| 词条 | 广东天然药物研究与开发重点实验室 |
| 释义 | 广东天然药物研究与开发实验室是广东省“九五”期间第三批省级重点实验室之一。1998年12月广东省计划委员会、广东省科学技术委员会联合发文（粤计科1998742号）批准立项，依托单位为广东医学院，到目前累计投资1575万元（其中省政府投资225万元）。 (一)实验室简介实验室在2001年2月通过验收，2003年10月和2006年10月分别在省级重点实验室评估评为良好和合格实验室。实验室多年来坚持发挥学科优势和原有的基础，在依托单位广东医学院支持下，作为高等院校的研究机构，重视基础研究与开发研究相结合，目前已成为重要的科学研究和人才培养基地，为我省丰富的天然药用资源的利用，为抗肿瘤、抗骨质疏松症新药的研究与开发提供了良好的实验平台。 实验室在广东医学院湛江校区占地面积1200平方米，配备了价值600余万元的仪器设备，并共享我校分析中心价值2000多万的仪器；东莞校区设有中药与新药研究所、中美肿瘤研究所和衰老研究所及其800多万仪器设备，可作为天然药物研究与开发的共享实验平台。 实验室以课题组制和开放实验室相结合，联系学校药学院、广东医学院医药开发中心、中药与新药研究所、中美肿瘤研究所、衰老研究所、粤西分析中心、实验动物中心和直属附属医院等8个相关单位及其与药物研究相关单位的科研骨干力量，使实验室固定人员达33人，其中专职人员14名，兼职人员19名。固定人员中有博士学位占38%，此外还有4名特聘教授和客座教授，并成立了由国内医药学界知名专家及广东医学院学术带头人组成的学术委员会。实验室机构下设制剂工艺、药物分析与鉴定、药理与毒理、临床药理、骨生物学等5个研究室和1个综合管理办公室。 实验室的目标是从天然药用资源中研究与开发拥有自主知识产权的创新药物，重点开展抗肿瘤药物、抗骨质疏松药物及抗衰老药物的研究，开发具有应用前景的新药和保健食品。其中，植物药半边旗抗肿瘤效应得到了肯定，其抗癌活性成分的分离与鉴定获得国家发明专利，并制定了半边旗的地方标准，通过了广东省“地方习用药材标准”品种鉴定，首次被录入广东省药材标准。在抗骨质疏松药物研究方面，从调控骨髓基质干细胞的分化方向为靶标，通过多种骨质疏松症动物模型的应用，筛选了多种具有显著防治骨质疏松作用的中药有效成分，获得7项发明专利，分别研制了应用于原发性骨质疏松症的“补骨胶囊“、“壮骨肾宝”，及用于对抗糖皮质激素性骨质疏松的“丹参骨宝”。其中“丹参骨宝”作为中药二次开发及其药物新用途，已与企业达成合作进行新药攻坚。此外，结肠靶向吸收抗骨质疏松新药“鹿骨肽胶囊”获得成功转化。 实验室成立以来，共承担或合作承担科研项目100多项,课题经费总计超1000万元。实验室人员（含所指导的研究生）在正式刊物上发表学术论文 380 篇，其中被SCI、EI收录20 篇，出版专著 2 部。开发出的“鹿骨肽”pH依赖型复合骨肽胶囊、半边旗有效成分制剂“白雪平”、“复方丙酸氯倍他索乳膏”等科研成果已转让，转让金额共760万元。此外，实验室积极为人才培养提供条件，已培养硕士生68 名，联合培养博士生 5 名。实验室在国内和国际学术交流、课题合作、客座研究、进修学习等也提供了一个重要的公共平台。 (二) 实验室主要研究方向1、抗肿瘤植物药作用机制研究及抗肿瘤新药的开发研究 （1）对半边旗有效成分抗肿瘤作用机制的研究获国家自然科学基金和广东省科技攻关计划项目的资助，对半边旗有效成分的提取工艺申报了1项国家发明专利，半边旗二萜类有效成分的医学用途获得了国家发明专利权。该项研究成果可为申报国家新药提供依据 肿瘤对全球的危害不容置疑，癌症是我国民众的第二死因，控制癌症已成我国卫生战略的重点之一。本研究方向在学科带头人梁念慈教授的主持下，从1990年起开始了从中药中筛选抗肿瘤药物的研究，经过多年的艰苦筛选工作，发现了植物药半边旗具有明显的抗癌活性。