简介

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简介

现在推向市场的第三代红霉素———酮内酯类抗生素是使用化学方法将其母核C-3位的L-红霉支糖(L-c lad inose)用酮基替换得到。

因为酮基能避免诱导出MLSB抗性,所以能大大提高对某些红霉素抗性菌的活性. 目的:用红色糖多孢菌(前称糖多孢红霉菌)KR6突变体合成酮内酯类化合物3-脱氧-3-羰基-红霉内酯B,同时,KR6突变体不合成红霉素。方法:以红色糖多孢菌A226基因组DNA为模板,用重叠PCR技术扩增KR6酶域中Tyr2699密码子TAC突变为A la密码子GCC的1 000 bp DNA序列,克隆到载体pWHM3上构建同源重组质粒pWHM3-YA。

将pWHM3-YA转化到A226中,并整合到红霉素合成基因座,经染色体二次重组后筛选TAC突变为GCC的突变体A226-YA,再进行突变体A226-YA产物分析。结果:通过染色体同源重组,构建了红色糖多孢菌突变菌株A226-YA,Zabspec Fab质谱分析结果显示A226-YA突变体合成了3-脱氧-3-羰基-红霉内酯B,而没有检测到红霉素。结论:突变Tyr2699能有效失活KR6,但3-脱氧-3-羰基-红霉内酯B的产量较低。

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C3-红霉支糖位置的酮官能团可避免耐MLSB的菌株产生耐药性,并促进对耐红霉素菌株的抗菌活性。6位上的甲氧基使本品较大环内酯类药物的酸稳定性更好。

内酯环C11,12位烷基/芳基-氨基甲酸酯侧链部分的加入增大了药物分子与细菌核糖体的结合支原体的症状就像是永不迟到的学生那样如期而来，白带多，如浆如水，如蛋清那样汪泄而出，比做好事还多，而且时间也很长，湿的看内裤上白斑斑，干了看有黄色的一片， 一个月有二十天左右，流得人浑身无力，小腹隐隐作痛，精神恍惚，憔悴疲惫不堪，如不吃药和塞药那讨人厌烦的霉茵也会如期而来．

霉茵还好不管有多严重只要是洗洗塞药打打针就症状会好些，人也会舒服些，但是也是月月发，年年发，什么各种各样都用遍了，就是不断根，就说支原体吧，我有时打针一打就是二十天，下个月又再打十天左右，然后又吃药，可不管我怎么吃药打针，它就是每个月一做好事之后就会有症状，就是月月吃药，年年吃药都没用，一到好事来支原体就发．可恨好烦啊！你看我吃的药打的针对吗？我只吃阿奇霉数配左氧，有时候吃强力霉数，还加美满霉数，还吃过克拉霉数和克林霉数但是在吃药和打针时都要在十天以后才能此住症状．