| 词条 | 醋酸泼尼松片 |
| 释义 | 醋酸泼尼松片主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病，系统性红斑狼疮，重症多肌炎，严重的支气管哮喘，皮肌炎，血管炎等过敏性疾病，急性白血病，恶性淋巴瘤以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。 基本概述【药品名称】 通用名：醋酸泼尼松片 药物别名： 强的松 英文名：Prednisone Acetate Tablets汉语拼音：Cusuan Ponisong Pian 本品主要成分： 醋酸泼尼松 化学名：17α，21-二羟基孕甾-1，4-二烯－3，11，20-三酮21-醋酸酯。 其结构式为：分 子 式：C23H28O6 分 子 量：400.47 质量标准：卫生部药品标准二部第六册 【性状】本品为白色片。 【规格】 5mg 【贮藏】遮光，密封保存。 批准文号 国药准字H14021710 产品类别 化学药品 规格 5mg 剂型 片剂 药物分析方法名称： 醋酸泼尼松片—醋酸泼尼松的测定—高效液相色谱法 应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定醋酸泼尼松片中醋酸泼尼松的含量。 本方法适用于醋酸泼尼松片。 方法原理： 供试品经处理后用甲醇溶解并稀释成一定浓度的溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长240nm处检测醋酸泼尼松的吸收值，计算出其含量。 试剂： 1. 甲醇（色谱纯） 2. 水（色谱纯） 仪器设备： 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数按醋酸泼尼松峰计算应不低于 2000 1.3 紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相：甲醇-水= 58 42 2.2 检测波长：240nm 2.3 柱温：室温 试样制备： 1. 对照品溶液的制备 取醋酸泼尼松适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释成每1mL中含0.1mg的溶液。 2. 供试品溶液的制备 取本品20片，精密称定，研细，精密秤取适量（约相当于醋酸泼尼松5mg）。置50 mL量瓶中，加甲醇30mL，振摇20分钟使醋酸泼尼松溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。 操作步骤： 分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各20μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长240nm处测定醋酸泼尼松的吸收值，计算出其含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p846。 理化检验指标本品含醋酸泼尼松（C23H28O6）应为标示量的90.0%～110.0%。 【性状】本品为白色片。 【鉴别】取本品的细粉适量（约相当于醋酸泼尼松0.1g），加氯仿50ml搅拌，使醋酸泼尼松溶解，滤过，滤液供以下试验。 ⑴取滤液作为供试品溶液；另取醋酸泼尼松对照品，加氯仿制成每1ml中含2mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以二氯甲烷—乙醚—甲醇—水（385:60:15:2）为展开剂，展开后，晾干，在105℃干燥10分钟，放冷，喷以碱性四氮唑蓝试液，立即检视。供试品溶液所显主斑点的颜色和位置，应与对照品溶液的主斑点相同。 ⑵取剩余的滤液，置水浴上蒸干，残渣照醋酸泼尼松项下的鉴别⑵、⑶项试验，显相同的反应。 【检查】含量均匀度 取本品1片，置乳钵中，加无水乙醇5滴，湿润后，研细，加无水乙醇适量，研磨，并用无水乙醇40ml分次转移至50ml量瓶中，振摇，使醋酸泼尼松溶解，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，用干燥滤纸滤过；精密量取续滤液5ml，置另一50ml量瓶中，照含量测定项下的方法，自“再加无水乙醇稀释至刻度”起，依法测定含量，应符合规定（附录X E）。 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录X C第二法），以0.25%十二烷基硫酸钠溶液600ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时取溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取醋酸泼尼松对照品适量，用无水乙醇溶液并定量稀释至制成每1ml中含1mg的溶液，精密量取2ml，置200ml量瓶中，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在242nm与267nm的波长处分别测定吸收度，求出各自的吸收度差值（△A），计算出每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。 【含量测定】取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于醋酸泼尼松20mg），置100ml量瓶中，加无水乙醇约60ml，振摇15分钟使醋酸泼尼松溶解，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置另一100ml量瓶中，再加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在238nm的波长处测定吸收度，按C23H28O6的吸收系数（E1%1cm）为385计算，即得。 用法用量1．口服一般一次5～10mg（1～2片），一日10～60mg（2～12片）。2．对于系统性红斑狼疮、肾病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等 自身免疫性疾病，可给每日40-60mg，病情稳定后逐渐减量。 3．对药物性皮炎、寻麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病，可给泼尼松每日20-40mg， 症状减轻后减量，每隔1-2日减少5mg。 4．防止器官移植排异反应，一般在术前1-2天开始每日口服100mg，术后一周改为每日60mg，以后逐渐减量。 5．治疗急性白血病、恶性肿瘤，每日口服60-80mg，症状缓解后减量。 药理毒理作用机理肾上腺皮质激素类药，具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，作用机理为： 1.抗炎作用：本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素 抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶 的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。 2.免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少 T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能 力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发 免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓 度。 药代动力学本品须在肝内将11位酮基还原为11位羟基后显药理活性，生理半衰期为60分钟。 体内分布以肝中含量最高，依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾，在血中本品大部分 与血浆蛋白结合，游离的和结合型的代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经 乳汁排出。 适应症主要用于各种急性严重细菌感染，严重过敏性疾病，胶原性疾病（红斑狼疮、结节性动脉周围炎等），风湿病、类风湿性关节炎、肾病综合征，严重支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、各种肾上腺皮质功能不全症、剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等。 老年患有带状疱疹者发病早期可加用少量强的松，以缩短病程和防止后遗神经痛的发生。 临床研究【功效主治】 主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病，系统性红斑狼疮，重症多肌炎，严重的支气管哮喘，皮肌炎，血管炎等过敏性疾病，急性白血病，恶性淋巴瘤以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。 【化学成分】 本品主要含醋酸泼尼松。 【药理作用】 肾上腺皮质激素类药，具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，作用机理为：1 抗炎作用：本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。