| 词条 | 大环内酯类抗菌素药物 |
| 释义 | 大环内酯类是由链霉菌产生的弱碱性抗菌素，因分子中含有一个内酯结构的14或16元环而得名，红霉素是本类药物最典型的代表。大环内酯类作用于细菌细胞核糖蛋白体50s亚单位，阻碍细菌蛋白质合成，属于生长期抑制剂。 简介本类药物的抗菌谱主要为革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌，包括葡萄球菌、粪链球菌、脑膜炎球菌、炭疽杆菌、淋球菌、白喉杆菌、百日咳杆菌、产气梭状芽胞杆菌、布氏杆菌、弯曲杆菌、军团菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、立克次体和衣原体等。大环内酯类药物之间有密切的交叉耐药性存在，因而非诱导耐药性的大环内酯类药物的开发受到重视。 共同特点为①抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等；②细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性；③在碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液；④口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收；⑤血药浓度低，组织中浓度相对较高，痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度；⑥不易透过血脑屏障；⑦主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；⑧毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。 不良反应①肝毒性。在正常剂量下，肝毒性较小，但酯化红霉素则有一定的肝毒性，故只宜少量且短期应用。②耳鸣和听觉障碍，静脉给 药时可发生氨基转移酶升高，但停药或减量可恢复。③可致药物热、药疹、荨麻疹等过敏反应。④因有局部刺激性，不宜肌注。静滴可引起静脉炎，故滴液宜稀(<0·l%），滴速直慢。⑤本类药可抑制茶碱的正常代谢，导致茶碱血浓度升高而致中毒，甚至死亡，因此联合应用时应进行条碱血浓度监测，以防意外。 螺旋霉素 红霉素、琥乙红霉素、 甲基红霉素、罗地霉素、 罗红霉素、乙酰螺旋霉素 阿齐霉素、麦迪霉素 白霉素 交沙霉素、竹桃霉素 -------------------------------------------------------------------------------- 螺旋霉素 Spiramycin 罗华密新作用与用途本品是一种很强的抑菌剂，仅在很高的浓度时才呈杀菌作用。抗菌谱同红霉素，但却有比红霉素更好的抗菌素后效应，对革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性菌有良好的抗菌活性，并有抗寄生虫的作用，此外近年研究中还发现本品对军团菌、严重的弯曲杆菌感染、爱滋病病人的隐孢子虫病等也有较好的疗效。本品吸取迅速，能广泛的分布于全身各组织，其中炎性体液中的药物浓度最高，清除t1/2平均为3．8 小时，主要经胆汁排泄，给药24小时后回收率低于5%。临床用于敏感菌所致的感染，如支气管、肺部及耳鼻喉感染、皮肤感染。 剂量与用法口服：成人，250mg/次，每日2次，严重病人每日可服3～4次；儿童：每日 20mg～30mg/kg，分2～4次口服。 注意事项①对本品过敏者禁用。②不良反应较少见，有胃肠道反应、头痛、乏力等，偶见转氨酶升高。 剂型与规格片剂：200mg/片。 -------------------------------------------------------------------------------- 红霉素Erythromycln【作用与用途】抗菌谱相似于青霉素，对革兰氏阳性细菌有效，对革兰氏阴性细菌较差，对立克次氏体、阿米巴原虫、滴虫及钩端螺旋体有作用。尤其对耐青霉素与四环素的金葡菌有效。口服血药达峰4小时。蛋白结合率75%～90%。胆汁比血浓度高30倍。大部分在肝脏灭活，胆汁排泄，仅有10%～15%原形药物从尿中排泄。t1/2为1．5～3小时，无尿时t1/2为5～6小时。用于耐药性金葡菌感染和对青霉素过敏者，败血症、骨髓炎、肺炎、化脓性脑膜炎、伪膜性肠炎、急性乳腺炎等；也可局部应用于皮肤及眼部感染。 【剂量与用法】口服：成人每日 1．og～1．2g，分3～4次服用，整片吞服。