盐酸多萘哌齐 英文名称：Donepezil HCL

中文名称：盐酸多奈哌齐

cas：120011-70-3

【国内原料药生产厂家】山东宏富达医药化工有限公司等

【药品名称】

通用名： 盐酸多奈哌齐片

英文名： Donepezil Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yansuan Duonai Paiqi Pian

【适 应 症】轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

【用法用量】

1. 成年/老年人：初始治疗用量5mg／天(一日1次)。本品应于晚上睡前口服。5mg／天的剂量应至少维持—个月，以评价早期的临床反应，及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。用5mg/天治疗一个月，做出临床评估后．可以将本品的剂量增加到10mg/天（一日1次）。推荐最大剂量为10mg。大于10mg/天的剂量未做过临床试验。未进行过超过6个月的与安慰剂对照的临床试验。停止治疗后，本品的疗效逐渐减退。中止治疗无反跳现象。

2. 肝肾损害：对于肾功能及轻至中度肝功能不全者，盐酸多奈哌齐的消除不受影响，因此这些病人可使用相似剂量方案。

【禁 忌】 禁用于对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的病人。 禁用于妊娠妇女。

【贮 藏】 应于阴凉处（不超过20度）密封保存

【包 装】 双铝包装。7片/板/盒 ， 7片*4板/盒

【有 效 期】 24个月

【批推文号】国药准字：H20030583

［药理作用］　盐酸多奈哌齐是一种长效的阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药 。AD是 一种以记忆减退为主要表现，伴有其他认知功能损害的获得性智能减退。近30年的研究表明 ：AD胆碱能神经元的进行性退变是记忆力减退、定向力丧失、行为和个性改变的原因，这种 胆碱能理论已被组织学研究证实。盐酸多奈哌齐是第二代胆碱酯酶 (ChE)抑制剂，其治疗作用是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶 (AchE)引起的乙酰胆 酰 水解而增加受体部位的乙酰胆碱含量。多奈哌齐可能还有其他机制，包括对肽的处置、 神经递质受体或Ca2+通道的直接作用。

盐酸多奈哌齐对AchE的选择亲和力比对丁酰胆碱酯酶(BchE)强1 250倍，它能明显 抑制脑组织中的ChE，但对心脏(心肌)或小肠(平滑肌)无作用，可能对胸部组织(横纹肌)有 作用；对中枢神经毒性比他克林小。

［适应证］　轻、中度阿尔茨海默型痴呆症。

［用法和用量］　po 5mg，qd。服用1个月后可增至10mg，q d,晚上睡前服用。对肾功能及轻、中度肝功能不全患者无需调整剂量。

［不良反应］　最常见的是腹泻、恶心和失眠，通常是轻微和短暂 的，无需停药，在1～2d内可缓解。

［药物相互作用］　盐酸多奈哌齐96%与血浆蛋白相结合，但它并不取代与 血浆蛋白 高度结合的其他药物如呋噻米、地高辛或华法林，而这些药物也不取代它与人体蛋白的 结合。研究显示，盐酸多奈哌齐不影响茶碱、西米替丁、华法林或地高辛的清 除；与拟胆碱药和其他抑制剂有协同作用，而与抗胆碱药有拮抗作用。

［注意事项］　① 对盐酸多奈哌齐或哌啶衍生物高度敏感的患者禁用；② 对心脏疾患、哮喘或阻塞性肺部疾患者有影响，也能增加患消化道溃疡的危险性；③ 拟胆碱作用可能引起尿潴留及惊厥(可能与原发病有关)，用药时应 注意观察；④ 与琥珀胆碱类肌松剂、抗胆碱能药有拮抗作用，故不能并用。

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥ (greater than or equal to) 5%，并且是安慰剂组的2倍）为腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。其它常见的不良反应（发生率≥ (greater than or equal to) 5%并且≥ (greater than or equal to) 安慰剂组）为头痛、疼痛、意外伤害、普通感冒、腹部器官机能紊乱和头晕。晕厥、心动过缓和少见的窦房传导阻滞、房室传导阻滞和癫痫也有报道。

几乎没有报道过包括肝炎的肝功能退化。如果出现不能解释的肝功能退化，应当考虑停用本品。有包括幻觉、易激怒和攻击行为的精神紊乱的报告。解决的办法是减量或停止治疗。也有一些关于厌食，胃、十二指肠溃疡和胃肠道出血的报告。可见血肌酸激酶浓度的轻微增高。

［临床评价］　盐酸多奈哌齐是唯一一种同时被美国FDA和英国MCA批准上市 的用于 轻、中度AD对症治疗的新药。它分别在日本、美国和英国进行了Ⅰ，Ⅱ和Ⅲ期临 床研究，目前，已在40多个国家和地区上市。本品在美国对AD患者 进行了3个大型的随机双盲、安慰剂对照试验，分别用AD评分量表的认知次 级量表(ADAS-cog)，统一的日常活动评价(ADL)，简易知能状态检查(MMSE)，衡量法的临 床痴呆，评分总和(CDRSB)及病情变化与医护投入的临床面询印象(CIBIC-plus)等方法进行 疗效 判断。其中试验I共141例，分1，3，5mg 三个剂量组，qd，疗程14周。结果表明，盐酸多奈 哌齐5mg组疗效最好，1和3mg组认知功能有进步。试验Ⅱ共468例，分5和10mg组 ，qd，疗程15周。结果表明，5和10mg组均能改善认知功能，且10mg比5mg并无益处，停药后 3周 疗效降低。试验Ⅲ共450例，分5和10mg组(开始7d用5mg)qd，疗程30周。结果表明，5和10mg 均能改善认知功能，且10mg比5mg并无益处，停药6周疗效降低。