后来，课题组按现代药理学的研究思路，开展了从半边旗中提取有效成分的研究和深入证明这些成分的药理作用机制的研究工作。经过近10年的努力，该课题组已对植物药半边旗进行了一系列植化、药学、药理学、毒理学研究工作，分别鉴定和证明了半边旗中5F、6F和A组分（均为二萜类）为抗癌活性成份。这些成分均是国际上首次从半边旗中发现的有抗癌活性的二萜类化合物，据此我们1995年申请了国家发明专利—《半边旗提取物及其医药组合物》（中国专利号：95119380.5），于2002年4月获得了发明专利授权。 本重点实验室成立以来，在已有的基础上，重点探讨了半边旗全草的抗癌活性成份为5F和6F的抗癌作用机制，研究了活性成份5F的提取新工艺，5F的几种医用制剂，初步制定了其中2种制剂的质量标准。目前本研究室正在对半边旗抗癌活性成份作药效学研究。 本研究方向获得的资助包括国家自然科学基金1项、广东省重点攻关项目1项、厅局级科研课题多项；已获得了国家有发明专利1项，2002年新申请了国家发明专利1项（二萜类有效成分的提取方法，申请号：02149680.3）；先后培养了6名硕士研究生。本研究在对半边旗抗癌活性成份的分离、提取和鉴定和对半边旗的抗癌活性成份的抗癌作用机理研究方面具有明显的特色和优势，研究成果有明显的创新性和实用性，在同类抗癌中药研究领域具有优势。 本研究方向的主要目标是研制出具有我国特色的、拥有自主知识产权的中药抗癌新药。目前，该研究方向正在以半边旗抗癌活性成分的系统药理学和毒理学为研究目标，计划把该成分开发为我国有独立自主知识产权的国家新药。 近年来，梁念慈教授的课题组还开展了抗肿瘤转移、抗侵袭药物的研究，筛选了多种黄酮类、萜类、蒽醌类物质，发现了不少重要苗头。初步认定槲皮素、木犀草素、芹菜素、甘草甜素、斑蝥素、5F（半边旗成分）以及腺苷衍生物有显著的抗肿瘤转移作用和抗血管新生作用，并对它们的作用机理作了初步研究，为抗肿瘤转移、抗侵袭天然药物的开发提供了科学依据。 （2）开展了细胞凋亡机制与凋亡基因表达干扰的研究以及白藜芦醇、喜树碱等多种促进细胞凋亡药物的开发研究，在利用反义核酸和RNA干扰技术选择性封闭凋亡抑制基因bcl-xL，诱导鼻咽癌细胞凋亡从而实现鼻咽癌的基因治疗的研究方面积累了大量的实验数据，获得了大量有关鼻咽癌分子水平的资料，为鼻咽癌的防治提供了科学依据 鼻咽癌是华南地区特有的疾病，据统计，这些地区的发病率为世界其他地区的十倍以上。该研究方向在学术带头人周克元教授的主持下，对华南地区地方疾病鼻咽癌的酶学改变、DNA含量、基因变化等分子生物学特征进行了系统的研究，重组了促进细胞凋亡的基因，并以之转染鼻咽癌细胞，观察对细胞凋亡的影响。 该项研究从细胞凋亡的机理及影响因素入手，进行了bcl-xS促进细胞凋亡的观察，将bcl-xS基因重组后，转染细胞，以观察对细胞凋亡的促进作用；用反义寡核苷酸封闭bcl-xL基因，观察bcl-xL基因对细胞凋亡的影响；探讨Caspase相互激活、调控等途径，以了解Caspase调控细胞凋亡的具体过程；已对白藜芦醇、喜树碱等多种促进细胞凋亡的药物进行了探讨，以寻找新的促进细胞凋亡的药物。 该方向的研究成果“鼻咽癌的分子生物学研究”和“细胞凋亡机理及其影响因素的研究”分别获2000年度和2003年度湛江市科技进步奖一等奖。 2、抗骨质疏松中药作用机制及中药新药的开发研究 抗骨质疏松中药新药研究取得重要进展，获得广东省科技计划重点攻关项目和省自然科学基金的资助，新申报4项国家发明专利，共获得3项国家发明专利权，有3个中药Ⅲ类新药和1个Ⅱ类新药在研制中，居国内中药抗骨质疏松研究领域的先进水平。 随着世界人口的老化，患骨质疏松症的人群在逐年增多，据统计，我国目前65岁以上的老年人已占1.2亿，而患有骨质疏松症的患者在这些人群中约占90%，在未来的10年内世界范围内的髋骨骨折人数将达到600万人，而髋骨骨折的病人在1年内将有12%～40%死于各种合并症。