企业简介

企业产品(贺维力 伯克纳 双汰芝 文迪雅)

企业简介

葛兰素史克公司在中国的历史最早可追溯至20世纪初叶。自20世纪80年代以来，在中国政府改革开放政策的感召下，公司在中国积极投资，将最先进的制药技术、最优质的产品、最新型的商业模式、最现代化的管理理念和市场营销技巧引入了中国。

葛兰素威康和史克必成公司于2000年12月完成全球性合并，2002年，葛兰素史克(中国)投资有限公司全面完成业务整合并正式宣布成立，成为中国目前规模最大的跨国制药企业之一。公司业务由处方药、非处方药、疫苗和消费保健品4大部分组成，投资公司和地区总部位于北京，主要业务中心分设在上海、天津和香港。

葛兰素史克是最早在中国成功兴建合资企业的外国制药公司之一。在进入中国的20多年间，葛兰素史克先后成立了5家公司，目前2家为合资企业，总注册资本超过2.3亿美元。目前公司在全国28个主要城市(包括香港)设立了办事机构，在全国拥有近3000名员工，为中国的医药行业培养了一大批高素质的商业管理人员和技术骨干。

企业产品

贺维力

【批准文号】 国药准字H20050651

【中文名称】 阿德福韦酯片 【产品英文名称】 Adefovir Dipivoxil Tablets

【生产企业】 葛兰素史克(天津)有限公司

【功效主治】贺维力适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者【化学成分】

本品主要成份为阿德福韦酯。

辅料：预胶化淀粉(不含谷胶);交联羧甲基纤维素钠;一水乳糖;滑石粉;硬脂酸镁。

【药理作用】作用机制：阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV-DNA多聚酶（逆转录酶）；一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV-DNA多聚酶的抑制常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。

【药物相互作用】阿德福韦酯在体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时（＞4000倍），阿德福韦对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物。但是，尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。根据体外实验的结果和阿德福韦的肾脏消除途径，阿德福韦作为抑制剂或底物、由CYP450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。 阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。10mg阿德福韦酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。 10mg阿德福韦酯与100mg拉米夫定合用，两种药物的药代动力学特性都不改变。 10mg阿德福韦酯与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重，因为两种药物竞争同一消除途径，可能会引起阿德福韦或合用药物的血清浓度升高。

【不良反应】国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、（胃肠）气胀、腹泻和消化不良。国内临床研究中不良反应为白细胞减少（轻度）、腹泻（轻度）和脱发（中度）。临床研究中发生1例严重不良事件，为服用代丁治疗29周后的1例急性粒细胞白血病M3型，经研究者判断与代丁无关。

【禁忌症】阿德福韦酯禁止用于已证实对本品的任何组分过敏的病人。

【产品规格】10mg。

【用法用量】 患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下用本品治疗。

成人((18-65岁)

对于肾脏功能正常的患者，本品的推荐剂量为每日1次，每次10 mg ，饭前或饭后口服均可。本适应症主要根据48周临床试验结果。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。治疗疗效与长期临床预后(例如肝细胞肝癌或失代偿性肝硬化)之间关系尚未确定。

患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物，至少每6个月1次。

下列情况可以考虑停药

根据拉米夫定的治疗经验，HBeAg阳性的患者在使用本品治疗发生HBeAg血清转换后，继续治疗6个月，检测确认疗效巩固，可考虑中止治疗。HBeAg阴性的患者，建议长期治疗，至少达到HBsAg发生血清转换或失去疗效停药。停药时须权衡利弊。应当由有经验的医生对患者进行严密监测。

在治疗过程中发生失代偿肝病或肝硬化失代偿的患者，不推荐停药。

肾功能损害的患者

阿德福韦经肾脏排泄，因此肾功能不全的患者需要调整给药间期。肌酐清除率≥50 mL/min的患者不需要调整给药间期。肌酐清除率<50 mL/分的患者的给药间期的详细调整方案见下表。给药次数不能超过表中的推荐次数(见【注意事项】-肾功能)。虽然药代动力学研究中包括了肾功能损害的患者，但这些对给药间期调整的指导，尚未在临床上评价安全性和有效性。因此，应当密切监测这些患者的临床疗效。尚未在肌酐清除率低于10ml/min的患者中进行研究。因此，尚无可参考的用药方案。

