| 词条 | 氟尿嘧啶软膏 |
| 释义 | 氟尿嘧啶软膏为乳剂型基质的白色软膏。抗肿瘤药。涂于面部患处时宜用0.5%。 基本信息拼音名：Funiaomiding Ruangao 英文名：Fluorouracil Ointment 书页号：2000年版二部－473本品含氟尿嘧啶(C4H3FN2O2) 应为标示量的90.0%～110.0 %。 化学名称为：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。其结构式为：分子式：C4H3FN2O2分子量：130.08 性状：本品为乳剂型基质的白色软膏。 鉴别：取本品1g，加水35ml，在水浴上加热使融化，置冰浴中冷却后，滤过， 滤液蒸干，残渣照氟尿嘧啶项下的鉴别(1)、(2) 项试验，显相同的反应。 检查：应符合软膏剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ F）。 类别：同氟尿嘧啶。 规格：(1) 4g:20mg (2) 4g:100mg 贮藏：密闭，在阴凉处保存。 含量测定取本品适量（约相当于氟尿嘧啶0.1g），精密称定，加氯化钠1g， 置水浴上加热融化，加水50ml，煮沸，放冷，滤过，滤液置200ml 量瓶中，同法提取三 次，加水稀释至刻度。精密量取100ml ，照氮测定法（附录Ⅶ D第一法）测定。每1ml 硫酸滴定液(0.05mol/L) 相当于6.504mg的C4H3FN2O2。 药物信息正式品名：氟尿嘧啶软膏 英 文 名：Fluorouracil Ointment 批准文号：粤卫药准字（1996）第610058号 规 格：每支10克, 成 份：氟尿嘧啶2.5% 作 用：本品对丝状疣、传染性软疣、扁平疣、皮肤淀粉样病变及脂溢性角化，皮肤癌、外阴白斑、以及乳腺癌的胸壁转移等。 药理毒理在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，还能掺入RNA，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用,本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞。 药代动力学本品主要经肝脏分解代谢，大部分降解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15%在给药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障，静注后于半小时内到达脑脊液中，并可维持3小时，T1/2α为10～20分钟，T1/2β为20小时。 用法用量外用：5～10%软膏局部涂抹。 不良反应恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔粘膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常），血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等；长期应用可导致神经系统毒性；偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如发生经证实的心血管反应（心律失常，心绞痛，ST段改变）则氟尿嘧啶不能再用，因有猝死危险。 注意事项本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂为小。除单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。 有下列情况者慎用本品；(1）肝功能明显异常；（2）周围血白细胞计数低于3500/mm3、血小板低于5万/mm3者；（3） 感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃者；（4）明显胃肠道梗阻；（5）失水或（和）酸碱、电解质平衡失调者。开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。老年患者慎用氟尿嘧啶，年龄在70岁以上及女性患者，曾报告对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。 相互作用曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常见的药物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用，应先给甲氨喋呤4～6 小时后再给予氟尿嘧啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神经毒性代谢产物－氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能作鞘内注射。别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。 [给药说明] 口服虽能吸收，但血药浓度达峰时间较长，而体液分布和浓度不恒定，其生物利用度不如静脉给药。用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。 |
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