| 词条 | 地蒽酚软膏 |
| 释义 | 地蒽酚主要成份为地蒽酚，为黄色软膏，主要的药理作用包括抗上皮细胞增殖、诱导上皮细胞分化及抗炎症作用。 药品名称辅仁地蒽酚软膏是国家医保乙类，具有超强竞争力，并且是治疗银屑病外用特效药，不易对正常皮肤造成伤害，治疗好。主要用于寻常型斑块状银屑病。 通用名称:地蒽酚软膏 汉语拼音:Di’enfen Ruangao 英文名称:Dithranol Ointment 成份本品主要成份为地蒽酚,每克含地蒽酚0.001g 性状本品为黄色软膏。 适应症主要用于寻常型斑块状银屑病。 药理毒理地蒽酚主要的药理作用包括抗上皮细胞增殖、诱导上皮细胞分化及抗炎症作用。具体表现为：通过抑制角质形成细胞和多形核白细胞中蛋白激酶C的活性、抑制人外周血单核细胞分泌白细胞介素-1、6、8和肿瘤坏死因子α，阻断银屑病免疫异常表达的病理信号物质；并通过减少角质形成细胞中转化生长因子-α量及其与表皮生长因子受体的亲和力而产生抗角质形成细胞增殖和起抗炎作用。能使小鼠鼠尾颗粒层细胞增生及下调转谷氨酰胺酶(TGase)mRNA表达，表明其有诱导上皮细胞分化的作用。通过抑制佛波酯诱导的多形核白细胞产生活性氧而产生抗炎症的作用；但也能刺激正常多形核白细胞产生活性氧而引起正常皮肤的炎症刺激。抑制脂氧合酶代谢途径，减少受刺激的人多形核白细胞中5-脂氧合酶产物5-HETE和白三烯B4的产生；抑制白细胞趋化性；灭活线粒体而抑制细胞呼吸；抑制葡萄糖-6-磷酸酶活性。以上抑制作用均可产生抗炎症作用。 药代动力学地蒽酚不稳定，在暗处即可自身氧化。主要的氧化产物为1,8-二羟蒽醌、地蒽酚二聚体和蒽醌二聚体。1,8-二羟蒽醌仍不稳定，可被进一步氧化。经过更高级的二聚化和多聚化，地蒽酚衍生物变得稳定而且不可溶。其中间产物如地蒽酚阴离子、地蒽酚游离基和氧游离基被认为具有抗银屑病活性，同时也可引起地蒽酚皮炎。外用地蒽酚白凡士林软膏于银屑病皮损60分钟后，绝大部分1,8-二羟蒽醌以及少量的地蒽酚二聚体和地蒽酚主要聚集在银屑病皮损表皮内，而未受累皮肤需要经过4.5小时才可在表皮中检测到少量的1,8-二羟蒽醌。经皮入血的吸收率非常低，主要以氧化产物的形式从尿中排出。 用法和用量①浓度递增疗法：开始治疗时，使用低浓度至少5天，待皮肤适应后，再增加浓度，递增浓度从0.05%、0.1%、0.25%、0.5%、0.8%、1.0%到3%。门诊病人可每日一次治疗，入睡前涂药，第二天清晨用肥皂洗去，白天涂润肤剂以保持皮肤润滑。住院病人可每日早晚两次治疗，每次治疗前进行焦油浴可增加疗效。②短程接触疗法：经不同浓度和接触时间的试验，发现以3%浓度为终剂量，作用20分钟后洗去，每日1次治疗，为最佳浓度和接触时间；也可采用低浓度、短程接触疗法，即用0.1%软膏作用5~20分钟或用1%软膏作用5分钟然 临床研究【功效主治】 主要用于寻常型斑块状银屑病。 【化学成分】 地蒽酚。 【药理作用】 地蒽酚主要的药理作用包括抗上皮细胞增殖、诱导上皮细胞分化及抗炎症作用。具体表现为：通过抑制角质形成细胞和多形核白细胞中蛋白激酶C的活性、抑制人外周血单核细胞分泌白细胞介素-1、6、8和肿瘤坏死因子α，阻断银屑病免疫异常表达的病理信号物质；并通过减少角质形成细胞中转化生长因子-α量及其与表皮生长因子受体的亲和力而产生抗角质形成细胞增殖和起抗炎作用。能使小鼠鼠尾颗粒层细胞增生及下调转谷氨酰胺酶(TGase)mRNA表达，表明其有诱导上皮细胞分化的作用。通过抑制佛波酯诱导的多形核白细胞产生活性氧而产生抗炎症的作用；但也能刺激正常多形核白细胞产生活性氧而引起正常皮肤的炎症刺激。抑制脂氧合酶代谢途径，减少受刺激的人多形核白细胞中5-脂氧合酶产物5-HETE和白三烯B4的产生；抑制白细胞趋化性；灭活线粒体而抑制细胞呼吸；抑制葡萄糖-6-磷酸酶活性。以上抑制作用均可产生抗炎症作用。 