功能主治

药品性状

药理作用

药物相互作用

不良反应

注意事项

药品类型： 注射液

中文名：盐酸阿奇霉素注射液 产品英文名：Azithromycin Hydrochloride Injection

功能主治

临床应用于敏感微生物所致的呼吸道、皮肤和软组织感染。

药品性状

本品为无色或几乎无色澄明液体。

药理作用

据《PhysicianDeskReferenceInformation》52版介绍：社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，浓度为2mg/ml，每次滴注时间1小时，连续2~5天，平均Cmax为3.63±1.60μg/ml，Cmin为0.20±0.15μg/ml，AUC24为9.60±4.80μgh/ml。18名健康志愿者静脉滴注1~4g(以浓度1mg/ml滴注时间大于2小时)，其CLT和Vd分别为10.18ml/min/Kg和33.3L/Kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比较第一天与第五天的血浆药代动力学参数，结果表明：Cmax增加8%，AUC24增加61%，Cmin增加3倍。12名健康志愿者口服单剂量0.5g阿奇霉素，Cmax、Cmin、AUC24分别为0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μgh/ml，口服给药各药代参数值约分别为单剂量静滴3小时的38%、83%和52%(即Cmax为1.08μg/ml、Cmin为0.06μg/ml、AUC24为5.0μgh/ml)。组织内药物浓度高并不能作为判定临床疗效用量的依据。阿奇霉素的抗菌活性与pH有关。

阿奇霉素浓缩于细胞的溶酶体中，溶酶体内的低pH导致阿奇霉素活性降低。但是，药物在组织内的广泛分布可能与临床活性有关。样品是在第一次给药后2-4小时取得。 **ppppp样品是在第一次给药后10-12小时取得。分两次给药，每次0.25g，间隔12小时。样品是在第一次给药0.5g后19小时取得。在12名健康志愿者采用每日静滴0.5g(1mg/ml)静注1小时的方案，连续给药五天的研究中，第一次给药后24小时内给药量的11%由尿液中排出，第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%，较阿奇霉素口服后尿液的排泄量高6%。口服给药后原形药主要由胆汁排泄。阿奇霉素的血清蛋白结合率随血液浓度的增加而减低，血药浓度为0.02μg/ml，血清蛋白的结合率为15%。当血药浓度为2μg/ml，血清蛋白结合率为7%。

药物相互作用

药物相互作用的研究主要是阿奇霉素口服制剂。含铝、镁的抗酸药能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值，但不降低AUC值。口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中茶碱水平或药代动力学。鉴于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度，因此，同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎，并监测血浆茶碱水平。ppp口服阿奇霉素不影响凝血酶原对使用单剂量苄丙酮的响应时间。

但是，在给病人同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎，并注意监测凝血酶原时间。因为在临床上，同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝药的药效。阿奇霉素和下列药物同时使用时，建议密切观察患者：地高辛--使地高辛水平升高。麦角胺或二氢麦角胺--急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物痛)。三唑仑--通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理学效果增强。细胞色素P450系统代谢药--提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英等的水平。

不良反应

本品的不良反应比红霉素少而轻，除治疗肺炎支原体或鹦鹉热衣原体引起的非典型肺炎外，还有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，且发生率较低。肝功能异常的病人不影响使用本品。

注意事项

①对大环内酯类药物过敏者禁用。肝功能不全者、孕妇和哺乳妇女均需慎用。②本品的总不良反应率约为12%，消化道反应（包括呕吐、腹泻、腹痛等）约9．6%；神经系统反应1．3%；皮疹<1%；少数患者出现白细胞计数减少。