词条 | 一级速率消除 |
释义 | 定义一级速率消除是指血中药物消除速率与血中药物浓度成正比,血药浓度高,单位时间内消除的药量多,当血药浓度降低后,药物消除速率也按比例下降,也称为定比消除。 公式描述一级速率消除过程的公式 dVC/dt=-kVC 式中,k为常数,V为表观分布容积,C为药物浓度。 对上式积分得:C=C 0 e-kt 或 lnC=lnC0-kt C = 1/2C 0,t1/2 = 0.693/k。可见,将t时药物浓度的对数对时间作图,可得一条直线,其斜率为-K/2.303. 特点一级速率消除过程有下列特点: (1)药物转运或消除速率与当时药量或一次方成正比。 (2)血药浓度-时间曲线为指数曲线,lnC对t作图为直线。 (3)t1/2恒定,与剂量无关。 (4)一次给药的血药浓度-时间曲线下面积(area under curve,AUC)与剂量成正比。 (5)一次给药,药物消除分数取决于t 1/2,约经5个t1/2时,药物基本消除完全;多次给药,约经5个t1/2血药浓度达稳态。 因此,按一级速率消除的药物半衰期与血药浓度高低无关,是恒定值。体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除,单位时间内实际消除的药量随时间递减。消除速率常数(k)的单位是h-1,它不表示单位时间内实际消除的实际药量,而是体内药物瞬时消除的百分率。 |
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