因此，防治骨质疏松是抗衰老，延长寿命，保证人民的生活质量的一个十分迫切的研究课题。目前，国内外至今仍未找到理想的防治骨质疏松的药物。 由于长期以来中医中药防治骨质疏松症的研究缺乏严格的实验和作用机理探讨，国外很多专家对中医中药防治骨质疏松症仍不十分了解。本研究方向在学科带头人崔燎教授的主持下，从1991年起在国内首先建立了以骨组织形态计量学为手段对抗骨质疏松药物进行研究的实验方法，参照了国际上用大白鼠去卵巢建立动物骨质疏松模型的研究思路，先后建立了大白鼠去卵巢、去睾丸、类固醇、羟基脲和环磷酰胺骨质疏松模型，研究用中药防治骨质疏松的药理作用及其作用机制，探讨从具有抗骨质疏松的中药中提取有效成分进行再研究。该课题组还建立了骨细胞培养方法，筛选对成骨细胞具有活性作用的中药有效成分，先后发现了中药蛇床子、淫羊藿、人参、丹参、何首乌、甘草等的抗骨质疏松活性成分，希望能找到一种具有抗骨质疏松活性的中药有效成分，并把这一成分开发成中药新药。在此基础上，我们选取了其中一些成分作了动物抗骨质疏松模型研究，用骨组织形态计量学的方法进行药理学观察。已发现了两个很有开发前景的抗骨质疏松中药活性成分。 本课题组还根据骨质疏松发病机制的最新研究结果，从骨髓脂肪细胞调控入手探讨骨质疏松的发病机制和防治措施，以骨髓基质细胞成骨与成脂转化为靶点，从有抗衰老作用的中药中提取有效成分，寻找能作用于骨髓基质细胞，使该细胞向成骨细胞转化，不向成脂细胞转化，从根本上防止骨质疏松的发生。通过多年的努力，发现了丹参的水溶性部分有效部位群有促进骨髓基质细胞向成骨细胞转化，抑制骨髓基质细胞向脂肪细胞转化的作用。据此，开展了丹参水溶性有效部位群对糖皮质激素所致大鼠骨质疏松的防治实验，结果表明，以丹参水溶性有效部位群为主的“丹参骨宝”对糖皮质激素所致大鼠骨质疏松模型有明显的预防作用，对去卵巢大鼠骨质疏松模型也有预防作用，体外实验表明丹参素（丹参水溶性有效成分）抑制由糖皮质激素所致骨髓基质细胞脂蛋白酯酶mRNA表达的升高，并增加成骨诱导I型胶原mRNA和骨保护素mRNA的表达，对骨髓腔骨髓细胞计量学研究进一步证明了骨髓内的脂肪细胞明显减少，而丹参的醇提部位群或纯丹参酮片剂的效果比丹参水溶性有效部位群的要差。“丹参骨宝”用于皮质类固醇性骨质疏松、原发性骨质疏松症的防治。该新药与目前市场开发用于骨质疏松症的中药新药具有明显优点：1）根据中药有效成分药效学结果来组方，属现代中药类，组方简单，非祖传组方；2）作用机制明确，即促进成骨细胞骨形成，抑制骨髓基质细胞向脂肪细胞转化，尤其可抑制皮质类固醇诱导的骨髓脂肪细胞转化；骨形态计量学显示“丹参骨宝”明显增加各种骨质疏松动物模型的骨量，尤其明显对抗皮质类固醇诱导的骨量丢失；3）副作用极低，长期作用还对脑、心血管系统有保护作用。 我们申请了国家发明专利（申请号：2003101162819;发明名称：由丹参水提物或丹参素制备防治骨质疏松新药）。为了阐明丹参有效部位群的抗骨质疏松药理作用，探讨丹参有效部位群的最佳工艺，研制丹参有效部位群的药物剂型，把其开发成一种新型的抗骨质疏松药物，本研究拟按国家《药品注册管理办法》规定的中药、天然药物分类及申报资料2类新药（未在国内上市销售的从中药、天然药物中提取的有效部位群及其制剂）的要求，完成有关的研究工作。 该研究方向获得省自然基金、省重点科技攻关项目及湛江市科研经费共约100万元，发表论文100余篇，获厅局级及市级科技进步奖4项，获国家发明专利权3项。培养出9名骨药理学方向的硕士生，另有10名在读。 3、生物活性药物的开发研究方面 在利用发酵工程技术筛选植物广谱抗炎药物的研究方面取得了进展。李延平教授带领的课题组，利用复合植物药发酵工程技术制得了疗效高、毒副作用小的新药。