【药品名称】

通用名：氟伐他汀

英文名：Fluvastatin Sodium Capsules

汉语拼音：Fufatatingna Jiaonang

【成分】氟伐他汀

【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色至黄色粉末。

【药理毒理】本品是一个全合成的降胆固醇药物，为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-Coa)还原酶抑制剂，可将HMG-CoA转化为3-甲基-3，5-二羟戊酸。本品的作用 部位在肝脏，具有抑制内源性胆固醇的合成，降低肝细胞内胆固醇的含量，刺激低密度脂蛋白（LDL）受体的合成，提高LDL微粒的摄取，降低血浆总胆固醇浓 度的作用。对年龄35-75岁患轻-中度胆固醇血症(基线LDL-C为115-190mg/dl，或3.0-4.9mmol/l)及冠状动脉性心脏病 (CHD)的男、女患者，采用定量冠状动脉造影术进行该品对冠状动脉粥样硬化的研究。这是一个随机，双盲，安慰剂对照的临床研究，429例患者除标准治疗 外还给予氟伐汀那20毫克每日两次或安慰剂在基线时和两年半时分别进行血管造影加以评估。基于每个病人前、后最新管腔直径(MLD，主要终点)，狭窄白粉 直径或形成新病变的变化而言，氟伐汀钠显著简慢了冠状动脉病变的进展。

【药代动力学】1.吸收：健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后，吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用，吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后，一小时达到血浆峰浓度。 其血浆峰浓度分别约为：140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药，曲线下面积(AUC)相同。根据体循环血药浓度计算，其绝对生物利 用度为24%。氟伐他汀的药代动力学为非线性；将剂量从40毫克加倍至80毫克后其AUC和峰浓度(Cmax)约增加50%。2.分布：表观分布容积 (Vz/f)为330升。超过98%的循环药物与血浆蛋白结合，此与血药浓度无关。3.代谢：氟伐他汀主要在肝脏中起作用，肝脏也是其主要代谢部位。循环 药物主要为氟伐他汀原形和无药理学活性的代谢产物N-去异丙基丙酸。羟化的代谢产物有药理学活性，但不进入血液循环。4.消除：健康志愿者服用3H标记的 氟伐他汀后大约6%的发射性活性出现在尿中，93%在粪便中，在体内与氟伐他汀的3H只占不到总量的2%。计算出人类血浆清除率(CL/f)为1.8± 0.81/min。服用40毫克/日的稳态血浆浓度位显示蓄积效应。口服40毫克后半衰期为2.3±0.9小时。5.特殊情况下的药代动力学由于氟伐他汀 主要经胆汁排泄并且进入体循环前有显著的生物转化，因此在肝功能不全的或者不能排除出蓄积的可能性。一般来说，氟伐他汀的许奖浓度与年龄和性别无关。

【适应症】饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常（Fredricksonlla和llb型）。

【用法用量】在开始本品治疗前及治疗期间，患者必须坚持低胆固醇饮食。常规剂量推荐剂量为20或40毫克（1粒或2粒），每日一次，晚餐时或睡前吞服要根据个体对药物 和饮食治疗的反映以及公认的治疗指南来调整剂量。胆固醇极高或对药物反映不佳者，可增加剂量至40毫克（2粒）每日两次。给药后，四周内达到最大将LDL 胆固醇作用。长期服用持续有效。肾功能不全患者的剂量由于本品几乎完全由肝脏清楚，又有不到6%的药物进入尿液，因此，对轻至中度肾功能不全的患者不必调 整计量。严重肾功能不全的患者不能用本品治疗。

【不良反应】在开始本品治疗前及治疗期间，患者必须坚持低胆固醇饮食。常规剂量推荐剂量为20或40毫克（1粒或2粒），每日一次，晚餐时或睡前吞服要根据个体对药物 和饮食治疗的反映以及公认的治疗指南来调整剂量。胆固醇极高或对药物反映不佳者，可增加剂量至40毫克（2粒）每日两次。给药后，四周内达到最大将LDL 胆固醇作用。长期服用持续有效。肾功能不全患者的剂量由于本品几乎完全由肝脏清楚，又有不到6%的药物进入尿液，因此，对轻至中度肾功能不全的患者不必调 整计量。严重肾功能不全的患者不能用本品治疗。

【禁忌】已知对氟伐他汀或药物的其他任何成分过敏的或者。活动性肝病或持续地不能解释的转氨酶升高。怀孕和哺乳期妇女以及未采取可靠避孕措施的育龄妇女。严重肾功能不全（肌酐大于260pumol/l，肌酐清楚率小于30ml/min）的患者。