儿童每日 7.5mg～25mg/kg， 1次/6小时，静滴：每日 3．75mg～5mg/kg，1次/6小时；必要时可增至每日 100mg/kg。 【注意事项】红霉素为抑菌性药物，给药时应按一定的时间间隔，以保持体内的有效血药浓度。②本品易受胃酸破坏，故应整片吞服。③本品静脉滴注时，可先将乳酸红霉素溶于40ml灭菌注射用水中，再加到500ml输液中(浓度一般>0．1%）缓慢滴入。④不良反应有消化道反应，也可引起皮疹、药物热等。⑤肝功能受损或有肝病史者慎用。 【剂型与规格】片剂：0．1g/片，0．125g/片。注射剂：0．25g/瓶，0·3g/瓶。眼膏剂。 -------------------------------------------------------------------------------- 乙琥红霉素Erythromycln 琥乙红霉素，利菌沙，莱特新 【作用与用途】本品为红霉素一2一乙基琥珀酸酯，为酯化红霉素的一种。在体内水解，释放出红霉素而起抗菌作用。因无味且在胃液中稳定，故可制成不同的口服剂型。供儿童和成人应用。对于军团菌肺炎和支原体肺炎、乙琥红霉素可用为首选药。临床上可用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、淋病、李司忒菌病、肺炎链球菌下呼吸道感染，尚可用于流感杆菌引起的上呼吸道感染、金葡菌致皮肤及软组织感染、梅毒、肠道阿米巴病等。 【剂量与用法】口服：成人：每日30mg/kg，分4次给予，或400mg，每日4次。儿童：每日 30mg～40mg/kg，每日4次，或体重<5kg者，每日40mg/kg，5kg～7kg者，50mg/次，每日4次； 7kg～且1kg者， 100mg/次，每日 4次；llkg～23kg者，200mg/次，每日 4次；23kg～45kg者，300mg/次，每日 4次；>45kg者，按成人量。 【注意事项】①本品对肝脏毒性虽然比无味红霉素低，但因体内经肝代谢和排泄，故肝功能不全者慎用。②孕妇、哺乳妇慎用。③因食物影响本品吸收，直空腹服用。有时可发生食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃部不适、便秘、药热、药疹等。严重肝损害者禁用。 【剂型与规格】片剂：0．1g/片。颗粒剂（干糖浆）：0·25g/包（lmg= 1000U）。 -------------------------------------------------------------------------------- 甲基红霉素Clarithromycin克拉红霉素，6一氧甲基红霉素，克拉仙 【作用与用途】在剂量相同时，本品抗菌作用是红霉素的3倍。本品对静止期金葡菌、白色化脓性葡萄球菌、肺炎双球菌、流感杆菌有杀菌作用，但对大环内酯耐药菌无效。对难辨梭菌的作用比氨苄青霉素弱。临床主要用于敏感菌引起的感染症：如毛囊炎、疖、疖肿症、痈、丹毒、蜂窝组织炎、皮下脓肿、汗腺炎、集簇性痤疮、感染性粉瘤、慢性化脓性皮肤症（脓皮症）、肛周脓肿、外伤、烫伤、手术创伤、咽炎、喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、慢性支气管炎、弥漫性支气管炎、肺炎、化脓性肺炎、非淋球菌性尿道炎、梭状芽胞杆菌性肠炎。子宫颈炎、副鼻窦炎、牙周炎、冠周炎等。 【剂量与用法】口服：成人每日 400mg，分 2次服用；小儿每日 10mg～15mg/kg，分2～3次服用；可根据年龄和症状增减。 【注意事项】①对本品及其他大环内酯类有过敏史者禁用。肝功能不良者慎用。②孕妇及小儿的安全性尚未确立，应慎用。③并用茶碱可使茶碱浓度升高甚至中毒，应适当减量。④对衣原体感染可连续用药4天，必要时可适当延长。⑤主要不良反应表现有腹泻、腹痛、胃不适、嗳气、皮疹、呕吐、腹胀、软便、荨麻疹、倦怠感、头晕、味觉异常等。 【剂型与规格】片剂：200mg/片。 -------------------------------------------------------------------------------- 罗地霉素Rokitamycin【作用与用途】对需氧的革兰氏阳性菌（葡萄球菌、链球菌属）、厌氧菌及支原体的抗菌作用较麦迪霉素、交沙霉素为强。对红霉素、竹桃霉素诱导体的诱导型大环内酯耐药性葡萄球菌及一部分构成型大环内酯耐药菌也有抗菌作用。口服后，痰液、扁桃体、唾液、皮肤组织、牙龈及乳汁中分布较好，几乎不向脐带血浆及羊水分布。