| 词条 | 布洛芬片 |
| 释义 | 布洛芬是一种退热止痛的常用药，它和扑热息痛、阿司匹林、双氯芬酸一起成为我国解热镇痛药市场上的四大支柱产品。布洛芬在临床应用中比同剂量的扑热息痛更有效；且退热时间较长；优点还在于其镇痛作用比阿司匹林大16－32倍；退热作用与阿斯匹林相似但作用较之更持久；对胃肠的副作用较轻，易耐受。目前在以布洛芬为主料的制剂中有13种剂型被列入我国非处方药目录，是制剂品种最多的OTC解热镇痛药之一，在国家基本医疗药品目录中，布洛芬是非甾体类抗炎镇痛药的三个甲类产品之一。 拼音名Buluofen Pian 英文名Ibuprofen Tablets 书页号：2000年版二部－121 该品含布洛芬（C13H18O2）应为标示量的95.0%～105.0 %。 化学名称化学名称为：α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸或异丁苯丙酸其结构式为：分子式为：C13H18O2分子量为：206.28 性状该品为糖衣或薄膜衣片，除去包衣后显白色。 鉴别取该品的细粉适量，加0.4 %氢氧化钠溶液制成每1ml 中含布洛芬0.25 mg的溶液，滤过，取滤液，照布洛芬项下的鉴别（1）项试验，显相同的结果。 检查溶出度 取该品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），以磷酸盐缓冲 液（pH7.2）900ml为溶剂，转速为每分钟120 转，依法操作，经30分钟，取溶液5ml 滤过 ，精密量取续滤液2ml，加上述缓冲液稀释至25ml，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A）， 在222nm 的波长处测定吸收度，按C13H18O2的吸收系数（E1% 1cm）为449 计算出每片 的溶出量，限度为标示量的70%，应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。 含量测定取该品20片，除去包衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相 当于布洛芬0.5g），加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）20ml，振摇使布洛芬溶解， 用垂熔玻璃漏斗滤过，容器与滤器用中性乙醇洗涤4 次，每次10ml，洗液与滤液合并， 加酚酞指示液5 滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml 的氢氧化钠滴定液（0.1 mol/L）相当于20.63mg 的C13H18O2。 测定方法方法名称：布洛芬片—布洛芬的测定—中和滴定法 应用范围：该方法采用滴定法测定布洛芬片中布洛芬的含量。 该方法适用于布洛芬片。 方法原理：供试品除去包衣，研细，加中性乙醇溶解后，用垂熔玻璃漏斗滤过，容器与滤器用中性乙醇洗涤，洗液与滤液合并，加酚酞指示液，用氢氧化钠滴定液滴定，根据滴定液使用量，计算布洛芬的含量。 试剂：1. 中性乙醇 2. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L） 3. 酚酞指示液 4. 基准邻苯二甲酸氢钾 仪器设备： 试样制备：1. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L） 配制：取氢氧化钠适量，加水振摇使溶解成饱和溶液，冷却后，置聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。 标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。 贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。 2. 酚酞指示液 取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。 操作步骤：取该品20片，除去包衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于布洛芬0.5g），加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）20mL，振摇使布洛芬溶解后，用垂熔玻璃漏斗滤过，容器与滤器用中性乙醇洗涤4次，每次10mL，洗液与滤液合并，加酚酞指示液5滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于20.63mg的C13H18O2。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.96。 类别同布洛芬。 规格（1） 0.1g （2） 0.2g 贮藏密封保存。 药理毒理药效学：该品具镇痛、抗炎、解热作用。其作用机制通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成，由此减轻因前列腺素引起的组织充血、肿胀、降低周围神经痛觉的敏感性。它通过下丘脑体温调节中心而起解热作用。 药代动力学口服易吸收，与食物同服时吸收减慢，但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2~2.1小时血药浓度达峰值，用量200mg时，血药浓度为22ug/ml～27ug/ml，用量400mg时为23ug/ml～45ug/ml，用量600mg时为43ug/ml～57ug/ml。一次给药后T12一般为1.82小时，服药5小时后关节液浓度与血药浓度相等，以后的12小时内关节液浓度高于血浆浓度该品在肝内代谢，60%～90%经肾由尿排出，100%于24小时内排出，其中约1%为原形物，一部分随粪便排出。 适应症该品为非甾体抗炎药。适用于1、缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状，无病因治疗及控制病程的作用。2、治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。3、急性的轻、中度疼痛如：手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等。4、对成人和儿童的发热有解热作用。 用法和用量1、成人常用量口服。（1）抗风湿，一次0.4g～0.6g，一日3～4次类风湿关节炎比骨关节炎用量要大些。（2）轻或中等疼痛及痛经的止痛，一次0.2g～0.4g，每4～6小时一次。成人用量最大限量一般为每天2.4g。2、小儿常用量口服。每次按体重5mg/kg～10mg/kg，一日3次。 不良反应1、消化道症状包括消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐，出现于16%长期服用者，停药上述症状消失，不停药者大部分亦可耐受。少数（<1%）出现胃溃疡和消化道出血，亦有因溃疡穿孔者。2、神经系统症状如头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣少见，出现在1%~3%患者。3、肾功能不全很少见，多发生在有潜在性肾病变者；但少数服用者可出现下肢浮肿。4、其他少见症状有皮疹，支气管哮喘发作、肝酶升高、白细胞减少等。5、用药期间如出现胃肠出血，肝、肾功能损害，视力障碍、血象异常以及过敏反应等情况，即应停药。 禁忌对阿司林或其他非甾体类消炎药过敏者对该品可有交叉过敏反应，对阿司匹林过敏的哮喘者，该品也可引起支气管痉挛。对这类患者禁用该品。 临床研究【功效主治】 该品为非甾体抗炎药。