GPCR的英文全称是：Guanosine-binding Protein Coupled Receptor（G蛋白偶联受体），它是细胞信号传导中的重要蛋白质，其拓扑构象为7次跨膜的受体。当膜外的配体作用于该受体时，该受体的膜内部分与G蛋白相互结合，激活G蛋白。G蛋白可通过两种途径，传递细胞外的信息：第一种方式是打开跨膜离子通道，让外界的离子进入；第二种方式是激活第二信使，如cAMp、IP3/DAG等。钙离子通常认为是 cAMp、IP3/DAG下游的第三信使。

G蛋白偶联受体（GPCR）是靶酶中的一种。

现代新药研究与开发的关键首先是寻找、确定和制备药物筛选靶—分子药靶。药物靶点是指药物在体内的作用结合位点，包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。确定新的有效药靶是新药开发的首要任务。迄今已发现作为治疗药物靶点的总数约500个，而G-蛋白偶联的受体（GPCR）靶点占其中受体的绝大多数。