词条 | 呋喃硝胺 |
释义 | 百科名片呋喃硝胺,又名雷尼替丁,为强效组胺H2受体拮抗剂。作用比西咪替丁强5~8倍,且作用时间更持久。能有效地抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶活性,主要用于胃酸过多、烧心的治疗。 基本资料药品名称【中文品名】呋喃硝胺 【药效类别】抗消化性溃疡病药>H2受体阻滞药类 【通用药名】Ranitidine 【别 名】雷尼替丁,甲硝呋胍,善胃得,胃安太定,Acidex, Antak, Axoban, Azantac, Quantor, Ranacid, Ranibos, Ranidil, Ranilex, Rantin, Restopon, Sostril, Ulsal, Umaren, Vicuran, Zantac, Zantic, Zinetac, Zinetic 【化学名称】 1,1-Ethenediamine, N-[2-[[[5-[(Dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro- CA登记号[66357-35-5] 分 子 式C13H22N4O3S 作用功效为一选择性的H2受体拮抗剂,能有效地抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶的活性,但对胃泌素及性激素的分泌无影响。作用比西咪替丁强5~8倍,对胄及十二指肠溃疡的疗效高,具有速效和长效的特点,副作用小而且安全。单次口服80mg后30~90分钟,平均Cmax为165ng/ml,作用持续12小时。 该品吸收快,不受食物和抗酸剂的影响。口服生物利用度约为50%,t1/2约为2~2.7小时,较西咪替丁稍长。口服后12小时内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注1mg/kg,瞬时血浓度为3000ng/ml,维持在100ng/ml以上可达4小时;以每小时0.5ng/kg速度静滴后30~60分钟血浓度达峰值,峰浓度与剂量间呈正相关。大部分以原形从肾排泄,肾清除率为每分7.2ml/kg。 少量被代谢为N-氧化物或S-氧化物和去甲基类似物从尿中排出。24小时尿中回收原形及代谢产物为口服总量的45%,本品与西咪替丁不同,它与细胞色素P450的亲和力较后者小10倍,因而不干扰华法林、地西泮及茶碱在肝中的灭活和代谢过程。临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎及卓-艾综合征等。静注可用于上消化道出血。 禁用慎用肝功能不全者及老年患者,偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。 肝肾功能不全者慎用。孕妇、哺乳妇女及8岁以下儿童禁用。 该品主要经肾排泄,严重肾功能不全时,半减期延长,血药浓度升高,应注意调整剂量。孕妇及8岁以下儿童禁用。 |
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