奋乃静片为吩噻嗪类的哌嗪衍生物，属精神药品，其作用机制主要阻断肾上腺素受体，镇吐作用较强，镇静作用较弱。主要用于治疗幻觉妄想、思维障碍等精神分裂症或其他精神病性障碍。

基本信息

鉴别

检查

含量测定

药理毒理

药代动力学

主治及用法

不良反应

注意事项

药物相互作用

药物过量

临床研究

2010版中国药典修订增订内容

基本信息

奋乃静片拼音名：FennaijingPian

又名：奋乃近片

英文名：PerphenazineTablets

书页号：2000年版二部－379

本品含奋乃静（C21H26ClN3OS）应为标示量的93.0%～107.0 %。

【性状】

本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。

鉴别

（1） 取本品的细粉适量（约相当于奋乃静5mg ），加氯仿2ml ，振摇，

滤过，滤液蒸干，残渣照奋乃静项下的鉴别（1） 项试验，显相同的反应。

（2） 取含量测定项下的续滤液，照奋乃静项下的鉴别（2） 项试验，显相同的结果。

检查

有关物质 避光操作。取本品，除去糖衣后，研细，取细粉适量（约相当于奋乃静20mg），加乙醇研磨，并用乙醇分次转移至10ml量瓶中，充分振摇使奋乃静溶解，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，续滤液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液适量，加乙醇稀释制成每1ml 中含奋乃静0.1mg、0.075mg、0.05mg、0.025mg 的溶液，作为对照溶液（1）、（2）、（3）、（4）。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取供试品溶液25μl,对照溶液（1）、（2）、（3）、（4）各10μl ，分别点于同一硅胶GF254 薄层板上，以正丁醇－水－浓氨溶液（85:14:1） 为展开剂，展开15cm取出，晾干，置紫外光灯（254nm） 下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液（1）、（2）、（3）、（4）的主斑点比较，杂质总量不得过 3.5%。

含量均匀度 取本品1 片，除去糖衣后，置乳钵中，加水5 滴，湿润后，研细，加盐酸－乙醇溶液（取乙醇500ml ，加盐酸10ml，加水至1000ml，摇匀）适量，研磨均匀，用盐酸－乙醇分次转移至50ml量瓶中，充分振摇使奋乃静溶解，用盐酸－乙醇溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液，用盐酸－乙醇溶液定量稀释成每1ml中约含4μg的溶液，作为供试品溶液；另取奋乃静对照品，精密称取适量，用盐酸－乙醇溶液溶解并定量稀释成每1ml中约含4μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在258nm 的波长处分别测定吸收度，计算含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第二法），以0.3%聚山梨酯80溶液500ml（4mg规格，用1000ml） 为溶剂，转速为每分钟100 转，依法操作，经45分钟时，取溶液滤过，续滤液作为供试品溶液；另取奋乃静对照品，精密称取适量，用无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml 中约含0.4mg 的溶液；精密量取5ml ，置500ml 量瓶中，用0.3 %聚山梨酯80溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，续滤液作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在259nm的波长处分别测定吸收度，计算出每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

含量测定

取本品20片，除去糖衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于奋乃静10mg），置100ml 量瓶中，加盐酸－乙醇溶液（取乙醇500ml ，加盐酸10ml，加水至1000ml，摇匀）约70ml，充分振摇使奋乃静溶解，用盐酸－乙醇溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml ，置另一100ml 量瓶中，用盐酸－乙醇溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取奋乃静对照品，精密称取适量，用盐酸－乙醇溶液溶解并定量稀释成每1ml 中约含5μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在258nm的波长处分别测定吸收度，计算，即得。

【类别】

同奋乃静。

【规格】

（1） 2mg （2） 4mg

【贮藏】

遮光，密封保存。

药理毒理

本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物，药理作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维的中脑边缘系统及中脑—皮层通路的多巴胺受体（DA2）有关，而阻断网状结构上行激活系统的?-肾上腺素受体，则与镇静安定作用有关。本品镇吐作用较强，镇静作用较弱。

药代动力学

口服后分布至全身，经胆汁排泄，部分在肠道中重吸收，半衰期（t1/2）为 9小时。本品可通过脐血进入胎儿，可从母乳中排出。本品具有高度的亲脂性与蛋白结合率。小儿与老龄者对本品的代谢与排泄均明显降低。

主治及用法

【适应症】

1、对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍。因镇静作用较弱，对血压的影响较小。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。

2、止呕，各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。

【用法用量】口服治疗精神分裂症，从小剂量开始，一次2~4mg，一日2~3次。以后每隔1~2日增加6mg，逐渐增至常用治疗剂量一日20~60mg。维持剂量一日10~20mg。用于止呕，一次2~4mg，一日2~3次。

不良反应

1、主要有锥体外系反应，如：震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。长期大量服药可引起迟发性运动障碍。

2、可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。

3、少见的不良反应有体位性低血压，粒细胞减少症与中毒性肝损害。偶见过敏性皮疹及恶性综合征。

【禁忌症】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者。

注意事项

1、患有心血管疾病（如心衰、心肌梗死、传导异常）应慎用。

2、出现迟发性运动障碍，应停用所有的抗精神病药。

3、出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。

4、肝、肾功能不全者应减量。

5、癫痫患者应慎用。

6、应定期检查肝功能与白细胞计数。

7、用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

【儿童用药】

12岁以下儿童用量尚未确定。

【老年患者用药】

按情况酌减用量，开始使用剂量要小，缓慢加量。

药物相互作用

1、本品与乙醇或中枢神经抑制药，尤其是与吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药合用时，可彼此增效。