2 免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细 【药物相互作用】 1 非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。2 可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。3 与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。4 与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。5 与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。6 三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。7 与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。8 甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。9 与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其的治疗作用和不良反应。10 与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。11 与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。12 与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。13 与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。14 可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。15 可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。16 与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。⒄与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。 注意事项注意1．结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时，必须给予适当的抗感染治疗。 2．长期服药后，停药时应逐渐减量。 3．糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。 不良反应本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类柯兴综合征症状，对下丘脑-垂体-肾 上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。 禁忌症高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏 手术、青光眼等患者不宜使用，对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用，真 菌和病毒感染者禁用。 孕妇及哺乳期妇女用药妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，动物试验 有致畸作用，应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药，则不应哺乳，防止药物经乳汁排 泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。 儿童用药小儿如长期使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，因激素可抑制患儿的生长和发育， 如却有必要长期使用，应采用短效（如可的松）或中效制剂（如泼尼松），避免使用长 效制剂（如地塞米松）。口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。儿童或少年 患者长程使用糖皮质激素必须密切观察，患儿发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青 光眼、白内障的危险性都增加。儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄和体重而定外， 更应该按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的 治疗，其激素的用量应根据体表面积而定，则易发生过量，尤其是婴幼儿和矮小或肥胖 的患儿。 老年患者用药用糖皮质激素易产生高血压，老年患者尤其是更年期后的女性使用易发生骨质疏 松。 药物相互作用⑴ 非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。 ⑵ 可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。 ⑶ 与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制 剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。 ⑷ 与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。 ⑸ 与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。 ⑹ 三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。 ⑺ 与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂 量。 ⑻ 甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适 当调整后者的剂量。 ⑼ 与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其的治疗作用和不良反应。 ⑽ 与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。 ⑾ 与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利 尿效应。 ⑿ 与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。 ⒀ 与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞 增生性疾病。 ⒁ 可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。 ⒂ 可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。 ⒃ 与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。 ⒄ 与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。 2010版中国药典修订醋酸泼尼松片 Cusuan Ponisong Pian Prednisone Acetate Tablets 书页号：2005年版二部－846 [增订] 【鉴别】(3) 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 以上（2）、（3）项鉴别可选做一项。 [修订] 【检查】 含量均匀度 取本品1片，置50ml量瓶中，加甲醇适量，超声使醋酸泼尼松溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液，照含量测定项下的方法测定，按外标法以峰面积计算每片的含量，应符合规定（附录X E）。 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录X C 第二法），以0.25%十二烷基硫酸钠溶液600ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取醋酸泼尼松对照品约10mg，置100ml量瓶中，加无水乙醇10ml，振摇，使溶解，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置25ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。精密量取对照品溶液和供试品溶液各20μl，照含量测定项下的方法，依法测定。按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。 【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于醋酸泼尼松5mg），置50ml量瓶中，加甲醇30ml，充分振摇，使醋酸泼尼松溶解，加甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20µl，照醋酸泼尼松含量测定项下的方法测定，即得。 |
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