用于敏感菌及支原体引起的毛囊炎（除脓疤性痤疮）、疖、痈、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管炎、化脓性甲周炎、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、细菌性肺炎、支原体肺炎、外耳炎、中耳炎、副鼻窦炎、牙周炎、颌窦炎等。 【剂量与用法】口服：成人 600mg/日，分 3次服用。 【注意事项】①偶见皮疹、寻麻疹、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻；罕见便秘、视物暖陇感。②肝功能不全者慎用。③对本品有过敏史者、孕妇、早产地、新生儿、婴儿及小儿禁用。 【剂型与规格】片剂：100mg/片。 -------------------------------------------------------------------------------- 罗红霉素Roxithromycin 罗力得【作用与用途】本品在体外的抗菌谱与抗菌活性均与红霉素相似。金葡菌（耐甲氧苯青霉素金葡菌除外）、链球菌（包括A、 B、 C型链球菌和肺炎链球菌，但G型和肠球菌除外）以耐青霉素淋球菌很敏感或中等敏感。对脑膜炎双球菌有中等抗菌作用。对百日咳杆菌和副百日咳杆菌的作用比红霉素弱。对结核分枝杆菌的抗菌活性不如利福平和异烟肼。对真菌、肠球菌、肠链球菌和丙酸痤疮杆菌等厌氧菌也有效。对弓形体脑炎和梅毒也有很好的疗效。本品抗菌机理与红霉素相同。适用于上述敏感菌引起的呼吸系统感染、耳鼻喉科感染、泌尿生殖系统感染、儿科感染及敏感菌所致其他感染。 【剂量与用法】餐前口服：成人为150mg/次，每日 2次；老年人和肾功能受损者无需调整剂量。对严重肝硬变病人的剂量可减至每天只服五次150mg，婴幼儿剂量为每次2．5mg～5mg/kg，每日 2次。 【注意事项】请参阅甲基红霉素。 【剂型与规格】片剂： 150mg/片。胶囊剂： 150mg/粒。 -------------------------------------------------------------------------------- 乙酰螺旋霉素Acetyl Spiramycin醋酰螺旋霉素 【作用与用途】本品是由S．ambofaciens的培养液中获得的抗菌素混合物，主要是1、II、III型组成，其中以1型含量最高，是螺旋霉素的半合成衍生物。本品的抗菌谱、抗菌机理及用途均与红霉素相似。对葡萄球菌、肺炎链球菌、脑膜炎双球菌、淋球菌、螺旋体和立克次体有效。对革兰氏阴性菌也有一定的作用。耐青霉素和红霉素的金葡菌对本品敏感。本品口服后，在体内脱乙酸基而显示较强的抗菌作用，并很快分布到组织和体液中，胆汁中浓度最高，为血中浓度的7～10倍，血中有效浓度维持时间比螺旋霉素持久，且有一定量透过血脑屏障，尤其在脑膜炎时脑脊液中浓度仍然较高。主要用于敏感菌所致的呼吸系统感染、脑膜炎、猩红热、尿路感染、脓皮病、扁桃体炎等。 【剂量与用法】口服：成人每日0．8～1．6g，分 4～6次，重症可增至每日 1． 6g～ 2．0g；儿童：每次 20mg～ 3 mg/kg，分 2～4次服用。 【注意事项】①连续长期使用可引起谷丙转氨酶升高，肝、肾功能减退者酌情减量。②偶见胃肠道功能紊乱：腹泻、恶心、呕吐、厌食、皮疹等。罕见轻度头昏、头痛、嗜睡和乏力。 【剂型与规格】片剂： 0．1g/片， 0.2g/片。 -------------------------------------------------------------------------------- 阿齐霉素Azithromycin叠氮红霉素，希舒美，泰力特 【作用与用途】本品与红霉素相比，抗菌谱扩大，除保留对革兰氏阳性菌的作用外，对革兰氏阴性球菌、杆菌及厌氧菌的活性有了明显的增强。另外对其他病原微生物如肺炎支原体、沙眼衣原体、梅毒螺旋体等也有很好的活性。可用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染及性病。 【剂量与用法】口服：每12小时口服250mg，或500mg/次，五次/日；静滴：每 2～3天静滴 500mg。 【注意事项】①对大环内酯类抗菌素过敏者禁用。②肝、肾功能不全者慎用后妊娠或哺乳期妇女在无适当选择余地时才应用本品。③不良反应主要有腹泻（稀便）、腹部不适（疼痛或痉挛）、恶心、呕吐，偶有腹胀，一般为轻、中度。偶见肝转氨酶可逆性升高，发生率与大环内酯类相似。④与氢氧化铝、硫酸镁等含抗酸成分的药物同时服用时会降低血浆浓度峰值，但口服总吸收量不受影响。 