骨化醇α，为维生素D3的一种较重要的活性代谢物，并有调节骨的无机盐的作用，其稳定性与维生素D3相同，在活体研究中证实它的疗效是1α,25-羟基维生素D3的一半。本品适应于改善慢性肾功能不全、甲状旁腺机能减退、抗维生素D佝偻病、骨软化病时维生素D代谢异常产生的各种症状，如低钙血症、手足搐搦、骨痛、骨病变及骨质疏松症等。

药品说明书(别名 外文名 药理作用 药代动力 用法用量)

不良反应

注意事项

规格

临床研究

药品说明书

别名

骨化醇α , 阿法骨化醇

外文名

Alfacalcidol

药理作用

有促进肠道吸收钙,升高血清钙水平的作用,并有促进骨形成的作用。本品口服后由肠道迅速吸收进入血液,经肝脏微粒体25-羟基化酶作用使侧链25位羟基化后生成具有活性的1α,25-(OH)2D3,分布于肠道及骨等靶组织内与受体结合而表现出促进肠道吸收钙的作用、骨盐溶解作用以及骨形成作用等一系列生理活性。缺乏维生素D的大鼠及摘除肾的大鼠给予本品进行试验，可见促进肠道吸收钙、升高血清钙水平的作用。本品具有促进骨形成作用。从9d的鸡蛋中取出胚胎进行组织培养研究，证实正常的骨形成必须有1α,25-(OH)2D3。

药代动力

本品经小肠吸收，在肝脏中迅速代谢成机体内的天然活性物质1α,25-(OH)2D3。正常人口服4μg/d，给药后8～24h血中浓度达峰值，半衰期为2～4d。

用法用量

慢性肾功能不全、骨质疏松症：通常成人1次口服0.5～1.0μg/d;甲状旁腺机能减退，其他维生素D代谢异常病人口服1.0～4.0μg/d。根据疾病、年龄、症状、病情酌情增减。

不良反应

消化系：偶见食欲不振、恶心、嗳气、呕吐、胃部不适、腹部膨胀、消化不良、腹泻、便秘等；②精神神经系统：偶见头痛、头重、失眠、焦躁不安、四肢无力、倦怠，罕见目眩、困倦、胸痛、背痛、麻木、肩膀酸痛、老年性耳聋、耳鸣、记忆力减退等；③循环系统：偶见血压轻度上升，BUN、肌酸、酐升高（肾功能减退），罕见心悸；④皮肤：偶见瘙痒、皮疹，罕见热感；⑤虎：偶见结膜充血；⑥骨：偶见关节周围钙化；⑦其他：突起见肾结石，声音嘶哑。观察1785例，其中慢性肾功能不全1266例，出现不良反应者80例（6.32%）。主要有瘙痒。

注意事项

为防止给药过量，本品服用期间应定期测定血清钙值，应调整剂量使血清钙不超出正常值。出现高钙血症时应即停药。停药后血清钙达到正常范围，再开始减量用药。孕妇给药的安全性尚未确立，因此孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊慎重用药。与含包产到户的药物并用时，可引起高镁血症，应慎重。高磷血症病人给药时，应并用磷酸结合药（氢氧化铝凝胶），降低血清磷值。

规格

0.25μg、0.5μg 、1.0μg 、3μg ；0.5μg/ml。

临床研究

【功效主治】 骨质疏松症 ；继发性甲状旁腺机能亢进 ；甲状旁腺机能亢进（伴有骨病者） ；甲状旁腺机能减退 ；营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症 ；假性缺钙（D-依赖型I）的佝偻病和骨软化症。

【化学成分】 本品主要成分为阿法骨化醇，其化学名：（5Z，7E）-9，10-开环胆甾-5，7，10（19）-三烯-1α，3β-二醇。

【药理作用】 阿法骨化醇在肝脏被迅速转化成1,25-二羟基维生素D3，后者为维生素D3的代谢物，起到调节钙和磷酸盐代谢的作用。由于这一转化过程很迅速，故阿法骨化醇的临床效应与1,25-二羟基维生素D3基本一致。其主要作用是通过提高体内血循环中1,25-二羟基维生素D3水平，从而增加钙、磷酸盐的肠道吸收，促进骨矿化，降低血浆甲状旁腺激素水平，同时减少骨钙消溶，

【药物相互作用】 高血钙患者服用洋地黄制剂可能加速心律失常，所以洋地黄制剂与阿法骨化醇同时应用时必须严密监视病人的情况。服用巴比妥酸盐或其它酶诱导的抗惊厥药的病人，需要较大剂量的阿法骨化醇才能产生疗效。同时服用矿物油（长期），消胆胺，硫糖铝和抗酸铝制剂时，可能减少阿法骨化醇的吸收。含镁的抗酸制剂或轻泻剂与阿法骨化醇同时服用可能导致高镁血症，因而对慢性肾透析病人应谨慎使用。阿法骨化醇与含钙制剂及噻嗪类利尿剂同时服用时，可能会增加高血钙的危险。由于阿法骨化醇是一种强效的维生素D衍生物，应避免同时使用药理剂量的维生素D及其类似物，以免产生可能的加合作用及高血钙症。

【不良反应】 除了引起患有肾损伤的病人出现高血钙，高血磷外，尚无其它不良反应的报道（对于进行高钙血症透析的患者应考虑其透析液钙内流的可能性）。但长期大剂量服用或患有肾损伤的病人可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象，停药后即可恢复正常。

【禁忌症】 禁用于高钙血症、高磷酸盐血症（伴有甲状旁腺机能减退者除外），高镁血症 ；具有维生素D中毒症状 ；对本品中任何成分或已知对维生素D及类似物过敏的患者不能服用阿法骨化醇。

【用法用量】 口服。骨质疏松症患者首剂量为 ：0.5 ug/天 ；其它所有指征的首剂量为 ：成人 1 ug/天 ；老年病人 0.5 ug/天 ；体重20 kg以上的儿童无肾性骨病者 1 ug/天。为了防止高血钙的发生，应根据生化指标调节阿法骨化醇的剂量。服药初期必须每周测定血钙水平，剂量可按0.25-0.5 ug/天的增量逐步增加，大多数成年患者的剂量可达1-3 ug/天。当剂量稳定后，每2-4周测定一次血钙。对于骨软化症患者，不能因为其血钙水平没有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量，其它疗效指标，如血浆碱性磷酸酶水平，可作为调整剂量更有用的指标。