词条 | 复方蒿甲醚片 |
释义 | 简介通用名:复方蒿甲醚片 曾用名: 英文名:Compound Artemether Tablets 汉语拼音:Fufang Haojiami Pian 本品为复方制剂,每片含苯芴醇0.12g,蒿甲醚0.02g。 【性状】 本品为黄色片。 【药理毒理】 本中的蒿甲醚为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。 小鼠口服蒿甲醚的LD50为895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后,除网织红细胞数减少外,无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。苯芴醇能杀灭疟原虫红内期裂殖体,杀虫比较彻底,治愈率95%左右,但对红细胞前期和配子体无效。 【药代动力学】 蒿甲醚口服后易吸收,30分钟后血药浓度达峰值。在体内分布甚广,以脑组织最多,肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿排泄。苯芴醇口服吸收慢,给药后4~5小时血药浓度达峰值。在体内停留时间长,T1/2为24~72小时。 适应症适用于各型疟疾的治疗。 【用法用量】 口服 第一日服2次,每次4片;第二、三日均服1次,每次4片。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠妇女慎用。 【药物相互作用】 尚不明确。 【贮藏】 遮光、密封,在阴凉干燥处保存。 |
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