癸氟奋乃静注射液属注射剂类药物。可用于急、慢性精神分裂症。对单纯型和慢性精神分裂症的情感淡漠和行为退缩症状有振奋作用。也适用于拒绝服药者及需长期用药维持治疗的患者。

基本信息

药物分析

主治及用法

不良反应

注意事项

药物相互作用

2010版中国药典修订增订内容

基本信息

通用名： 癸氟奋乃静注射液

曾用名：

英文名： FLUPHENAZINE DECANOATE INJECTION

拼音名： GUIFUFENNAIJING ZHUSHEYE

本品主要成份为：癸氟奋乃静。其化学名称为：4-[3-[2-（三氟甲基）-10H-吩噻嗪-10-基】丙基】-1-哌嗪乙醇癸酸酯。

分子式：C32H44F3N3O2S

分子量：591.78

药品类别： 抗精神病药

药物分析

方法名称：

癸氟奋乃静注射液—癸氟奋乃静的测定—中和滴定法

应用范围：

本方法采用滴定法测定癸氟奋乃静注射液中癸氟奋乃静的含量。

本方法适用于癸氟奋乃静注射液。

方法原理：

供试品加冰醋酸稀释后，加结晶紫指示液后，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，记录高氯酸滴定液的使用量，计算，即得。

试剂：

1. 水（新沸放置至室温）

2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

3.结晶紫指示液

4. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液

5. 溴麝香草酚蓝指示液

6. 醋酐

7. 冰醋酸

8. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备：

试样制备：

1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。

贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。

2.结晶紫指示液

取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。

3. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液

取0.1% 甲基红的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚绿的乙醇溶液30mL，摇匀，即得。

4. 溴麝香草酚蓝指示液

取溴麝香草酚蓝0.1g，加0.05mol/L氢氧化钠溶液3.2mL使溶解，再加水稀释至200mL即得。

操作步骤：

用内容量移液管精密量取本品5mL，加冰醋酸20mL稀释后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于29.59mg的癸氟奋乃静（C32H44F3N3O2S），即得。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

主治及用法

适应症： 用于急、慢性精神分裂症。对单纯型和慢性精神分裂症的情感淡漠和行为退缩症状有振奋作用。也适用于拒绝服药者及需长期用药维持治疗的患者。

性状： 本品为黄色或橙黄色的澄明油状液体。

药理毒理： 本品为氟奋乃静的长效酯类化合物，抗精神病作用主要与其阻断脑内多巴胺受体（DA2）有关，抑制网状结构上行激活系统而有镇静作用，止吐和降低血压作用较弱。

药代动力学： 肌内注射吸收后，经酯解缓慢释放出氟奋乃静，然后分布至全身而产生药理作用。肌内注射后，42~72小时开始发挥治疗作用，48~96小时作用最明显，一次给药可维持2~4周，半衰期（t1/2）约为3~7日。

用法用量： 肌内注射 首次剂量12.5~25mg，每2~4周注射一次。以后逐渐增加至 25~75mg，2~4周注射一次。

不良反应

： 主要为锥体外系反应，如静坐不能、急性肌张力障碍和类帕金森病。长期大量使用可发生迟发性运动障碍。亦可发生嗜睡、乏力、口干、月经失调、溢乳等。偶见过敏性皮疹及恶性综合征。可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。

禁忌症： 基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者。

注意事项

： 1、 患有心血管疾病（如心衰、心肌梗死、传导异常）应慎用。 2、出现迟发性运动障碍，应停用所有的抗精神病药。 3、出现过敏性皮疹及恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。 4、肝、肾功能不全者应减量。 5、癫痫患者慎用。 6、应定期检查肝功能与白细胞计数。 7、用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

儿童用药： 禁用。

老年患者用药： 禁用。

药物相互作用

： 1、本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用，中枢抑制作用加强。 2、本品与抗高血压药合用易致体位性低血压的危险。 3、本品与舒托必利合用，有发生室性心律紊乱的危险，严重者可致尖端扭转心律失常。 4、本品与阿托品类药物合用，不良反应加强。 5、本品与锂盐合用，会引起意识丧失。

药物过量： 中毒症状： 超剂量可致严重锥体外系反应，主要表现为角弓反张，扭转痉挛、粗大震颤，运动不能，吞咽困难等。处理： 立即停药，并依病情给予对症治疗及支持疗法。

【规格】1ml：25mg

贮藏： 遮光，密闭，在凉暗处保存。

2010版中国药典修订增订内容

癸氟奋乃静注射液

Guifufennaijing Zhusheye

Fluphenazine Decanoate Injection

书页号：中国药典2005版二部-454

[增订]

【鉴别】 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

[修订]

【检查】 有关物质 避光操作，临用新制。用内容量移液管精密量取本品2ml，置10ml量瓶中，加三氯甲烷溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置50ml量瓶中，用乙腈-三氯甲烷（2∶1）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，加乙腈-三氯甲烷（2∶1）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另精密称取盐酸氟奋乃静对照品14mg（相当于氟奋乃静12mg），置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml置20ml的量瓶中，加乙腈-三氯甲烷（2∶1）稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%～20%，再精密量取供试品溶液、对照溶液、对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的1.5倍。供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液色谱图中氟奋乃静相应的峰，其峰面积不得大于对照品溶液中氟奋乃静的峰面积（3%）；如有其他杂质峰(除辅料峰外)，单个杂质的峰面积不大于对照溶液主峰面积的2倍（2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（4%）。

【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(250mm×4.6mm，5μm，ODS-3适用）；取1％碳酸铵溶液75ml与甲醇450ml混合均匀，用醋酸调节pH至7.5±0.1，再加乙腈450ml，混匀，作为流动相；检测波长为260nm。取癸氟奋乃静对照品约5mg，加30%的过氧化氢溶液0.1ml，超声混匀，于50℃的水浴中放置20分钟，使产生A、B两个氧化杂质，用乙腈-三氯甲烷（2∶1）溶解并移至100ml量瓶中，加乙腈-三氯甲烷（2∶1）稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，出峰顺序为杂质A、杂质B、癸氟奋乃静，A、B两杂质峰的分离度应大于2.0。理论板数按癸氟奋乃静峰计算不低于5000。

测定法 避光操作。用内容量移液管精密量取本品2ml，置50ml量瓶中，加三氯甲烷溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取5ml，置100ml量瓶中，加乙腈-三氯甲烷（2∶1）稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另取癸氟奋乃静对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙腈-三氯甲烷（2∶1）适量，振摇使溶解并稀释置刻度，摇匀，精密量取5ml，置10ml量瓶中，加乙腈-三氯甲烷（2∶1）稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。