功能主治

说明书

药理作用

天麦消渴片的药代动力学(吸收： 代谢： 排泄：)

功能主治

滋阴、清热、生津；可用于消渴病气阴两虚，阴虚内热症，症见口渴喜饮、消谷善饥、形体消瘦、气短乏力、自汗盗汗及五心烦热。

说明书

【药品名称】品名：天麦消渴片

汉语拼音：Tianmai Xiaoke Pian

【剂型】：片剂

【成分】

中药成份：天花粉、麦冬、五味子；

主要成份:吡考啉酸铬（别名：吡啶甲酸铬、吡啶羧酸铬、甲基吡啶铬；英文名称：Chromium(III) Picolinate）

分子式：C18H12N3O6Cr

分子量：418.31

【性状】本品为薄膜衣后显棕黄色，味微甜。

【功能主治】滋阴、清热、生津；可用于消渴病气阴两虚，阴虚内热症，症见口渴喜饮、消谷善饥、形体消瘦、气短乏力、自汗盗汗及五心烦热。

【用法用量】口服，1一2片，一日2次；最佳剂量：一次二片，每日两次。（一月量）

【适应症】

本品适用于2型糖尿病。

单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可改善2型糖尿病患者的血糖控制。

对服用二甲双胍、磺脲类、格列奈类、α-葡萄糖苷酶抑制剂类及胰岛素类药物，且血糖控制不佳的患者，加服本品联合应用 。

1、糖耐量异常患者或未服用过其他降糖药且HbA1c<7.0%的2型糖尿病患者可单独服用并辅以饮食和运动，能够有效预防和延缓糖尿病进程。

2、对于单用其它抗糖尿病药物或已经联合用药的2型糖尿病患者加服天麦消渴片可以有效平稳血糖，控制或减少西药用量。

3、对于使用西药降糖药或胰岛素但血糖控制不满意的2型糖尿病患者在调整好西药用量的基础上加服天麦消渴片，可有效平稳血糖，使治疗达标。

【用法用量】

糖尿病的治疗应个体化。

口服。推荐每日剂量一次2片，每日2次。因为所治疗疾病的性质，天麦消渴片应当长期使用。

【不良反应】

　尚不明确

【禁忌】

尚不明确

【注意事项】

1、 小儿和重型糖尿病患者应在医生指导下使用。

2、 药品性状发生改变时禁止服用。

3、 请将此药放在儿童不能接触的地方。

4、 如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

【药物过量】

在动物实验中，给大鼠喂食一系列浓度的吡考啉酸铬（最高浓度达100mgCr·kg·L）24周，经血液学和组织学分析，吡考啉酸铬无任何毒性报道。

一次性给SD大鼠服用大剂量的吡考啉酸铬（200mg·kg），18～42小时后宰杀，没有发现组织细胞中染色体畸变。

给雌雄各半的F344/N大鼠和B6C3F1小鼠分别服用吡考啉酸铬（50mg）13周，没有发现吡考啉酸铬对大鼠体重和存活率的影响，没有观察到血液学和临床化学方面的变化。

健康人在一项临床研究中重复服用天麦消渴片8片/日长达两个月，显示出良好的耐受性。健康年轻男性志愿者单次服药剂量高达20片，未导致特别的症状。

在临床研究中发生的药物过量情况（高达8片/日，最长持续时间为180日），未观察到相关的临床事件。

【规格】每片重0.12g（含吡考啉酸铬1.6mg）

【贮藏】密封。

【包装】0.12克×24片×4板/盒

【有效期】24个月

【批准文号】国药准字Z20049007

【生产企业】河北富格药业有限公司

药理作用

天麦消渴片主要组份吡考啉酸铬可以提高胰岛素与受体的结合力，激活胰岛素受体激酶的活性，增强胰岛素受体底物IRS-1磷酸化，介导GLUT-4移位等增强胰岛素敏感性的作用；中药组份发挥类胰岛素增敏作用。吡考啉酸铬与中药组份有很强的协同作用，作用机制明确，能够更加显著改善胰岛素抵抗。

体外研究显示，三价铬主要通过增加胰岛素受体的 “相对”数目即增加了受体的敏感性，从而增加胰岛素和受体的结合率。

在大鼠模型中，通过尾静脉注射新鲜配制的1.5%四氧吡啶溶液制备糖尿病大鼠模型，给予吡考啉酸铬治疗12周后，免疫组显示400μg/d治疗组大鼠胰岛β细胞数量增多，胞质内胰岛素免疫反应阳性颗粒明显增多，与糖尿病模型组相比具有显著性差异。

天花粉清热生津；麦冬养阴生津，润肺清心；五味子敛肺滋润，养心益气，共同作用能够显著改善消渴病气阴两虚、阴虚内热症，症见口渴多饮，消谷善饥，形体消瘦，气短乏力，自汗盗汗及五心烦热。现代医学研究表明：天花粉、麦冬、五味子等在糖尿病的治疗中具有类胰岛素增敏的作用。

天麦消渴片的药代动力学

吸收：

单次口服3.2mg吡考啉酸铬后，铬的绝对生物利用度大约是25%（范围在20～ 27%）。口服后2～4小时达到最大血浆浓度，在3～4周后达到稳态。 吡考啉酸铬是由一个三价铬离子和三个吡啶甲酸组成，吡啶甲酸在人体作为色氨酸的正常代谢产物（通过犬尿氨酸途径合成，正常情况下在尿液中每天的排泄量为20mg)，吸收的吡啶甲酸经肾脏快速地以原形排出。

代谢：

吡考啉酸铬在体内形成具有生物活性的含铬蛋白（如GTF、LMWCr等），铬与含铬调节子的亲和力很强，发挥作用后就不能被重复利用，只能以含铬蛋白的形式从体内经多个途径排出。

另外，吡考啉酸铬还形成“底物-复合物”的形式参与AMPK激酶、脂蛋白脂酶（LPL）、葡萄糖磷酸变位酶等酶的调节机制，在作用完成后三价铬离子很容易被释放，经多个途径排出体外。

排泄：

铬的有效半衰期大约是144小时，血浆清除率大约是6小时。当糖尿病人铬达稳态后，日主要经肾脏排泄约0.1-0.2mg铬，没有体内蓄积。每次口服单一剂量的吡考啉酸铬，在肠道吸收过程中大部分（约75%的）经过粪便排出；在人体内，三价铬主要通过尿路排泄（部分以原形排出），少量随胆汁从肠道排出，也可经皮肤、汗腺、毛发、指甲等多个途径排出体外。