简介

基本疗效作用(抗肿瘤活性 抗炎、抗菌作用 护肝作用 抗HIV作用)

其他药理

简介

基本结构类型

1、香树指酸型：属于香树脂醇型衍生物的中草药很多，有些已证明具有显著的生理活性，它们主要分布在豆科、五加料、桔梗料、远志科、桑寄生科、木樨科、木通科、败酱科、蔷薇科、葫芦科、菊科、禾本科等的一些植物中，有的为游离状态，有的为酯或甙类结合状态而存在。此类皂甙中以齐墩果酸为最多见。

2、香树酯醇型：存在于中草药中的此类植物成分的数量要比香树脂醇型的为少，其中以含熊果酸及其戒类的中草药较多。

3、羽扇豆醒型：属于此类型的中草药成分数量较少，多呈游离状态存在植物体中。最常见的有白桦脂醇和白桦脂酯。

基本疗效作用

抗肿瘤活性

五环三萜的抗肿瘤作用机制研究非常广泛，在抗肿瘤药物的筛选中也获得了不少有活性的化合物，而且这些化合物抗肿瘤作用呈现多部位、多环节、多靶点的特点，既能使药物长时间持续发挥效力，又能使患者带瘤生存时间延长，使其有望成为新一代的抗肿瘤药物。

研究表明，熊果酸对小鼠肿瘤具有明显抑制生长作用，能抑制白血病细胞HL-60t l、抑制并杀伤人红白血病细胞系K562细胞和人舌鳞癌细胞株 TSCCa细胞增殖，其作用机理是抗增殖和诱导肿瘤细胞凋亡。熊果酸对KB肿瘤细胞、人结肠癌细胞HCT- 8、乳腺癌细胞MCF-7和CCRF—CEM同样具有细胞毒性作用。

含五环三萜母核的萜类化合物具有广泛的药理作用和重要的生物活性，尤其在抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗HIV和护肝等方面显现出令人关注的药理特性，已被大量进行动物试验和临床预试研究，并且在治疗肿瘤、肝炎和生产化妆品等方面开发了许多药用产品，其中，研究应用较多的是熊果酸和齐墩果酸。

抗炎、抗菌作用

大量实验研究表明，大多数五环三萜皂苷具有抗炎作用，并已应用于临床。白桦脂酸及其衍生物能通过抑制炎症过程中具有重要作用的磷脂酶A2(PLA2) 的活性，从而抑制炎症进展。H.Ismaili等的 研究表明，从唇形科百里香属植物(Thymus broussonetii和 Thymus willdenowii)枝叶氯仿提取物中分离得到具有抗炎活性的主要化学成分为齐墩果酸和熊果酸。木栓酮具有抗炎作用，腹腔注射30 mg/kg，对角叉菜胶引起的大鼠足水肿的抑制率为1 7.0%，其还有抑制真菌生长的作用。蔷薇科悬钩子属乌泡子(Rubus parkeri Hance)，其根提取的蔷薇酸具有抗炎和抗菌作用。从卫矛科雷公藤属植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f)的根皮中得到的五环三萜化合物Demethylzeylasteral 具有抗菌和免疫抑制等多种作用，1000g/ml浓度时对107G 有抗菌活性n 。

护肝作用

五环三萜类部分化合物具有保肝活性，其中齐墩果烷、甘草酸等已作为保肝药物在临床分别应用于急性黄胆型肝炎和病毒性肝炎的治疗。在20世纪70年代人们便已开始了对齐墩果烷保肝作用的研究，发现经齐墩果烷治疗后的四氯化碳中毒大鼠血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)明显下降。80年代人们又通过组织病理学的检查进一步证实了齐墩果烷的保肝作用。目前，五环三萜皂苷化合物如熊果酸、齐墩果酸护肝效应的作用具体机制还不甚明确，但其作用机制可能主要与其抗氧化、抗炎效应以及对药物代谢酶的作用有关。

抗HIV作用

当前有关艾滋病的预防和治疗已成为人类所面临的巨大难题，随着中药的现代化，中医药治疗艾滋病已取得长足的发展，尤其是五环三萜的抗HIV研究在近几十年已有很大进展，大量的研究发现其在抗HIV 的治疗上已经可以和目前市面上有效的抗HIV主导药物药效相媲美，是一种非常具有潜力的抗HIV药物，具有广阔的开发和应用前景。

熊果酸对HIV-1蛋白酶活性有强的抑制作用[2 。对桦木酸进行结构改造，将C3位羟基改造成酯，提高了抑制HIv-1的活性 。从雷公藤根皮中得到的五环三萜化合物Salaspermic acid具有抗HIV的活性 。

其他药理

T.J.Raphael等报道甘草酸、熊果酸、齐墩果酸等具有免疫调节活性，能提高白细胞总数和骨髓细胞数量，并抑制迟发型超敏反应。谭仁祥等研究证实了熊果酸的抗抑郁作用，并将含有熊果酸的紫苏提取物作为治疗抑郁症的药物。以熊果酸为主要成分的女贞叶提取物制成的胶囊药剂主要用于肝肾阴虚、阴虚阳亢症所致的原发性高脂血症，是我国批准的二类新药。作为化妆品，熊果酸性质稳定，颜色和气味不随时间改变，而且有很好的触摸感，因此在美容护肤品中有广泛的应用。另外熊果酸作为药引子于常用的局部用药剂型(如：软膏剂、悬浮剂、凝胶剂、溶液剂、贴剂、喷雾剂)中对抗病毒药阿昔洛韦可产生极佳的促进吸收效果。雷公藤提取物能用于治疗类风湿、系统性红斑狼疮。桦木科桦木属植物白桦(B e t u Z a platyphylla Suk．)树皮中含有的白桦脂酸具镇咳祛痰作用。羽扇豆醇具有降血压活性，给予大鼠静脉注射 5 mg/kg、15 mg/kg，大鼠的平均动脉血压分别降44%、 52%，而乙酸羽扇豆醇酯具有更加明显的作用。

五环三萜类化合物在自然界种类繁多，分布广泛，资源丰富。多年来，关于五环三萜类化合物的结构和活性研究积累了丰富的经验。大量研究表明，含五环三萜母核的萜类化合物具有广泛的药理作用和重要的生物活性，尤其在抗炎、护肝、抗肿瘤以及机体免疫调节等方面已经显现出令人关注的药理特性。尤其是近年来广泛使用紫外与可见光谱、红外光谱、核磁共振氢谱和核磁共振碳谱、质谱等现代仪器分析手段，不少学者整理了大量数据，总结出一些规律，对五环三萜类化合物的结构鉴定研究提供了很大帮助。由于五环三萜生产工艺复杂、药理学作用机制不够明确、体内生物利用度低，使其在临床上运用还不够广泛，因此有必要进行系统而深入的研究，特别是化学成分和药理作用之间关系的研究。随着化学研究的进展，对单体成分生理活性的研究也趋于广泛和深入，相信在不久的将来五环三萜类化合物将成为各种药物中的重要组成部分。