现已根据临床疗效筛选出了发酵植物药的种类、确定了比例；探索了培养基、发酵时间、温度、湿度、搅拌次数、通气量等发酵工艺参数。药效学试验表明，该药对被动型Heymann肾炎大鼠有治疗作用，可显著降低血清肌酐、尿素氮、甘油三脂、总胆固醇含量，对金黄色葡萄球菌、链球菌及白色念球菌均有抑菌作用；急性毒性试验表明该药临床应用安全可靠。该项目得到省教育厅科研基金的资助，现已初步建立了质量标准，筛选出的处方已申请国家专利（申请号：200410026970.5）。 (三)实验室组成1.骨生物学研究室 本室自成立以来就立足既定的骨质疏松基础研究为科研方向，采用活体动物制成多种大鼠骨质疏松模型，探讨其发病机理及中西药对骨质疏松预防和治疗的药效和机理。经过研究室全体人员的多年努力，1996年被广东省卫生厅定为广东省卫生厅“五个一科教兴医工程”重点实验室。由于该研究的科研水平起点较高，技术平台与国际接轨，已取得了较为丰硕的成果，在国内该研究领域中享有一定的知名度。 2.药物分析实验室 药物分析研究室主要负责建立中药、天然药物的提取分离工艺，制订药物质量标准和新药稳定性的研究考察，检测原料药、中成药、中药材、农药残留量和各类药物制剂质量，同时也负责对产品质量标准的提高工作。药物分析分析研究室拥有紫外、HPLC、HPLC-MS等一大批先进的分析检测仪器。 3.分子生物学实验室 分子生物学实验室主要以研究和发现创新药物的作用机制为主。实验室目前装备有：荧光分光光度计、紫外可见分光光度计、脉冲电泳仪、荧光显微镜、凝胶成像分析系统、小型蛋白质转印槽、超纯水仪等设备。实验室仪器主要由仪器工作站软件控制运行和处理数据，操作使用简便、自动化程度高。此外，实验室所有仪器工作站筹建局域网，实现实验数据共享，便于数据的后处理分析。 目前，实验室的运行管理有专人负责。实验室仪器连续运行、开放使用，但以保障本实验室的研究任务为优先。我们校内其它题目组以及所外研究单位的样品前来测试。 4.药理毒理室 药理毒理实验室以开展创新药物药理研究及药物安全性评价研究为目的，目前研究方向主要为骨药理及抗肿瘤药理。同时本实验室与广东医学院药理教研室的资源共享，能承担和开展各种药理实验。除承担本实验室所研发药物的药效学及毒理学实验（细胞实验及动物实验）外，还可对外开放。目前，本研究室拥有标准细胞操作室一间，配有无菌操作台两架，二氧化碳细胞培养箱一台，细胞观察倒置显微镜一台，普通冰箱两台，普通台式离心机一台，进口酶标仪一台，可液氮保存细胞；此外，本研究室还拥有进口PCR仪一台、进口台式低温高速离心机一台，而蛋白免疫印迹实验的相关条件及设施正在完善中。本研究室的动物实验可在本实验室完成，也可利用广东医学院动物中心的实验设施进行。 5.制剂研究室 药物制剂实验室是专门负责中药和天然药物新药的剂型与工艺的研究，实验室重点根据国内外药剂学科的发展趋势并结合本实验室实际情况开展中药新剂型、新制剂的开发。目前本实验在硬件设施上有：压片机、均质机、脆碎度测定仪、崩解仪等研究新药工艺与剂型的实验所用仪器，设施齐全，适用于各种制剂的研究工作。 (四) 开发项目1、抗衰老、抗骨质疏松功能性食品和新药系列产品 项目1-1 防治骨质疏松症的中药复方制剂-补骨胶囊 项目1-2 专供妇女绝经期 骨质疏松症治疗用的新药- 妇康骨宝胶囊 项目1-3 专供老年性骨质疏松症患者治疗用的新药-芪康骨宝 项目1-4 具有抗衰老、防治骨质疏松症的保健食品-铁力士胶囊 项目1-5 具有治疗骨质疏松和腰腿痛等特效的经皮给药贴膏-补骨止痛贴 项目1-6 专供预防长期应用糖皮质激素骨质疏松等不良反应的新药-丹参骨宝 项目1-7 预防长期应用糖皮质激素骨质疏松新用途的新药-丹参颗粒 项目1-8 预防老年性骨质疏松及化疗药物骨毒性新用途的新药-复方丹参片 项目1-9 黄芪多糖和司坦唑醇组成的新型抗骨质疏松新药-芪司骨宝 项目1-10 