词条 | 毒花毛苷K |
释义 | 药物说明英文名称: Strophanthin K(K-strophanthoside,K-Strophanthin,Kombetin) 性状: 白色或淡黄色粉未,溶于水、稀醇,不溶于乙醚、苯、氯仿。注射液用缓冲液调节pH至6.5,可高压或滤过灭菌。在碱性溶液中易分解,密闭避光贮存。 作用与作用机制: 本品是从夹竹桃科植物康吡或绿毒毛旋花(strophanthuskombe或hispidus)种子中提得的强心苷混合物。是一种常用的高效、速效、短效的强心苷。作用机制同地高辛。其特点对心肌收缩作用显著,对心率与传导影响小。目前临床应用少于毛花苷丙。尚有strophanthus(非洲用作箭毒)也为强心剂。 药动学: 口服吸收仅3%-10%,血浆蛋白结合率约为5%。静注后5min起效,0.5-1h达峰效,持续1-2d。肾脏排泄以原形药为主,血浆t1/2为14-21h。肾功能损害者可影响其血浓度。 注意事项: 近1-2周内用过洋地黄制剂者不宜应用,以免有中毒危险。另不宜与碱性溶液配伍。 临床应用: 适用于抢救病情紧急、心率较慢、传导功能差的心力衰竭,如伴Ⅱ、Ⅲ度严重房室阻滞的慢性心力衰竭,特别是用洋地黄无效的患者,也用于急性肺水肿,禁用短期内已用全效量洋地黄者,如必需时应在停药7d后慎用。亦可考虑用于某些快速室上性心律失常者。 用法计量: 静注:首剂0.125-0.25mg,溶于葡萄糖液20-40ml 5min内缓慢注入,1-2h后重复一次,总量:0.25-0.5mg/d。病情缓解后,可给予适当饱和量的口服 制剂: 小儿静注每次0.007-0.01mg/kg。1-2周内用过洋地黄制剂者禁用。 制剂 注射液:0.25mg/1ml。 药物分析方法名称: 毒花毛苷K的测定—洋地黄生物测定法 应用范围: 本方法采用洋地黄生物测定法测定毒花毛苷K的效价。 本方法适用于毒花毛苷K。 方法原理: 本法系比较洋地黄标准品(S)与供试品(T)对鸽的最小致死量(u/kg),以测定供试品的效价。 试剂: 1. 水 2. 氯化纳注射液 仪器设备: 固定板 试样制备: 1. 供试品溶液的制备 精密称取本品适量,加水制成每1mL中约含0.50mg的溶液,作为供试品溶液。临用时,精密量取上述供试品溶液适量,加氯化纳注射液稀释。稀释倍数应调节适当(通常为40-60倍)使鸽的平均最小致死量在25-34mL之间。 2. 对照品溶液的制备 精密称取毒花毛苷G对照品适量,按标示的无水物含量计算,每1mL加水4mL溶解,作为对照品溶液。临用时,按上述方法制成稀释液。 注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤: 取健康合格的鸽,试验前16-24小时移去饲料,但仍给予饮水,临试验前准确称重,选取体重在250-400g的鸽,分成两组,一组为标准品组,一组为供试品组。将鸽仰缚于适宜的固定版上,在一侧翼静脉处拔除羽毛少许,露出翼静脉,插入与最小刻度不大于0.02mL的滴定管相连的注射针头,缓缓注入标准品稀释液或供试品稀释液,开始时一次注入0.5mL,然后以每分钟0.2mL等速连续注入,至鸽中毒死亡即停止注入。记录注入稀释液的总量(mL),换算成每1kg体重的致死量(mL)中所含效价(u/kg),取其中10倍量的对数值作为反应值,照生物鉴定统计法中直接测定法计算效价及实验误差。本法的可信限率FL(%)不得大于15%。 参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.373。 |
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