地氯雷他定分散片为白色或类白色片，非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物。适用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的局部和全身症状。

药物详情

药理作用

药动力学

适应症状

用法用量

不良反应

注意事项

相互作用

给药说明

药物详情

药品名称：地氯雷他定分散片

商品名称：芙必叮

英文或拉丁名：Desloratadine Dispersible Tablets

汉语拼音：Dilüleitading Fensan Pian

主要成分：地氯雷他定

分子式:C19H19ClN2分子量:310.82

产品性状：本品为白色或类白色片

药品规格：5mg

药品包装：复合膜双铝包装或PVC/铝箔包装，外套双铝包装。2片/盒、6片/盒、12片/盒

贮藏方法：密闭，阴凉干燥处保存

药理作用

药理作用：本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地阻断外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果表明，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。毒理研究：

急性毒性：大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡（按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍），小鼠经口给药LD50为353mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍）。猴经口给药剂量达250mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍）时，未出现死亡。长期毒性：在大鼠的长期毒性研究试验(三个月)中，3mg/kg的剂量未见明显毒性(相当于人剂量的30倍)。在猴子的长期毒性试验研究(三个月)中，12mg/kg的剂量(相当于人剂量的182倍)有良好的耐受性，仅见少量的磷脂质病,未见动物死亡。

遗传毒性：在回复突变试验（沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验）和染色体畸变试验（人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验）中，未见本品有潜在的遗传毒性。生殖毒性：本品经口给药剂量达24mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的130倍）时，对雌性大鼠生育力无影响；经口给药剂量达12mg/kg/日（地氯雷他定的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC45倍）时，出现雌鼠受孕率下降、雄鼠精子数减少、精子活力降低和睾丸组织学改变，表明雄性大鼠生育力降低；经口给药剂量为3mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的8倍）时，对大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予本品，剂量分别达48和60mg/kg/日（地氯雷他定达到及其代谢物的暴露量分别约为临床日推荐口服剂量下AUC的210和230倍）时，未见致畸作用。雌性大鼠给药剂量为24mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的120倍）时，可见植入前丢失率增加、植入数和胚胎数减少；给药剂量为9mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的50倍）或以上时，可见仔鼠体重减轻和翻正反射减慢；给药剂量为3mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7倍）时，本品对仔鼠发育无影响。但目前尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，因为动物生殖试验并不总能预测人的反应，除非确实需要，在怀孕期限间不应使用本品。本品可通过乳汁分泌，因此应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。致癌性：通过氯雷他定的研究对本品的潜在致癌性进行了评估。小鼠和大鼠分别连续经口给予氯雷他定18个月和2年，雄性小鼠给药剂量达40mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的3倍）时，肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显高于对照组。雄性大鼠给药剂量为10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠给药剂量为25mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7和30倍）时，肝细胞瘤发生率显著升高。以上发现与地氯雷他定长期给药的临床相关性尚不明确。

药动力学

地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期（约27小时）及每日一次的服药间隔一致，地氯雷他定的血药浓度及AUC在5mg-20mg范围内与剂量成正比。地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合（83%～87%）。每日1次口服5mg-20mg，连服14天，无证据表明存在有临床相关意义的药物蓄积。健康成年人口服10mg本品后，估算的末端相半衰期为28.86±9.86小时，峰浓度3.36±1.00ng/ml，峰时间2.7±1.2小时，AUC为65.43±20.13ng·h/ml。

适应症状

1.用于缓解慢性特发性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病的局部和全身症状；

2.缓解喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及灼烧感。

用法用量

本品为分散片，使用时将其加入适量水中，搅拌均匀分散后服用，也可直接用水送服。成人及大于12岁的儿童每日1次，每次1片（5mg）。

2～12岁儿童：体重>30公斤：一日1次，一次1片（10毫克）。

体重≤30公斤：一日1次，一次半片（5毫克）。

不良反应

本品主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力，偶见嗜睡，健忘及晨起面部肢端水肿。

在一系列以过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中，患者按每天5毫克的推荐剂量服用地氯雷他定，试验组不良反应发生率比安慰剂组高3%，超过安慰剂组的最常见不良反应为疲倦（1.2%），口干（0.8%）和头痛（0.6%）。地氯雷他定上市后罕有过敏性反应报道，包括过敏和皮疹，另外罕有心动过速、心悸、精神运动亢进、癫痫、肝酶升高、肝炎及胆红素增加的报道。

注意事项

1.由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品；2.肝损伤、膀胱颈阻塞、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。

3.12岁以下儿童服有本品的有效性和安全性尚未建立，不推荐使用本品。

4.肝、肾、心脏功能严重损害者，排尿不畅者、青光眼患者慎用。

5.本品性状发生改变时禁止使用。

6.请将本品放在成人不能接触的地方。

7.儿童必须在成人监护下使用。

8.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

9.6岁以下成人服用本品的安全性及疗效目前尚未确定，请咨询医师或药师。

10.肝脏及肾脏功能不全者应减少用量。建议10毫克，每2天服用1次或在医生指导下使用。

11.因老年患者服药后血浆浓度高于健康人，故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应发生。

相互作用

地氯雷他定和细胞色素P450抑制剂酮康唑及红霉素合用未见心血管方面的毒副作用。地氯雷他定与其他抗交感神经药或有中枢神经系统镇静作用的药合用会增强睡眠。进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的代谢没有影响。地氯雷他定与酒精同时使用时，并不会增强酒精对人行为能力的损害作用。

给药说明

【孕妇及哺乳期妇女用药】给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定，未发现对大鼠总体生育能力有影响。在动物试验中未发现地氯雷他定有致畸变和致突变作用。由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料，怀孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用地氯雷他定。地氯雷他定可经乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。

【儿童用药】2岁至12岁的儿童一次半片，一日1次。

【老人用药】按成人剂量服用。