氟哌利多 (作用和用途 用法 注意事项)

临床研究(功效主治 药理作用 药物相互作用 不良反应 禁忌症)

2010版中国药典修订增订内容

氟哌利多

【英文名】

：Droperidol

【别名】

氟哌啶、哒罗哌丁苯。

作用和用途

药理作用与氟哌啶醇相同，特点为体内代谢快，维持时间短，用于治疗精神分裂症的急性精神运动性兴奋躁狂状态，与镇痛药芬太尼一起静脉注射，可使病人产生一种特殊麻醉状态，用于外科麻醉、某些小手术，烧伤大面积、换药、各种内窥镜检查及造影等，具有较好的抗精神紧张、镇吐、抗休克等作用。

用法

治疗精神分裂症一日10-30mg，分1-2次肌注。

神经安定镇痛：每5mg加芬太尼0.1mg,在2-3分钟为缓慢静注，5-3分钟内如未达一级麻醉状态，可追加半倍至1倍剂量，麻醉前给药，手术前半小时肌注2.5-5mg。

注意事项

同氯丙嗪。

注射或口服大剂量时可引起体位性低血压。

对肝功有一定影响，停药后可恢复。

长期大量使用引起锥体外系反应。

可发生过敏反应、皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减少，一旦发生即停药。引起眼部并发症，为角膜和晶体混浊眼压升高。

有过敏史者、肝功能不良、尿毒症及高血压慎用，可引起抑郁症。

临床研究

功效主治

1、用于精神分裂症和躁狂症兴奋状态。 2、本品有神经安定作用及增强镇痛药的镇痛作用，与芬太尼合用静脉注射时，可使病人产生特殊麻醉状态，称为神经安定镇痛术，用于大面积烧伤换药，各种内窥镜检查。 【化学成分】 氟哌利多1-[1-[3-(对-氟苯甲酰基)丙基]-1,2,3,6-四氢-4-吡啶基]-2-苯并咪唑啉酮

药理作用

药理作用与氟哌啶醇基本相同。特点为在体内代谢快，作用维持时间短。

临床上用于治疗精神分裂症的急性精神运动性兴奋躁狂状态。也利用本药的安定作用及增强镇痛作用之特点，将其与强镇痛药芬太尼一起静脉注射，可使病人产生一种特殊麻醉状态（精神恍惚、活动减少、不入睡、痛觉消失），称为“神经安定镇痛术”。

用于外科麻醉，可进行某些小手术，如烧伤大面积换药，各种内镜检查及造影等；亦可作麻醉前给药，具有较好的抗精神紧张、镇吐、抗休克等作用。

药物相互作用

本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用，中枢抑制作用增强。

本品与抗高血压药合用，易致体位性低血压。

不良反应

1 锥体外系反应较重且常见，急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛，吞咽困难，静坐不能及类帕金森病。

2 可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。

3 可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。

4 少数病人可能引起抑郁反应。

5 可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。

6 较少引起低血压。

7 偶见过敏性皮疹及恶性综合征。

禁忌症

基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、抑郁症及对本品过敏者。

2010版中国药典修订增订内容

氟哌利多

Fupailiduo

Droperidol

C22H22FN3O2 379.43

本品为1-{1-[3(对-氟苯甲酰基) 丙基]-1，2，3，6-四氢-4-吡啶基}-2-苯并咪唑啉酮。按干燥品计算，含C22H22FN3O2 不得少于98.0%。 【性状】本品为类白色至浅黄色结晶性粉；无臭；遇光易变色。

本品在三氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺中易溶，在乙醇或乙酸乙酯中极微溶解，在水中不溶。

【鉴别】(1)取本品，加盐酸溶液（9→1000）制成每1ml 中含15μg 的溶液，照分光光度法（中国药典2005年版附录ⅣA）测定，在228、246、276nm 的波长处有最大吸收。

(2)本品的红外光吸收图谱应与氟哌利多对照品的图谱一致(中国药典2005年版二部附录ⅣC)。 【检查】有关物质 照高效液相色谱法(中国药典2005年版二部附录ⅤD)测定。溶液配置后立即测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（BDS）；以0.34%硫酸四丁基氢铵为流动相A，以乙睛为流动相B，按下表进行线性梯度洗脱，流速1.5ml/min，检测波长为275nm。取氟哌利多与多潘立酮对照品各5mg，置100ml量瓶中，用1%乳酸稀释至刻度，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。氟哌利多与多潘立酮的分离度应大于3.5。

时间（分钟）　流动相A（%）　流动相B（%）

0　100　0

15　60　40

20　60　40

25　100　0

取本品适量，用1%乳酸释成每1ml中含氟哌利多1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，加1%乳酸稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。取对照溶液20μl，注入高效液相色谱仪，调节仪器的灵敏度与流动相比例，使氟哌利多色谱峰峰高约为记录仪满量程的20～30%；另精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，注入高效液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如显杂质峰，应扣除空白溶剂的吸收峰和小于对照溶液色谱图中氟哌利多色谱峰面积0.05倍的杂质峰。单个最大杂质不得大于对照溶液中氟哌利多峰面积（1.0%），各杂质峰面积之和不得大于对照溶液中氟哌利多峰面积的2倍（2.0%）。

干燥失重 取本品，在70℃减压干燥至恒重，减失重量不得过5.0%(中国药典2005年版二部附录ⅧL)。 炽灼残渣 取本品1.0g，置铂金坩埚中，依法检查(中国药典2005年版二部附录ⅧN)，遗留残渣不得过 0.2%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查(中国药典2005年版二部附录ⅧH)，含重金属不得过百万分之二十。 【含量测定】 取经干燥后的本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸30ml，微热使溶解，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于37.94mg 的C22H22FN3O2。

【类别】 抗精神病药。

【贮藏】 遮光，密闭保存。

【制剂】 氟哌利多注射液。