开始用药。 盐酸地尔硫卓缓释胶囊-药物相互作用本品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化，与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止联合使用本品时，对相同代谢途径的药物剂量，须加以调整以维持合理的血药浓度。1．β—受体阻滞剂：本品与β受体阻滞剂合用耐受性良好。但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%，因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。2．西米替丁：由于抑制细胞色素P450氧化酶，影响本品首过代谢，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。3．地高辛：有报道本品可使地高辛血药浓度增加20%，在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。4．麻醉药：麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。因此，两药合用时须调整剂量。5．苯二氮卓：本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度并延长期消除半衰期。6．卡马西平：对于一些病例，本品可使卡马西平血药浓度增高40~72%而导致毒性。7．环孢菌素：对心、肾移植患者，合用本品时，环孢菌素的剂量应降低15~48%，以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。合用时应监测环孢菌素血药浓度，特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚不明确。8．利福平：可明显降低本品血浆药物浓度及疗效。 盐酸地尔硫卓缓释胶囊-药物过量已报告的有关本品过量的剂量范围为小于1g至10.8g。本品过量可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠道清除本品的同时根据本品的药理作用和临床经验，可给予以下治疗：1.心动过缓：给予阿托品0.6-1mg，如无效可谨慎地使用异丙肾上腺素。2.高度房室传导阻滞：治疗同上，如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。3.心力衰竭：应用正性肌力药物（异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺）和利尿剂。4.低血压：应用升压药（如多巴胺或去甲肾上腺素）。 临床研究【功效主治】 1．轻、中度高血压。 2．心绞痛。 【化学成分】 盐酸地尔硫 【药理作用】 药理作用：本品为钙离子通道阻滞剂。通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道，抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流，减少细胞内钙离子的浓度，但不改变血清钙浓度。缓解和预防心肌，血管平滑肌细胞的收缩，具有扩张冠脉和末梢血管，改善心肌肥大及延长房塞结传导时间等作用，可以有效治疗高血压、心绞痛、心律失常。 1 对心绞痛的改善作用：①本品可以有效扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉及侧支血管，增加冠脉及侧支血管的血流量，从而增加缺血心肌和血流，改善心肌缺血，缓解心绞痛。②抑制冠脉血管的痉挛，对由冠状动脉痉挛所致的积压型心绞痛具有明显的临床疗效。③扩张末梢血管，减轻心脏后负荷，减慢心率，降低心脏做功，对因心脏耗氧增加所致的心绞痛具有明显改善作用。 2 对高血压的改善作用：①本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，从而可以降低血压，其降压幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅表现轻度影响。②本品在降压同时不影响心、脑、肾等重要脏器的血液供应。③本品减轻心脏后负荷，抑制心肌收缩，对因高血压所致的心肌肥大具有改善作用。 3 对传导系统的影响：本品对房结和房室结的传导具有抑制作用，临床表现为不增加心率或使心率减慢，延长房室传导时间等。 致癌、致突变和生殖毒性作用。有报告大鼠服用本品24个月，小鼠服用本品32个月未发现致癌作用，体外细菌实验未发现致突变作用，动物实验证实本品对生育力无明显影响。 【药物相互作用】 本品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化，与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止联合使用本品时，对相同代谢途径的药物剂量，须加以调整以维持合理的血药浓度。 1 β—受体阻滞剂：本品与β受体阻滞剂合用耐受性良好。但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%，因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。 2 西米替丁：由于抑制细胞色素P450氧化酶，影响本品首过代谢，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。 3 地高辛：有报道本品可使地高辛血药浓度增加20%，在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。 4 麻醉药：麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。因此，两药合用时须调整剂量。 5 苯二氮卓：本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度并延长期消除半衰期。 6 卡马西平：对于一些病例，本品可使卡马西平血药浓度增高40~72%而导致毒性。 7 环孢菌素：对心、肾移植患者，合用本品时，环孢菌素的剂量应降低15~48%，以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。合用时应监测环孢菌素血药浓度，特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚不明确。8 利福平：可明显降低本品血浆药物浓度及疗效。 |
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