适用于 1、 缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状，无病因治疗及控制病程的作用。2、 治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。3、 急性的轻、中度疼痛如：手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等。4、 对成人和儿童的发热有解热作用。 【化学成分】 主要成分：该品主要成份及其化学名称为：2-（4-异丁基苯基）丙酸。分子式：C13H18O2分子量：206.28 【药理作用】 该品具镇痛、抗炎、解热作用。其作用机制通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成，由此减轻因前列腺素引起的组织充血、肿胀、降低周围神经痛觉的敏感性。它通过下丘脑体温调节中心而起解热作用。 【药物相互作用】 1、 饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。2、 与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。3、 与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。4、 与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。5、 与维拉帕米、硝苯啶同用时，该品的血药浓度增高。6、 该品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。7、 该品可增强抗糖尿病药（包括口服降糖药）的作用。8、 该品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。9、 丙磺舒可降低该品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少该品剂量。10、 该品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故该品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。 【不良反应】 1、 消化道症状包括消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐，出现于16% 长期服用者，停药上述症状消失，不停药者大部分亦可耐受。少数（<1%) 出现胃溃疡和消化道出血，亦有因溃疡穿孔者。2、 神经系统症状如头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣少见，出现在1%~3%患者。3、 肾功能不全很少见，多发生在有潜在性肾病变者；但少数服用者可出现下肢浮肿。4、 其他少见症状有皮疹，支气管哮喘发作、肝酶升高、白细胞减少等。5、 用药期间如出现胃肠出血，肝、肾功能损害，视力障碍、血象异常以及过敏反应等情况，即应停药。 【禁忌症】 对阿司林或其他非甾体类消炎药过敏者对该品可有交叉过敏反应，对阿司匹林过敏的哮喘者，该品也可引起支气管痉挛。对这类患者禁用该品。 注意事项1、用于晚期妊娠妇女可使孕期延长，引起难产及产程延长。孕妇及哺乳期妇女不宜用。2、对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长，但停药24小时即可消失。3、可使血尿素氮及血清肌酐含量升高，肌酐清除率下降。4、有下列情况者应慎用：（1）原有支气管哮喘者，用药后可加重。（2）心功能不全、高血压，用药后可致水潴留、水肿。（3）血友病或其他出血性疾病（包括凝血障碍及血小板功能异常），用药后出血时间延长，出血倾向加重。（4）有消化道溃疡病史者，应用该品时易出现胃肠道副作用，包括产生新的溃疡。（5）肾功能不全者用药后肾脏不良反应增多，甚至导致肾功能衰竭。（6）长期用药时应定期检查血象及肝、肾功能。 孕妇及哺乳期妇女用药禁用 药物相互作用1、饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。2、与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。3、与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。4、与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。5、与维拉帕米、硝苯啶同用时，该品的血药浓度增高。6、该品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。7、该品可增强抗糖尿病药（包括口服降糖药）的作用。8、该品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。9、丙磺舒可降低该品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少该品剂量。10、该品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故该品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。 药物过量药物的不良反应与所服用的剂量呈正相关，因此，服药超量时应作紧急处理包括催吐、洗胃、口服活性炭、抗酸药或（和）利尿药，并给予监测及其它支持方法。 2010版药典修增内容布洛芬片 Buluofen Pian Ibuprofen Tablets 书页号：中国药典2005版二部-96 [修订] 【鉴别】 （1）取该品的细粉适量，加0.4 %氢氧化钠溶液溶解并稀释制成每1ml 中约含布洛芬0.25mg的溶液，滤过，取续滤液，照布洛芬项下的鉴别（1）项试验，显相同的结果。 【检查】溶出度 取该品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），以磷酸盐缓冲液(pH7.2）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液5ml ，滤过，取续滤液作为供试品溶液。另取布洛芬对照品适量，精密称定，加甲醇适量溶解并用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照含量测定项下的方法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。 【含量测定】照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸钠缓冲液（取醋酸钠6.13g，加水750ml，振摇使溶解，用冰醋酸调节pH值至2.5）-乙腈（40：60）为流动相；检测波长为263nm。理论板数按布洛芬峰计算不低于2500。 测定法 取该品20片（如为糖衣片应除去包衣），精密称定，研细，精密称取适量（约相当于布洛芬50mg），置100ml量瓶中，加甲醇适量，振摇使布洛芬溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取布洛芬对照品适量，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 [增订] 【鉴别】 （3） 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 |
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