2、本品与苯丙胺类药合用时，由于吩噻嗪类药具有α肾上腺素受体阻断作用，后者的效应可减弱。

3、本品与制酸药或止泻药合用，可降低口服吸收。

4、本品与抗惊厥药合用，不能使抗惊厥药增效。

5、本品与抗胆碱药合用，效应彼此加强。

6、本品与肾上腺素合用，肾上腺素的α受体效应受阻，仅显示出β受体效应，可导致明显的低血压和心动过速。

7、本品与胍乙啶类药物合用时，后者的降压效应可被抵消。

8、本品与左旋多巴合用时，后者可抑制前者的抗震颤麻痹效应。

9、本品与单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药合用时，两者的抗胆碱作用可相互增强并延长。

药物过量

中毒症状：

1、中枢神经系统： 有烦躁不安、失眠等兴奋症状。对有惊厥史者，尤其是儿童应特别注意，易产生四肢震颤、下颌抽动、言语不清等。

2、心血管系统：心悸，四肢发冷，血压下降，直立性低血压，持续性低血压休克，并可导致房室传导阻滞及室性过早搏动，可致心跳骤停。

处理：

1、如服用大量本品，立即刺激咽部，催吐。在6小时内用1：5000高锰酸钾液或温开水洗胃，本品易溶于水，而且能抑制胃肠蠕动，故必须反复洗胃，直至胃内回流液澄清为止。因本品镇吐作用强，故用催吐药效果不好。

2、静脉注射高渗葡萄糖注射液，促进利尿，排泄毒物，但输液不宜过多，以防心力衰竭和肺水肿。

3、依病情给予对症治疗及支持疗法。

临床研究

【功效主治】 1、对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍。因镇静作用较弱，对血压的影响较小。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。2、止呕，各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。

【化学成分】 本品主要成分为奋乃静，其化学名称为：4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基]-1-哌嗪乙醇。

【药理作用】 本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物，药理作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维的中脑边缘系统及中脑—皮层通路的多巴胺受体（DA2）有关，而阻断网状结构上行激活系统的?-肾上腺素受体，则与镇静安定作用有关。本品镇吐作用较强，镇静作用较弱。

【药物相互作用】 1、本品与乙醇或中枢神经抑制药，尤其是与吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药合用时，可彼此增效。 2、本品与苯丙胺类药合用时，由于吩噻嗪类药具有α肾上腺素受体阻断作用，后者的效应可减弱。 3、本品与制酸药或止泻药合用，可降低口服吸收。 4、本品与抗惊厥药合用，不能使抗惊厥药增效。 5、本品与抗胆碱药合用，效应彼此加强。 6、本品与肾上腺素合用，肾上腺素的α受体效应受阻，仅显示出β受体效应，可导致明显的低血压和心动过速。 7、本品与胍乙啶类药物合用时，后者的降压效应可被抵消。 8、本品与左旋多巴合用时，后者可抑制前者的抗震颤麻痹效应。 9、本品与单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药合用时，两者的抗胆碱作用可相互增强并延长。

【不良反应】 1、主要有锥体外系反应，如：震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。长期大量服药可引起迟发性运动障碍。 2、可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。 3、少见的不良反应有体位性低血压，粒细胞减少症与中毒性肝损害。偶见过敏性皮疹及恶性综合征。

【禁忌症】 基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者。

2010版中国药典修订增订内容

奋乃静片

Fennaijing Pian

Perphenazine Tablets

书页号：中国药典2005版--328

【修订】

【性状】本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

【鉴别】（2）避光操作。取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在255nm的波长处有最大吸收。

【检查】 有关物质 避光操作。取本品10片，除去包衣后，研细，精密称取细粉适量（约相当于奋乃静10mg），加甲醇研磨并分次转移至10ml量瓶中，充分振摇使溶解，用甲醇至刻度，摇匀，离心，取上清液（必要时过滤）作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照奋乃静有关物质项下的色谱条件，量取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使对照溶液主峰峰高为满量程的10%～20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/2（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）（供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰可忽略不计）。

含量均匀度 避光操作。取本品1 片，除去包衣后，置乳钵中，加水5 滴，湿润后，研细，加盐酸－乙醇溶液（取乙醇500ml ，加盐酸10ml，加水至1000ml，摇匀）适量，研磨均匀，用盐酸－乙醇分次转移至50ml量瓶中，充分振摇使奋乃静溶解，用盐酸－乙醇溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液，用盐酸－乙醇溶液定量稀释成每1ml中约含4μg的溶液，作为供试品溶液；另取奋乃静对照品适量，精密称定，用盐酸－乙醇溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含4μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A），在255nm 的波长处分别测定吸光度，计算含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。

【含量测定】 避光操作。 取本品20片，除去包衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于奋乃静10mg），置100ml 量瓶中，加盐酸－乙醇溶液约70ml，充分振摇使奋乃静溶解，用盐酸－乙醇溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置另一100ml 量瓶中，用盐酸－乙醇溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取奋乃静对照品适量，精密称定，用盐酸－乙醇溶液溶解并定量稀释制成每1ml 中约含5μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A），在255nm的波长处分别测定吸收度，计算，即得。