指药物与受体有较强的亲和力,仅有较弱的内在活性。部分激动剂在单独使用或与受体拮抗剂合用时产生较弱的激动作用,在激动剂存在时则会产生拮抗作用。

在与受体结合后只可，发较弱的生理效应。即使浓度增加也不能达到完全激动药那样的最大效应，但却占据受体而拮抗激动药的部分生理效应。部分激动剂具有激动剂和拮抗剂的两重性，当有拮抗剂存在时，加入部分激动剂能使原有的生理效应增强；当有激动剂存在时，加人部分激动剂则使原有的生理效应减弱。