基本信息

物化性质

性质描述

产品应用

制备方法

剂量与用法

副作用

其它

基本信息

CAS登录号:81103-11-9

中文名称:甲氧基红霉素;克拉霉素

英文名称:Clarithromycin

英文别名:6-O-Methylerythromycin;A-56268;Biaxin;Klacid;TE-03

分子式:C38H69NO13

分子量:747.96

物化性质

熔点:217-220ºC

性质描述

白色或类白色结晶体，无臭、味苦。在氯仿中易溶，在丙酮中略溶，在甲醇、乙醇、乙醚中微溶，在水中不溶。

产品应用

大环内酯类抗生素，用于治疗上、下呼吸道感染、皮下软组织感染等。

制备方法

以红霉素为原料，水解脱去氨基上的一个甲基，再和氯甲酸苄酯反应，对5位侧链四氢吡喃环上的羟基和氨基进行保护，然后在二甲亚砜和四氢呋喃中和碘甲烷反应，对6位上的羟基进行甲基化，再催化氢解脱去保护基，和甲醛反应对氨基进行羟甲基化，最后还原为甲基，即为克拉霉素。

规格：按无水物计算，含不少于960μg和不大于1040μg的克拉霉素（C38H69NO13）；pH值应在7.5～10.0[1 mg本品悬浮于500mL水和甲醇（19：1）的混合液中]；水分含量应不大于2.0%；炽灼残渣应不大于0.3%；重金属含量应不大于0.002%。

规格：按无水物计算，每1mg的效价不得少于940克拉霉素单位；[α]20D-89°～-95°（10mg本品溶于1mL氯仿）；pH值应为7.5～10.0 [2mg本品悬浮于1mL水和甲醇（19：1）的混合液中]；结晶性应符合规定；有关物质应符合规定；含水分不得过2.0%；炽灼残渣不得过0.3%；含重金属不得过0.002%。

剂量与用法

口服，成人，0.25g/次，2次/日；严重感染可增加至0.5g/次，2次/日，根据病情连续服用6～14日。儿童每日10mg～15mg/kg，分2～3次给予。

副作用

1.胃肠道反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹胀，食欲不振及软便等，偶有转氨酶上升。

2.对大环内酯类药物有过敏史者慎用。如出现皮疹等过敏症状时须停药。

3.孕妇禁用，哺乳妇慎用。

贮藏：密封，在阴凉干燥处保存。

有效期：二年。

其它

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：3.2

2、氢键供体数量：4

3、氢键受体数量：14

4、可旋转化学键数量：8

5、互变异构体数量：3

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：183。