防治骨质疏松症的中药复方制剂-仙珍骨宝 项目1-11促进脂肪转化为骨骼与肌肉的新型减肥制剂-壮骨减肥颗粒 2、华氏系列皮肤外用制剂和新药系列产品 项目2-1 具有消炎、止痒、抗菌作用的外用中药浴剂-华芙露 项目2-2 具有抗菌、消炎、止痛作用的外用西药新药-炎菌清 项目2-3 治疗痤疮的外用制剂西药新药-疮净涂剂 项目2-4 具有止痒、防止皮肤角化的外用霜剂-华尔舒霜 项目2-5 具有抑制疤痕形成的的外用霜剂-奔消疤膏 项目2-6 具有抗炎、抗过敏和止痒等作用的外用霜剂-华雅圣霜 项目2-7 抗真菌特效药的外用涂剂-华珍露 项目2-8 研制中的其他皮肤外用制剂 3、具有显著防癌、抗癌作用的保健食品与新药系列产品 项目3-1 抗肿瘤新药-半边旗胶囊 项目3-2 抗肿瘤新药-半边旗总二萜注射剂 项目3-3 具有高效低毒的抗癌新药-环康扶正胶囊 4、具有降血糖、降血脂和减肥等功效的保健饼干系列产品 项目4-1 专供糖尿病病人服用的保健饼干 项目4-2 具有降脂、减肥功能的保健饼干 项目4-3 具有补血益智作用的专供儿童服用的保健饼干 项目4-4 专供消化性溃疡病人服用的保健饼干 项目4-5 专供老年人服用的预防骨质疏松症的保健饼干 5、具有消炎、止咳、戒烟等功效的保健食用糖和含片系列产品 项目5-1 具有消炎、止咳和清音功效的园丁糖和园丁含片 项目5-2 有提神益智功效的戒烟糖和戒烟含片 项目5-3 具有止咳功效的止咳糖和止咳含片 项目5-4 具有抗过敏作用的抗过敏糖和抗过敏含片 项目5-5 清热糖和清热含片，抗感冒糖和抗感冒含片 6、具有防治脂肪肝和肝硬化的功能性食品和新药系列产品 项目6-1 防治脂肪肝和肝硬化的保健食品-红苓肝宝 项目6-2 具有护肝降酶作用的中药新药-护肝宝 7、研究中的几种具有健胃、安神、抗炎等特效中药新药系列产品 项目7-1 治疗各种急慢性胃炎及消化性溃疡的特效中药-健胃宝 项目7-2 治疗失眠等神经症的特效新药-珍珠安神胶囊 项目7-3 具有高效、特效、副作用低的抗炎新药-芪松抗炎胶囊 项目7-4 具有清热、解毒、抗菌、抗病毒作用的复方银花口服液 项目7-5 具有美容养颜功效的广医羊胎素胶囊 项目7-6 具有补充生命细胞新能量作用的广医核酸 项目7-7 酵母补血胶囊 项目7-8 酵母开胃胶囊 8、具有特殊疗效的保健饮料系列产品 项目8-1 适合于运动员服用的中药饮料-人参力士饮料 项目8-2 降脂减肥的保健饮料-首乌降脂饮料 项目8-3 具有补充营养、增强智力的益智豆奶-小博士豆奶 9、具有特效的经皮给药贴膏系列产品项目 项目9-1 具有治疗骨质疏松和腰腿痛等特效的经皮给药贴膏-补骨止痛贴 项目9-2 经皮给药的特效抗癌贴膏-抗癌贴 项目9-3 经皮给药的特效贴剂-安神催眠贴 项目9-4 治疗老年性便泌的中药经皮给药制剂-通便贴 10、消毒剂和口腔制剂系列产品 项目10-1 广医牌强效灭菌剂 项目10-2 广医牌消菌清消毒液 项目10-3 广医牌华芙消毒液 项目10-4 具有消炎、抗菌、止痛健齿作用的口腔含漱液 项目10-5 口腔溃疡的特效制剂-口疮平涂剂 (五)研究与开发领域1.新药研制、天然产物的研究与开发，天然药物的应用和推广； 2.对已上市中药产品技术改造，改进制造工艺，提高技术含量，按药品注册管理办法重新进行评价； 3.中药现代制剂方法及剂型改造； 4.天然产物活性成分筛选、药效学试验； 5.生物活性检测（构建动物模型及体外活性检测）、药理、毒理试验； 6.天然有效成分的定性、定量；中药指纹图谱的建立；中药质量标准的制定； 7.药物分析，药代动力学的研究，农药、渔药残留的监测和控制； 8.超临界CO2萃取、大孔树脂吸附分离等分离提取技术的应用； |
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