| 词条 | 醋甲唑胺片 |
| 释义 | 通用名 醋甲唑胺 化学名 5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3,4-二氮茂磺酰胺 拼音名 CUJIAZUO'AN 英文名 METHAZOLAMIDE CAS No. 554-57-4 结构式 分子式 C5H8N4O3S2 分子量 236.26 醋甲唑胺片化学结构类似乙酰唑胺（在氮原子上多一个甲基）。因此，药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的结构设计减少了电离作用，故眼内透性较乙酰唑胺增强。因为只有药物剂量的未结合部分发挥药理作用，故较低剂量即有明显降眼压反应。醋甲唑胺可抑制房水生成。醋甲唑胺片的降眼压作用呈剂量依赖性。 简介【 药品名称 】 醋甲唑胺片 【 英文名称 】 Methazolamide Tablets 【汉语拼音】Cujiazuo'anPian 本品主要成分及其化学名称：主要成分：醋甲唑胺，化学名称： 5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3，4-二氮茂磺酰胺。 【 性状 】 本品为白色片 药理学药理毒理本品化学结构类似乙酰唑胺(在氮原子上多一个甲基)。因此, 药理作用及作 用机理与乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的结构设计减少了电离作用，故眼内透性 较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的功能亦较乙酰唑胺强(人脑脊 髓液的浓度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60%, 在体内 仅55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合(而90%～95%的乙酰唑胺与血浆蛋白结合)。因 为只有药物剂量的未结合部分发挥药理作用，故较低剂量即有明显降眼压反应。 醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用药后房水生成可减少40%。口服1～2 小时后产生降眼压作用，维持16～18小时。本品的降眼压作用呈剂量依赖性。 应用25、50及100mg口服，每8h 1次，可使眼压分别下降3.3、4.3及5.6mmHg。 药代动力学本品经胃肠道吸收良好，较乙酰唑胺吸收稍慢。血清浓度与剂量呈线性关系。 血浆蛋白结合率55%，低于乙酰唑胺(90%)，在血浆pH值范围，39%的醋甲唑胺 处于非电离状态。口服100mg后，血清峰值出现在服药后2～3小时，峰浓度约 为17μg/ml，峰浓度保持恒定至少8小时。醋甲唑胺的脂溶性和水溶性都比乙 酰唑胺，这些特性有助于药物从肾小管重吸收，增加药物的半衰期和血浆浓度。 血浆半衰期约14小时，明显长于乙酰唑胺。25%的本品以原型，75%以代谢产物 形式经尿排泄。 药物相互作用1. 碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿斯匹林合用可引起严重的代谢紊乱。因此， 本品 与水杨酸制剂合用要慎重。 2. 低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾，但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物 的排 钾作用。 3. 与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用，可以导致严重的低血钾， 在联 合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增 加低血钙的危险，可以造成骨质疏松，因为这些药增加钙的排泄。 适应症用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼，局部用抗青 光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较 少，故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。 醋甲唑胺对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小，故对于需口服碳酸酐酶抑制 剂治疗但又易引起肾结石形成的患者，推荐应用醋甲唑胺。 用法用量成人口服初始用药时，用25mg，一日2次，这一剂量常可使眼压下降4～ 5mmHg，且副作用最小。如用药后降眼压效果不理想，剂量可加大为50mg，一日 2次。 注意事项【 不良反应 】 1. 有报道醋甲唑胺可引起严重的血液学不良反应，包括再生障碍性贫血和 粒细 胞缺乏症。 2. 有报道服醋甲唑胺可引起肾结石，但非常罕见。 3. 其他有恶心、厌食、感觉异常、不适、疲劳及皮肤糜烂等不良反应。 【 禁忌症 】 1．肝、肾功能不全致低钠血症、低钾血症、高氯性酸中毒，肾上腺衰竭及 肾上腺皮质机能减退(阿狄森病)和有肝昏迷倾向患者禁用。 2．有磺胺过敏史的患者禁用。 【 注意事项 】 1．慎用于有代谢性酸中毒及低血钾危险的患者。 2．闭角型青光眼不应用醋甲唑胺代替手术治疗，否则可引起永久性粘连性房 角 关闭。 3．本品不能长期用于控制眼压。 【 孕妇及哺乳期妇女用药 】 1． 本品可引起啮齿类动物畸形，孕妇应避免服用。 2． 尚不清楚本品否分泌至乳液中，哺乳期妇女若需用本品治疗，应停止哺 乳。 【 儿童用药 】 本品对儿童的安全性和疗效尚不清楚。 【 老年患者用药 】 老年人和成年人对本品有很好的耐受性，故本品适用于老年患者。 其他资料【 规格 】 25mg，50mg 有效期：暂定二年。 【贮藏】避光，密闭保存 |
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