| 词条 | 注射用葡萄糖酸依洛沙星 |
| 释义 | 药品名称通用名：注射用葡萄糖酸依诺沙星 英文名：Propylgallate Injection 汉语拼音：Zhusheyong Putaotangsuanyinuoshaxing 剂型：注射剂 成分葡萄糖酸依诺沙星。 化学名称：1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-1，8-萘啶-3-羧酸D-葡萄糖酸盐一水合物。 化学结构式： 分子式：C15H17FN4O3·C6H12O7·H2O 分子量：534.50 性状本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。 药理毒理本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰氏阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。依诺沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 药代动力学静脉给药0.2g和0.4g，血药达峰时间（Tmax）约为1小时，血药峰浓度（Cmax）约2mg/L和3～5mg/L。血消除半衰期（t1/2β）约为3～6小时。蛋白结合率为18%～57%。本品吸收后广泛分布各组织、体液，组织中的浓度超过血药浓度而达有效水平。本品主要自肾排泄，48小时内给药量的52%-60%以原形自尿中排出，一部分（20%）在体内代谢。胆汁排泄约18%。 适应症适感细菌所致中、重度急性细菌性感染： 1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶菌株所致者)。 2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 3.胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌所致。 4.伤寒。5.骨和关节感染。 6.皮肤软组织感染。 7.败血症等全身性感染。 用法用量使用时，将本品用5～10毫升5%葡萄糖注射液溶解后，再加入到100毫升5%葡萄糖注射液中，避光静脉滴注。成人一次0.2g，一日2次。重症患者最大剂量一日不超过0.6g，疗程7～10日，治疗中病情显著好转后可改用口服制剂。 不良反应1.胃肠道反应较为常见：可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2.中枢神经系统反应可有头晕、头痛、嗜睡或失眠。 3.过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4.偶可发生：（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识模糊、幻觉、震颤。（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。（3）静脉炎。（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。（5）关节疼痛。（6）面部潮红、心悸、胸闷。5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 禁忌对本品及氟喹诺酮类药过敏、肌腱炎、跟腱断裂、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者禁用。 注意事项1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200毫升以上。 3.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 4.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 5.肝功能严重减退时，可减少药物清除，使血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 6.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 孕妇及哺乳期妇女用药动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用；哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 儿童用药本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未明确。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜于18岁以下的小儿及青少年。 老年患者用药老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。 药物相互作用1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期（t1/2）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。 3.环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4.本品与抗凝药华法林合用时增强后者的抗凝作用，故应避免二者合用。不能避免时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。 5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6.本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2）延长，并可能产生中枢神经系统毒性，故应避免二者合用。不能避免时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。 7.本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。 药物过量尚不明确。 规格0.2g(以C15H17FN4O3计) 贮藏遮光、密闭保存。 包装西林瓶装0.2g×1支/盒×600支/件。 有效期暂定18个月 生产企业企业名称：武汉百川医药 |
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