【剂型与规格】片剂或胶囊剂：125mg/片（粒），250mg/片。儿科用颗粒剂：125mg/袋。 -------------------------------------------------------------------------------- 麦迪霉素Midecamycin美欧卡霉素，麦加霉素，美地霉素，乙酰麦迪霉素 【作用与用途】本品对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有很强的抗菌作用，如葡萄球菌属、溶血性链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、肺炎支原体等。可用于治疗敏感菌引起的感染症如毛囊炎、疖痈、蜂窝组织炎、皮下脓肿、感染性粉瘤、喉炎、咽炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、中耳炎以及螺旋体、立克次体等引起的呼吸道感染和皮肤软组织感染。 【剂量与用法】口服：成人 0． 2g/次，每日 3次，儿童：每日 20mg～40mg/k4，分3～4次服用。 【注意事项】①对本品过敏者禁用。肝功能不全、孕妇、新生儿及过敏体质者慎用。②偶见食欲不振、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻等反应；偶有转氨酶及碱性磷酸酶上升、酸性粒细胞增高、皮疹等反应。少见步态不稳、口角炎、口炎等。 【剂型与规格】肠溶片： 200mg/片。干糖浆剂： 100mg/袋。 -------------------------------------------------------------------------------- 白霉素Leucomycin吉他霉素酒石酸盐，酒石酸柱晶白霉素 【作用与用途】其抗菌谱与红霉素相似，对革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、螺旋体、支原体、立克次体有效。对耐药金葡菌比青霉素、红霉素、四环素有效。细菌对本品可产生耐药性，但较红霉素慢。主要用于耐青霉素G的金葡菌及革兰氏阳性菌引起的感染，也用于百日咳，胆道感染，支原体肺炎、淋病、败血症等。 【剂量与用法】静注：成人每日0·4g～0．5g，分2次。 【注意事项】①静注宜慢，以防引起血栓性静脉炎。偶可致血栓性静脉炎，但发生率少于红霉素，其他同红霉素。②肝功能不全者禁用。 【剂型与规格】粉针剂：0.2g/瓶。片剂：0.1g/片。 -------------------------------------------------------------------------------- 交沙霉素JosamyCin角沙霉素 【作用与用途】本品为广谱抗菌素，抗菌谱和麦迪霉素相近，但抗菌活性略低。对厌氧菌中消化球菌、消化链球菌、脆弱拟杆菌、丙酸杆菌等比麦迪霉素敏感。细菌对本品和青霉素、链霉素、红霉素不容易产生交叉耐药性，属于非诱导型抗菌素。口服后吸收很快，在各组织器官中分布浓度高，尤其在肺和皮肤中浓度最高，不透过血脑屏障。临床应用于敏感菌所致的口咽部、鼻窦、呼吸道、中耳、皮肤及软组织、胆道等部位感染。 【剂量与用法】口服：成人每日 0.8g～ 1.2g，分3～ 4次；儿童每日30mg/kg，分3～4次给予，空腹服用吸收好。 【注意事项】①本品片剂应整片吞服，以免接触胃酸损失效价；但丙酸交沙霉素属酯化物，不受胃酸影响，可制成颗粒剂供儿童用，剂量同前。②肝毒性极轻。可见恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻等胃肠道反应，个别有皮肤瘙痒、药疹等。③其他可参考红霉素有关说明。 【剂型与规格】片剂：0．1g/片，0．2g/片。散剂：每包0·1g。 -------------------------------------------------------------------------------- 竹桃霉素Oleandomycin【作用与用途】抗菌谱与红霉素相同，抗菌活力较低。与红霉素有不完全的交叉耐药性，有时可对红霉素的耐药株有效。用于对红霉素及本品敏感菌所致的各种感染。 【剂量与用法】肌注： 0．2g/次，4次/日；静滴：0.4g/次，2次/日。 【注意事项】口服不吸收，须口服时宜用三乙酰竹桃霉素，用量0．25g/次，4次/日。 【剂型与规格】注射剂：0.2g/支。 |
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