抗HIV病毒药物的应用方法一直在变.何时,用何药开始治疗,何时改变用药方案,如何减少耐药和交叉耐药等问题一直在被不断地重新评价.已确知的是,由于极高的病毒载量,较短的病毒半衰期和变异倾向,单药治疗会导致耐药而失效.

病毒载量是药物疗效的判断标准；目的是使所有的病毒载量都检测不到,因为高病毒载量会造成CD4丢失,最终导致免疫抑制.目前推荐方案是对病毒载量大于5000~10000的患者,无论其CD4计数多少,都用3个药物联合应用作为初次治疗方案.由于药物片数较多及副作用等原因,使患者难以完全依从成为多药治疗的困难.即使极小程度的不依从也会引起耐药和失效.当换用一种治疗失败药物时,应同时换用2种新药(最好换用3种新药).所有的方案都应是个体化的,偶尔患者不能依从三联治疗的严格要求时,2个药物治疗仍胜于不治疗.抗HIV药物分类包括逆转录酶抑制剂(核苷类和非核苷类)和蛋白酶抑制剂.