“格列吡嗪胶囊”的意思、由来-中文百科全书

基本信息

正式名称：格列吡嗪胶囊

英文名称：Glipizide Capsules

拉丁名：CAPSULAE GLIPIZIDI

汉语拼音：

商品名：

化学名：

主要成分：格列吡嗪

药代动力学

吸收、分布、消除：能迅速完全地由肠内吸收，口服后30分钟见效。健康成人口服5mg后约1.5～2小时达最高血药浓度（Cmax约0.25μg/ml），半衰期为5.06±1.34小时，本品主要经肝脏代谢，代谢物无降糖活性。本品由肾脏排出体外，不会造成药物积蓄性低血糖。

用法与用量

：口服剂量因人而异，一般推荐剂量2.5～20mg/日；餐前30分钟服用。单用饮食疗法失败者：起始一日2.5～5mg，以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减2.5～5.0mg。每日剂量超过15mg时，分2～3次餐前服用。已使用其他口服磺酰脲类降糖药者：停用其它磺酰脲药3天，复查血糖后开始用本品。从5mg起逐渐加大剂量，直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过30mg。

适应症：非胰岛素依赖型糖尿病。

禁忌症：胰岛素依赖型糖尿病、糖尿病酮症、糖尿病昏迷前期或昏迷期、孕妇、肝肾功能不全、肾上腺皮质功能不全及对本品过敏者禁用。

： 1 病人用药时应遵医嘱，注意饮食量和用药时间。 2 治疗中注意早期出现的低血糖症状：头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施。严重者应静滴葡萄糖液，对有创伤、术后感染或发热的病人应给予胰岛素，以维持正常血糖代谢。 3 避免饮酒，以免引起类戒断反应。 4 本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用时，可增加其降血糖作用。 5 与肾上腺素、皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时，可降低其降血糖作用。 6 与β-受体阻断药并用时应谨慎。

药理毒理

本品为磺酰脲类抗糖尿病药，对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白（HbAlc）下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛b 细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛b 细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与b 细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织（如肝脏、肌肉、脂肪）的胰岛素抵抗状态。

【药代动力学】

本品能迅速、完全地由小肠内吸收。达峰时间约1～2小时。半衰期为3～7小时，本品主要经肝脏代谢，代谢物无降糖活性。

有效期：暂定1.5年。

规格： 5mg。

贮藏：遮光，密封保存。

是处方或非处方：是

药物分析

方法名称：

格列吡嗪胶囊—格列吡嗪的测定—高效液相色谱法

应用范围：

本方法采用高效液相色谱法测定格列吡嗪胶囊中格列吡嗪（C21H27N5O4S）的含量。

本方法适用于格列吡嗪胶囊。

方法原理：

供试品加甲醇溶解并用磷酸二氢钠溶液稀释制成溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长225nm处检测格列吡嗪吸收值，计算出其含量。

试剂：

1.甲醇

2.0.1mol/L磷酸二氢钠溶液：用2.0mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.00±0.05。

仪器设备：

1.仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按格列吡嗪峰计算不低于2000，

1.3 紫外吸收检测器

2.色谱条件

2.1 流动相：0.1mol/L磷酸二氢钠溶液甲醇=55 45，

2.2 检测波长：225 nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1.称取供试品

取本品20粒，精密称定，取内容物混合均匀，精密称取适量（约相当于格列吡嗪5mg）置100mL量瓶中。

2.照品溶液的制备

另取格列吡嗪对照品25mg，精密称定，置50mL量瓶中，加甲醇适量溶解并定量稀释至刻度，摇匀，精密量取续滤液5mL置50mL量瓶中，加甲醇20mL，用0.1mol/L磷酸二氢钠溶液稀释至颏度，摇匀，即得。

3.供试品溶液的制备

将供试品加甲醇50mL，超声处理15分钟，使其溶解，用0.1mol/L磷酸二氢钠稀释至刻度，摇匀，即得。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各20μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长225nm处测定格列吡嗪的吸收值，计算出其含量，即得。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.597。

2010版中国药典修订增订内容

格列吡嗪胶囊

Geliebiqin Jiaonang

Glipizide Capsules

书页号：2005年版二部-597

[修订]

【检查】溶出度取本品，照溶出度测定法(附录Ⅹ C第一法)，以磷酸盐缓冲液(pH7.8～8.0)500ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作；经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取格列吡嗪对照品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇10ml溶解，用磷酸盐缓冲液(pH7.8～8.0)稀释至刻度，摇匀，再精密量取5ml，置100ml（5mg规格）或200ml（2.5mg规格）量瓶中，用磷酸盐缓冲液(pH7.8～8.0)稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。