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【通用名称】注射用己酮可可碱

【英文名称】

【成份】本品主要成份为己酮可可碱，其化学名为3，7-二氢-3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮。

【性状】本品为白色冻干块状物或粉末。

【作用类别】

【药理毒理】药理作用　己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度改善血液流变性，确切的作用方式和导致临床症状改善的作用尚未确定。己酮可可碱有剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用，并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人，本品可增加血流，影响微循环并提高组织的供氧量。毒理研究　遗传毒性：小鼠体内微核试验（Ames试验）、多种沙门氏菌致突变试验、体外培养哺乳细胞试验（程序外DNA合成试验）结果均为阴性。　生殖毒性：大鼠和家兔分别经口给予576 mg/kg和264mg/kg（以体重计，分别为人每日最大推荐剂量的24和11倍，以体表面积计，分别为人每日最大推荐剂量的4.2和3.5倍），未发现胎儿畸形。大鼠576mg/kg组，发现再吸收的增加。在怀孕妇女身上尚未充分的和严格对照的研究。怀孕期间，己酮可可碱只有对胎儿利大于弊时才可使用。己酮可可碱及其代谢物可以分泌至乳汁。由于本品可致大鼠肿瘤发生，在考虑对哺乳期妇女的重要性后，确定停止哺乳或停止用药。　致癌性：大鼠连续18个月给予本品，剂量为450mg/kg（以体重计，约为人每日最大推荐剂量的19倍，以体表面积计，约为人每日最大推荐剂量的3.3倍），然后再以非暴露剂量给药6个月，己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生。此发现与人使用的相关性尚不明确。在同等剂量下的小鼠长期致癌试验中未见异常。

【药代动力学】本品不与血浆蛋白结合，主要在肝脏代谢，通过肾脏排泄，其原型药物及代谢物的消除半衰期约为0.5小时和1.5小时。

【适应症】①脑部血循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍； ②外周血循环障碍性疾病如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉血循环障碍、间歇性跛行或静息痛； ③内耳循环障碍如突变性耳聋、老年性耳鸣及耳聋；④眼部血循环障碍。

【用法和用量】静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱100mg，于2~3小时内输入，最大滴速不可超过100mg/小时。根据患者耐受性可每次增加50mg，但每次用药量不可超过200mg，每日1~2次。最大剂量不应超过400mg/24小时。

【不良反应】（1）常见的不良反应有：恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等，其发生率约在5%以上。（2）较少见的不良反应有心血管系统：血压降低，呼吸不规则，水肿；神经系统的焦虑、抑郁、抽搐；消化系统的厌食、便秘、口干、口渴；皮肤的血管性水肿、皮疹、指甲发亮；以及视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大，味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，体重改变等。（3）偶见的不良反应有心绞痛、心律不齐；黄疸，肝炎，肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，再生不良性贫血等。

【禁忌】对己酮可可碱或其它甲磺嘌呤药物过敏者，脑出血患者及广泛视网膜出血者，急性心肌梗塞病人，妊娠期，严重冠状动脉及脑血管硬化拌高血压者，严重的心律失常者禁用本品。

【注意事项】低血压、血压不稳或肾功能严重失调患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】① 动物试验中提示长期应用己酮可可碱有增加纤维瘤发生机会，但没有明显致畸形。妊娠妇女是否应用此药应考虑到利弊； ② 己酮可可碱及其代谢产物可由乳汁分泌，哺乳期妇女应暂停用药。

【儿童用药】儿童不推荐使用。

【老年患者用药】老年患者在肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄速率减慢，应酌情减量。

【药物相互作用】⑴ 与抗血小板或抗凝血药合用时，凝血时间延长，在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量； ⑵ 与茶碱类药物合用时有协同作用，可增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和己酮可可碱的剂量。 ⑶ 与抗高血压药，β受体阻滞剂、洋地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常的药物合用时没有明显的交叉作用发生，但可有轻度加重血压下降，应注意。

【药物过量】过量反应常在用药后4-5小时出现，主要表现为潮红、血压降低、抽搐、嗜睡、甚至昏迷，过量反应时应注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。

【规格】

【贮藏】遮光，密闭保存。

【是否处方】{处方}

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注射用己酮可可碱　内蒙古白医制药股份有限公司　国药准字H20030847

注射用己酮可可碱　苏州医药集团有限公司　国药准字H20030965

注射用己酮可可碱　兰州大得利生物化学制药(厂)有限公司　国药准字H20031148

注射用己酮可可碱　海口康力元制药有限公司　国药准字H20030607

注射用己酮可可碱　海口康力元制药有限公司　国药准字H20030606

注射用己酮可可碱　开封市康诺生化制药厂　国药准字H20040065

注射用己酮可可碱　南京长澳制药有限公司　国药准字H20040197

注射用己酮可可碱　广东阳江制药厂有限公司　国药准字H20040175

注射用己酮可可碱　正安医药(四川)有限公司　国药准字H20040229

注射用己酮可可碱　江苏金丝利药业有限公司　国药准字H20040767

注射用己酮可可碱　江苏康缘药业股份有限公司　国药准字H20041498

注射用己酮可可碱　吉林省辉南长龙生化药业股份有限公司　国药准字H20020490

注射用己酮可可碱　武汉海特生物制药股份有限公司　国药准字H20020567

注射用己酮可可碱　武汉长联来福生化药业有限责任公司　国药准字H20020688

注射用己酮可可碱　南京药大生物制药有限公司　国药准字H20050519

注射用己酮可可碱　南京药大生物制药有限公司　国药准字H20050518

注射用己酮可可碱　江苏奥赛康药业有限公司　国药准字H20059054

注射用己酮可可碱　江苏奥赛康药业有限公司　国药准字H20059055