肌酐清除率为20-49 mL/分者，推荐剂量10 mg，给药间期每48小时1次 ;

肌酐清除率为10-19 mL/分者，推荐剂量10 mg，给药间期每72小时1次 ;

血液透析的患者在透析后给予10 mg，每7天1次(推荐的给药方案来自每周3次高流量透析的研究结果)。

肝脏功能损害的患者

肝脏功能损害患者不需要调整用药方案(见【药代动力学】-肝脏功能损害的患者。

【贮藏方法】 密封，25°C以下干燥处贮存。有效期暂定24个月。

【注意事项】 1 病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韦酯。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。　2 对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。　3 使用阿德福韦酯治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒（HIV）抗体检查。使用抗乙肝治疗药物，如阿德福韦酯，会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用，也许会出现HIV耐药。　4 单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大，包括致命事件。5 因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确，所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。

伯克纳

【批准文号】 国药准字H20056256

【中文名称】 丙酸倍氯米松气雾剂 【产品英文名称】 Beclomethasone Dipropionate Aerosol

【生产企业】 葛兰素史克(天津)有限公司

【功效主治】因本品局部用于肺无明显全身作用，可用气雾吸入法以缓解哮喘症状和过敏性鼻炎的治疗，本品有治疗和预防作用。

【化学成分】

药液浓度为0.154%,相当于每揿含丙酸倍氯米松50微克。

【药理作用】丙酸倍氯米松为人工合成的强效外用肾上腺皮质激素类药物。丙酸倍氯米松气雾剂外用具有：①抗炎、抗过敏、止痒及减少渗出作用,能抑制支气管渗出物，消除支气粘膜肿胀，解除支气管痉挛。②可以减轻和防止组织对炎症的反应，能消除局部非感染性炎症引起的发热、发红及肿胀，从而减轻炎症的表现。③免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。④本品局部应用，对钠潴留及肝糖原异生作用很弱，也无雄性、雌性及蛋白同化激素样的作用，对体温和尿也无明显影响，吸入给药对支气管喘息的疗效比口服更有效。

【药物相互作用】1．本品可能对人甲状腺对碘的摄取、清除和转化率有影响。

2．胰岛素能与本品产生拮抗作用，糖尿病者应注意调整用药剂量。

【不良反应】气雾剂对个别人有刺激感，咽喉部出现白色念球菌感染。但吸后立即漱口可减轻刺激感，并可用局部抗菌药物控制感染。无钠水潴留作用。偶见声嘶或口干，少数可因变态反应引起皮疹。

【禁忌症】对本品过敏者禁用。

【产品规格】200次*50UG

【用法用量】 成人一般一次喷药0.05-0.1mg(每揿一次约喷出主药0.05mg ）一日3~4次。重症用全身性皮质激素控制后再用本品治疗，每日最大量不超过1mg。儿童用量按年龄酌减每日最大量不超过0.8mg。症状缓解后逐渐减量。

【贮藏方法】 密闭，在凉暗处保存。

【注意事项】 1.本气雾剂适用于轻症哮喘，急性发作时应加用其它平喘药。

2.用药后应在哮喘控制良好的情况下逐渐停用口服皮质激素，一般在本气雾剂治4-5天后才慢慢减量停用。

3.当药品性状发生改变时，禁止使用。

双汰芝

【批准文号】 国药准字H20045503

【中文名称】 齐多拉米双夫定片 【产品英文名称】 Zidovudine and Lamivudine Tablets

【生产企业】 葛兰素史克(天津)有限公司

【功效主治】本药属核苷类逆转录酶抑制剂，能降低HIV-1的病毒载量，增加CD4 细胞数。临床结果表明能显著降低疾病进展的危险性和死亡率。本药在肝细胞代谢，由肾排出。 HIV感染的成人及12岁以上儿童。

【化学成分】

主要成分为拉米夫定

化学名称（2r-顺式）-4氨基-1（2-羟甲基1，3-氧硫杂交环戊-5基）1h-嘧啶-2酮

【药理作用】本药属核苷类逆转录酶抑制剂，能降低HIV-1的病毒载量，增加CD4 细胞数。临床结果表明能显著降低疾病进展的危险性和死亡率。本药在肝细胞代谢，由肾排出。

