多杀菌素又名多杀霉素(Spinosad)是在刺糖多胞菌(Saccharopolyspora spinosa)发酵液中提取的一种大环内酯类无公害高效生物杀虫剂。产生多杀菌素的亲本菌株土壤放线菌多刺糖多孢菌（Saccharopolyspora spinosa Metrz & Yao）最初分离自加勒比的一个废弃的酿酒场。

研究历史

作用机制:

杀虫活性:

非靶标生物毒性:

降解途径:

分析检测方法:

使用方法：

研究历史

1982年—天然产物研究部门一位正在度假的化学家在加勒比海地区废弃的

甘蔗制甜酒厂附近采集了土壤样品。

1984年—调整昆虫学筛选模式, 以适应96一穴高通量筛选的设计方案, 和采用一种新颖的杀蚊子幼虫剂的生测方法, 以提高灵敏度。

1985年—在发酵筛选中脱颖而出, 而且随后的深度发酵确证存在着一个生物

活性成分。

1985年—测定了其对鳞翅目害虫的摄食和触杀毒性。

1986年—确认了放线菌中新的属种。

1988年—得到第一个毫克级样品, 接着是克数量级的样品和第一次田间试验。

1989年—陶氏益农公司成立开展药效和毒性测试。

1991年—确立预发展计划慢性毒性、环境归趋、制造放大、全球大田试验。

1994年—提交美国环保局。

1997年—第一次注册登记。

1999年—在60个国家，200多种作物上进行注册登记。

主要特性

多杀菌素又名多杀霉素或刺糖菌素和赤糖菌素，是由土壤放线菌刺糖多孢菌在培养介质下经有氧发酵后产生的次级代谢产物。从结构上看，这些化合物属于大环内酯类，是由21个碳所组成的一个独特的四核环系，并通过糖苷键连接着两个不同的六元糖，一个是β-D-福乐氨糖，一个是α-L-2,3,4-三氧甲基鼠李糖，多杀菌素D与多杀菌素A的差异在于C6上的基团，多杀菌素D上连接的是甲基，而多杀菌素A 上连接的是氢。自1988年第一个毫克级的多杀菌素发酵产物被定性以后，已经从多杀菌素的发酵液中找到30几种次级代谢产物，两个最高活性组分是spinosad A和D的混合物，被称为spinosad。其中spinosad A 组分约85~90%，spinosad D组分约占10~15%。新的多杀菌素产品与第一代多杀菌素来源于同一种放线菌，第一代多杀菌素是由多杀菌素A和多杀菌素D组成的混合物，但是陶氏益农公司在其最新提供的第二代产品中仍未公布其组成成分。

多杀菌素为浅灰色的固体结晶，带有一种类似轻微陈腐泥土的气味。多杀菌素在水中的溶解度很低，易溶于有机溶剂，例如：甲醇、乙醇、已腈、丙酮、二甲基亚砜及二甲基甲酰胺等。在水溶液中它的PH值为7.74,对金属和金属离子在28天内相对稳定, 制定产品的保质期为3年。它属于非挥发性的, 蒸气压大约在1.3×10Pa。

作用机制:

多杀菌素的作用机制非常新颖和独特，不同于一般的大环内酯类化合物， 其独特的化学结构决定了其独特的杀虫机理。多杀菌素对昆虫存在快速触杀和摄食毒性，它具有神经毒剂特有的中毒症状，它的作用机制是通过刺激昆虫的神经系统，增加其自发活性，导致非功能性的肌收缩、衰竭，并伴随颤抖和麻痹，显示出烟碱型乙酰胆碱受体（nChR）被持续激活引起乙酰胆碱（Ach）延长释放反应。多杀菌素同时也作用于γ一氨基丁酸（GAGB）受体，改变GABA门控氯通道的功能，进一步促进其杀虫活性的提高。

杀虫活性:

多杀菌素是一种广谱的生物农药，杀虫活性远远超过有机磷、氨基甲酸酯、环戊二烯和其它杀虫剂，能有效控制的害虫包括鳞翅目、双翅目和缨翅目害虫，同时对鞘翅目、直翅目、膜翅目、等翅目、蚤目、革翅目和啮虫目的某些特定种类的害虫也有一定的毒杀作用，但对刺吸式口器昆虫和螨虫类防效不理想。

