桂枝茯苓软胶囊，妇科用药，是以桂枝、茯苓、牡丹、桃仁等为主要原料制成的胶囊剂。味甜、微辛辣。有活血化淤，缓消块等功效。用于治疗血瘀经闭，行经腹痛，产后恶露不尽等妇科疾病。

桂枝茯苓软胶囊

一、来源

本品来源于汉代医圣张仲景《金匮要略·妇人妊娠病脉证并治》篇，现载于《中国药典》2000年版一部。

二、处方组成

本品由桂枝、茯苓、赤芍、丹皮等味药组成。

三、临床应用

本品临床主要用于子宫肌瘤、慢性盆腔炎性包块、痛经、卵巢囊肿、子宫内膜异位症、产后及流产后恶露不净、产后尿潴留、放环后腹痛、乳腺小叶增生、乳房结块、下腹痛；慢性前列腺炎、前列腺增生等症。

四、选题目的与依据

妇科病用药市场份额大，市场前景好。随着现代化程度的深入，工作压力的增加，女性饮食不健康、盲目束腰、剧烈运动、减肥等现象普遍，这些都易导致女性月经不调、瘀血不清、子宫内膜异位，并且人流后大多都有恶露不绝，节育放环后有腹痛、腹胀或痛经等症。本方桂枝温能通血脉而行瘀导滞，茯苓渗利下行而益心脾之气，即有助于散瘀血、亦有利于安胎元共为君药；宿有徵块郁久多能化热，故配伍丹皮、赤芍以化瘀血、清瘀热；储药合用，共奏活血化瘀、缓解症块之功效。此方剂的普通硬胶囊存在剂型的不足：因桂枝、牡丹皮、桃仁含有大量挥发油，普通硬胶囊很难将此类成份长期固定，故稳定性不好。GZHFL软胶囊提取工艺合理、制剂的生物利用度高、稳定性好，有其显著意义。

五、现代药理研究

动物试验表明：

1、本品能改善血液流变学、降低血液粘度、抗血小板聚集、抑制血栓形成；

2、本品对实验性DIC有预防作用，对外用性及中枢性疼痛均有明显抑制作用；

3、本品对急性、亚急性或慢性炎症均有明显抑制作用；

4、本品对子宫平滑肌具有双向调节作用，通过调节子宫平滑肌的收缩功能促进宫肌内残留组织排出，而形成调经、止痛止血作用；

5、本品调节内分泌有类似LHRH作用与弱抗雌激素作用、调节免疫力、增强免疫功能，通过增强网状内皮系统的吸附作用和巨噬细胞的吞噬功能从而调整其功能状态，区别自身免疫；

6、本品具有通过增强巨噬细胞活性，吞噬肿瘤细胞而达到抗肿瘤作用。

7、毒性实验用小鼠一日两次灌胃本品，折合药材250g/kg，观察七天，无一例死亡、也未发现任何异常现象，结果表明本品安全性好、无毒副作用。

六、现代药学研究

1、制备工艺：

原药材经清洗后，部分药材提取挥发油备用，其余药材采用水提工艺，经减压浓缩、喷雾干燥，加入液体基质、胶体模后压制成丸，制备工艺先进，有效控制质量，且美观大方。

2、质量：

在原有质量标准基础上，增加一个含量测定相，一个鉴别相；含量测定采用全自动高效液相色谱仪；质量控制科学、合理，比丸剂、硬胶囊剂质量更高，疗效更确切，体现中药现代化的理念。

七、本品剂型的优点：

1、本品与其丸剂进行体外溶出率对比试验，结果表明，软胶囊溶出速率较快，生物利用度高；

2、本品中含有挥发性成分，制成软胶囊有效成分含量高，最大限度提取和保留了挥发性其有效成分，增进疗效。

3、本品采用了现代先进的制备工艺，杂质含量低，无生药粉，符合卫生学指标。

4、全封闭剂型，与空气相对隔绝，防止药物的氧化、潮解作用，稳定性好。

5、外形美观，口感好，服用量少，便于携带，病人依从性好。

八、市场效益分析

根据有关资料统计，我国有70%的成年女性有不同程度的妇科炎症，其中30岁以上的女性子宫肌瘤发病率高达20%～25%（每5人中就有一位患子宫肌瘤），但多数患者因肌瘤小，无症状而未引起注意，且该疾病近年来还有年轻化趋势。妇科疾病正在成为困扰白领女性的最大的健康问题。本品疗效显著，已成为妇科血瘀性病症的常用药物，2002年其胶囊剂已成为国内中成药30个重大品种之一，市场占有率达80%以上。原剂型近年销售额达到2亿，并且该品种已被国家科技部作为中药现代化的代表品种推荐给美国FDA进行临床验症。GZHFL软胶囊的开发将会填补其剂型的不足，提高生物利用度，增加药物稳定性，在原有胶囊剂品牌基础上，将显示其巨大的社会效益和经济效益。

九、项目进展情况

本项目已基本完成临床前药学研究，药理、毒理及稳定性试验正在进行中，中心计划在2004年4月报送SFDA，可望在2004年10月份左右获临床批件，2005年12月可获新药证书及生产批文。寻求合作伙伴，临床批件100万。