简介

作用

生物学特性(1.缓释性 2.靶向性 3. 栓塞性)

简介

药物微球是一种药物新剂型，是利用如淀粉、壳聚糖、聚乳酸、明胶等高分子聚合物材料作为载体，将固体或液体药物包裹固化而形成的微小球状实体的固体骨架物，其直径大小不一，一般在1-300 μm，甚至更大，属于基质型骨架微粒。

作用

微球制剂作为一种新型给药技术，既能通过调节和控制药物的释放速度实现长效的目的，又能保护药物不受体内酶的影响而降解，掩盖药物的不良口味，减少给药次数和药物刺激，降低毒性和不良反应，提高疗效。 此外，微球还与某些细胞组织有特殊亲和性， 能被器官组织的网状内皮系统所内吞或被细胞融合， 集中于靶区逐步扩散释出药物或被溶酶体中的酶降解而释出药物, 从而起到靶向治疗的作用. 我国在微球制剂领域的研究开始于20世纪70年代。

生物学特性

1.缓释性

微球中药物的释放可以通过骨架溶蚀[如聚乳酸(polylactic acid, PLA)和乳酸/羟基乙酸共聚物(poly lactic-co-glycolic acid, PLGA)的降解]、表面溶蚀(如聚邻酯和聚酐类聚合物的降解)、整体崩解、水汽膨胀、解离扩散及解吸附等方法， 使微球中包裹的药物释放速度变慢，成为长效制剂， 可减少给药次数， 消减药物峰谷现象

2.靶向性

微球靶向给药系统是依据机体不同的组织部位的生理学特性对不同大小微粒的不同阻留性而建立的， 通过生物体内的物理和生理作用能使这些混悬微粒选择性的聚集于肝、脾、肺、淋巴等部位， 释放药物而发挥疗效。

3. 栓塞性

药物微球通过动脉插管注入肿瘤供血动脉后， 对肿瘤毛细血管网的栓塞较为完全，直径大于12 μm的微球被一级毛细血管网所截获，直径更小的微球能到达毛细血管末梢阻断至毛细血管前动脉水平， 所以与常规栓塞剂相比更不易形成侧枝循环，癌组织坏死更彻底， 在发挥栓塞作用的同时, 微球中的药物可集中在肿瘤区释药，故既可产生栓塞效应，又可作为抗癌药物的携带者，使肿瘤区的药物长时间的维持在较高浓度水平。