【注意事项】1.肝功能象其他降低胆固醇的药物一样，要在开始服用氟伐他汀之前及治疗期间定期检查肝功能。如果谷丙转氨酶（AST）或谷草转氨酶（ALT）持续升高大 于正常高限的3倍或以上，必须停药。有个别关于可能是药物一发起肝炎的报告。要求慎用于有肝病史或大量饮酒的或者。2.骨骼肌功能服用其他HMG-CoA 还原酶抑制剂的患者有发生肌病（包括肌炎和横纹肌溶解症）的报告。罕见与氟伐他汀钠有关的这类症状。如出现不明原因的肌肉疼痛，触痛或无力合并磷酸肌酸肌 (CPK)水平显著升高（大于正常上限的10倍），特别是伴有发热或全身不适是4，要考虑为肌病，必须停用本品。3.包括本品在那的HMG－辅酶A还原酶 抑制剂对纯合子家族性高胆固醇血症的疗效尚无报告。LU6Z

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊 娠级别X由于HMG-辅酶A还原酶抑制剂减少胆固醇的合成，并且可能使某些生物活性的胆固醇衍生物合成减少，若妊娠或哺乳妇女服用则可能对胎儿或婴儿有 害。因此，HMG-COA还原酶抑制剂禁用于怀孕合哺乳期妇女，也禁用于未采用可靠避孕措施的育龄妇女。治疗期间如怀孕，必须停用本品。没有氟伐他汀在乳 汁中分泌的资料，因此，哺乳期妇女不应服用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

【儿童用药】由于在18随以下年龄组缺乏使用氟伐他汀的临床经验，18岁以下患者不推荐使用本品。

【老年患者用药】老年患者的研究结果未显示耐受性降低或需要调整剂量。

【药物相互作用】食物：晚餐时或晚餐后4小时服用氟伐他汀，其降血脂作用无明显差异。离子交换树脂：在服用考来烯胺后四小时再服用本品，与两药单用相比会产生临床显著的累 加作用。为了避免相互作用造成氟伐他汀合树脂结合，因此服用离子交换树脂（如：考来烯胺）后至少4小时才能给予本品。苯扎贝特：本品合苯扎贝特合用可使氟 伐他汀的生物利用度增加约50%免疫抑制剂（包括环孢素）、吉非贝齐、烟酸合红霉素：改类药物与本品合用的临床研究发现对耐受性无影响，但发生肌病的危险 性增加，需密切观察。肾移植的患者使用环孢素可使氟伐他汀的AUC增加94%，CMAX增加30%。服用环孢素的肾移植患者，氟伐他汀钠剂量不要超过40 毫克/日。HMG-转酶A还原酶抑制剂合抗真菌的一氮二烯五环衍生物类药物，则要密切监测环孢素浓度。对于合并真菌感染的患者，应尽量不用与氟伐他汀发生 相互作用的药物。抗真菌制剂：健康志愿者服用伊曲康锉后对氟伐他汀（单剂）的AUC或CMAX五显著影响。特比萘芬合氟伐他汀之间的相互作用未见报告。非 那宗（安替比林）：本品对非那宗的代谢或排泄五影响。烟酸/普萘洛尔/氯沙坦：不影响本品的生物利用度。地高辛：本品不影响地高辛的血浆浓度。西米替丁/ 雷尼替丁/奥美拉锉：改类药物会造成氟伐他汀的生物利用度增加，但五临床意义。利富平：与氟伐他汀合用会使氟伐他汀的生物利用度降低约50%。香豆素类衍 生物：健康志愿者服用单剂本品对华法林血浆浓度或凝血酶原时间无影响。但是，有同时服用本品合香豆素类衍生物的患者发生出血合/或凝血酶原时间延长的个案 报告。与其他药物合用：与血管紧张素转换酶抑制剂、?－受体阻断剂、钙通道拮抗剂、口服硫脲类药物、乙酰水杨酸、H2－受体阻断剂或非类固醇类抗炎么合用 的临床研究中，未发现与临床相关的相互作用。体外研究结果提示氟伐他汀可能影响细胞色素P450（CYP2C)的活性，同时服用经这一酶系统代谢的药物 （如：华法林，甲苯磺丁脲，双氯芬酸，苯妥英钠）可能发生相互作用。

【药物过量】意外过量服用氟伐他汀的患者建议给予活性炭口服。如果服进时间较短，可考虑洗胃，需对症治疗。

【临床试验】

【规格】40mg ，20mg。

【贮藏】于25℃以下贮藏。

【包装】7粒/盒，14粒/盒，28粒/盒。

【有效期】36个月