【药物相互作用】由于本药含有拉米夫定和齐多夫定，所有分别能与这两种药物发生的相互作用同样都可发生于双汰芝。由于拉米夫定有限代谢和有限的血浆蛋白结合，以及完全由肾排出，因而它与其它药相互作用的可能性很小。齐多夫定与之相似，也是有限的血浆蛋白结合，但它主要在肝脏内结合成一种非活性的葡萄糖醛酸化代谢物后排出。

【不良反应】常见的有上呼吸道感染样症状，如头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻等。

【禁忌症】对本品过敏者禁用。

【产品规格】每片含拉米夫定150mg及齐多夫定300mg

【用法用量】 艾滋病：成人150mg,po,bid,与齐多夫定合用（对于体重不足50kg的成年人，4mg/kg,bid，直到最高剂量150mg）;慢性乙型肝炎：100mg/d,疗程为12周。

【贮藏方法】 贮存于30°C以下。有效期2年。

【注意事项】 1 对本品过敏者禁用；

2 对于肌酐清除率<30ml/min的患者，不建议使用本品；

3 妊娠期间一般不应使用；

4 与具有相同排泄机制的药物（如甲氧芐啶）同时使用时，本品血药浓度可增加40%，无临床意义，但有肾脏功能损害的患者应注意：

5 目前尚无16岁以下患者的疗效和安全性资料；

6 本品停药后，容易反跳，因此停药期间，每月要复查血清alt，如正常，则3个月要检测1次hbeag或hbv dna，如果由阴性转为阳性，则必须要重新开始第一轮治疗。

文迪雅

【批准文号】 国药准字H20020475

【中文名称】 马来酸罗格列酮片 【产品英文名称】 Rosiglitazone Maleate Tablets

【生产企业】 葛兰素史克(天津)有限公司

【功效主治】经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。本品可单独应用，也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者。

【化学成分】

本品主要成分是马来酸罗格列酮

其化学名为(±) - 5- [[4- [2- (甲基- 2- 吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]- 2 ，4- 噻唑烷二酮 (Z) -

【药理作用】本品可通过增加组织对胰岛素敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血糖及胰岛素和C-肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低。本品的作用机制与特异性激活一种核受体：过氧化物酶体增殖因子激活的γ-型受体(PPARγ)有关。在人类，PPARγ受体分布在一些胰岛素作用的关键靶组织如：脂肪组织、骨骼肌和肝脏等。PPARγ核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录，而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外，PPARγ反应基因也调节脂肪酸代谢。

【药物相互作用】1 对硝苯地平，口服避孕药(炔雌醇、炔诺酮)等经CYP 3A4代谢的药物无临床相互作用。

2 与格列本脲、二甲双胍或阿卡波糖合用时，对这些药物的稳态药代动力学和临床疗效无影响。

3 不影响地高辛、华法林、乙醇、雷尼替丁等在体内的代谢和临床治疗。

4 与磺酰脲类合用，不明显增加后者引起低血糖的频率。

5 与二甲双胍合用，不增加后者胃肠道反应的发生率，不增加血浆乳酸浓度。

【不良反应】1 本品单独应用甚少引起低血糖(<2%)。

2 对肝脏影响：在治疗2型糖尿病的对比试验中，丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平升高的发生率大于正常3倍。

3 轻至中度浮肿及轻度贫血，皆为老年患者(≥65岁)，较65岁以下者为多见，浮肿发生率为7.5%:3.5%，贫血为2.5%:1.7%。

【禁忌症】对本品过敏者禁用。

【产品规格】【用法用量】 口服：单药治疗，与磺酰脲类或二甲双胍合并用药时，本品起始用量为一日4mg，单次服用。经12周治疗后，如需要，本品可加量至一日8mg，一日1次或分2次服用。

【贮藏方法】 密封，30°C以下干燥处保存。有效期暂定2年。

【注意事项】 肾损害患者单服本品毋需调整剂量。因肾损害患者禁用二甲双胍，故对此类患者，本品不可与二甲双胍合用。