多杀菌素第二代产品杀虫谱比第一代多杀菌素更广，特别是在果树上使用时。它能防治一些重要的害虫如梨果类果树上的苹果蠢蛾，而第一代多杀菌素不能控制该害虫的发生。该杀虫剂能防治的其它害虫包括水果、坚果、葡萄和蔬菜上的梨小食心虫、卷叶蛾、蓟马和潜叶蛾。该产品将打开一个全新的市场，它的上市不是对第一代多杀菌素的替代，而是一种补充。到目前为止，所有的研究表

明，该产品对靶标作物上大多数主要益虫没有影响。道农科公司认为该产品的有效使用剂量比现有大多数杀虫剂要低，而且环境半衰期更短。

非靶标生物毒性:

多杀菌素对有益昆虫的高度选择性，使其在害虫综合治理中成为一个引人注目的农药。研究表明,多杀菌素能在大鼠、狗、猫等动物体内快速吸收和广泛代谢。据报道,在48h内,多杀菌素或其代谢产物的60 %～80 %通过尿或大便排泄出去。多杀菌素在动物的脂肪组织中含量最高,其次是肝、肾、奶和肌肉组织。动物体内多杀菌素的残留量主要通过N2脱甲基化作用、O2脱甲基化作用和羟基化作用来代谢。表2列出了杀菌素与其他农药对脊椎动物选择毒性比，确实是一类生物相容性好的杀虫剂。此外，以前曾经认为多杀菌素对蜜蜂具有剧毒作用，但最近的野外试验证明，在实际使用条件下多杀菌素对蜜蜂的影响很小。哺乳动物慢性毒性实验证明，多杀菌素无致癌、致突变、致畸或神经毒性。

降解途径:

农药在环境中的残留，是指环境可能容纳的农药“最大负荷量”，即在一定区域与一定期限内既保证农产品生物学质量与产量也不使环境质量受到破“最大负荷量”也是衡量农药环境安全性的一个阈值，也是一个随时间和环境条件的变迁而逐渐降低的变量。只要不超过此阈值，农药的环境安全系数就属于合格。多杀菌素在环境中通过多种组合途径快速降解，主要为光降解和微生物降解，最终分解为碳、氢、氧、氮等自然组分，因而对环境不会造成污染。多杀菌素的土壤光降解半衰期为9~10天，叶面光降解的半衰期为1.6~16天，而水光降的半衰期则小于1天。当然，半衰期与光的强弱程度有关，在无光照的条件下，多杀菌素经有氧土壤代谢的半衰期为9~17天。另外，多杀菌素的土壤传质系数为中等K（5~323），它在水中的溶解度很低并能快速降解，由此可见多杀菌素的沥滤性能非常低，因此只要合理使用， 它对地下水源是安全的。根据美国环保局（EPA）的规定，不需要设置任何缓冲区域。多杀菌素在动物的脂肪组织中含量最高,其次是肝、肾、奶和肌肉组织。动物体内多杀菌素的残留量主要通过N2脱甲基化作用、O2脱甲基化作用和羟基化作用来代谢。

分析检测方法:

多杀菌素一般采用高效液相色谱仪(HPLC)检测,其各个组分都可用HPLC进行定性或定量分析。该方法快速、准确、重复性好,适用于多杀菌素含量的测定。液相系统采用的填充柱4.6×100 mm ODS柱,C8 或C18 ;流动相选择一定比例的甲醇、乙腈和水混合,同时加入少量的醋酸铵;流速通常选择1 ml/min ,检测波长为250 nm。

使用方法：

1. 蔬菜害虫防治小菜蛾，在低龄幼虫盛发期用2.5%悬浮剂1000-1500倍液均匀喷雾，或每667平方米用2.5%悬浮剂33-50毫升对水20-50千克喷雾。

2. 防治甜菜夜蛾，于低龄幼虫期，每667平方米用2.5%悬浮剂50-100毫升对水喷雾，傍晚施药效果最好。

3. 防治蓟马，于发生期，每667平方米用2.5%悬浮剂33-50毫升对水喷雾，或用2.5%悬浮剂1000-1500倍液均匀喷雾，重点在幼嫩组织如花、幼果、顶尖及嫩梢等部位。

注意事项：

1.可能对鱼或其他水生生物有毒，应避免污染水源和池塘等。

2.药剂贮存在阴凉干燥处。

3.最后一次施药离收获的时间为7天。避免喷药后24小时内遇降雨。

4. 应注意个人的安全防护，如溅入眼睛，立即用大量清水冲洗。如接触皮肤或衣物,用大量清水或肥皂水清洗。如误服不要自行引吐，切勿给不清醒或发生痉挛患者灌喂任何东西或催吐，应立即将患者送医院治疗。