【药物相互作用】 与皮质类固醇激素联合应用，可减轻地蒽酚的刺激性，并缩短皮损的清除期，但由于皮质类固醇较高的复发率及可引起脓疱型银屑病反跳，所以地蒽酚与皮质类固醇激素的联合应用还值得斟酌。与尿素联合应用，尿素能增加药物透皮，可降低地蒽酚的使用浓度，从而减轻对皮肤的炎症刺激。水杨酸可防止地蒽酚被氧化为蒽酮而具有保护地蒽酚的作用。碱性的胺能通过促进地蒽酚氧化而使其失活。短程接触治疗后，再涂以脂溶性胺可抑制存留在角质中的地蒽酚所引起的炎症反应。 【不良反应】 主要的不良反应是对皮肤有刺激作用、引起发红、灼热、瘙痒等症状。指甲可染为红褐色，并使衣物黄染。 【禁忌症】 对地蒽酚类化合物过敏者禁用，对进展期脓疱性银屑病禁用。 实验室分析方法方法名称： 地蒽酚软膏—地蒽酚的测定—分光光度法 应用范围： 本方法采用分光光度法测定地蒽酚软膏中地蒽酚的含量。 本方法适用于地蒽酚软膏。 方法原理： 供试品经冰醋酸提取，加5%亚硝酸钠溶液后再加冰醋酸制成供试液，置紫外可见分光光度计，于450nm波长处测定吸收度，计算出其含量。 试剂： 1.冰醋酸 2. 5%亚硝酸钠溶液 仪器设备： 紫外可见分光光度计 试样制备： 1.对照品溶液的制备 精密称取地蒽酚对照品适量，用冰醋酸溶解并定量稀释制成每1mL中约含40µg的溶液，即得对照品溶液。 2. 供试品溶液的制备 精密称取供试品适量（约相当于地蒽酚2mg），置50mL量瓶中，加冰醋酸10mL，置水浴上加热使基质熔化，不断搅拌提取3分钟，置冷水浴中冷却使基质凝固，将提取液滤过，滤液置50mL量瓶，基质再用同法提取3次，每次用冰醋酸10mL，提取液均滤入同一量瓶中，加冰醋酸稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 精密量取对照品溶液与供试品溶液各5mL，分别置25mL量瓶中，各精密加5%亚硝酸钠溶液（临用时新制）1mL，摇匀，置沸水浴中加热3分钟，取出，立即放冷，加冰醋酸稀释至刻度，摇匀（必要时滤过）。照紫外-可见分光光度法，于波长450nm处测定吸收度。 注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.183。 注意事项于皮肤敏感性的个体差异，因此必须密切监测刺激性并小心提高治疗进程。涂药时要戴塑料手套，以防皮肤刺激。少数患者对地蒽酚高度敏感，甚至在浓度低至0.0005%时也会引起接触性皮炎。故宜小面积开始。避免与眼睛接触，接触眼睛后能发生严重结膜炎、角膜炎或角膜浑浊。该药会污染衣物。治疗结束后，地蒽酚所造成的皮肤染色可外用水杨酸软膏，在2~3周内即可去除。应放在儿童不宜够着的地方。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不知地蒽酚用于孕妇是否会对胎儿引起危害或可能影响生育力，故不推荐用于孕妇。有关地蒽酚对胎儿的生长、发育和功能完善的影响尚无数据支持。 【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。 【药物过量】 用药期间要密切观察邻近正常皮肤有无发生红斑，如出现红斑，提示药物浓度、涂药次数和药物保留时间需缩减。全身吸收会出现中毒症状，包括呕吐、腹泻或肾脏刺激，大量的地蒽酚也可使肝、肠及神经系统中毒，因此，本品严禁口服，不能用穿透性强的基质，禁用于破损皮肤。 其他相关规格（1) 0.1 % (2) 0.5 % (3) 1 % 贮藏本品极易氧化变色，原料及制剂均应避光密闭于阴凉处保存。 包装药用铝管包装,每支20g. 有效期24个月 执行标准《中国药典》2010年版二部 批准文号国药准字H41021382 生产企业开封制药（集团）有限公司 产品优势包装精美，选用优质原料，疗效显著，使用安全。 |
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