富马酸比索洛尔片说明书(批准文号? 中文名称? 产品英文名称? 生产企业?)

功效(化学成分? 药理毒理? 药代动力学? 适应症?)

用法与用量(不良反应 禁忌 注意事项)

临床研究(功效主治 药理作用 药物相互作用 不良反应 禁忌症)

富马酸比索洛尔片说明书

批准文号?

国药准字H10970082

中文名称?

富马酸比索洛尔片

产品英文名称?

Bisoprolol　Fumarate　Tablets

生产企业?

北京华素制药股份有限公司

功效

高血压冠心病（心绞痛）伴有心室收缩功能减退（射血分数?35%根据超声心动图确定）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭在使用本品前需要遵医嘱接受ACE抑制剂利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗

化学成分?

本品主要成分为富马酸比索洛尔其化学名称为：1-[4-[[2-（1-甲基乙氧基）乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富马酸盐结构式：分子式：（C18H31NO4）2·C4H4O4分子量：766.96

药理毒理?

本品是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。对受体亲和力β1:β2=75:1。口服肠道吸收>90%。首过效应<10%，Tmax为2～3小时，T1/2为10～12小时。50%在肝代谢，50%经肾排泄。作用时间长，可维持24小时。

本品作用时间长（24小时以上），连续服用控制症状好且无耐受现象，对呼吸系统副作用极小，未见对脂肪分解代谢的影响。

药代动力学?

本品口服吸收迅速、完全，生物利用度高（>90%），首过效应低（<10%），血药浓度达峰时间1.7～3.0小时，稳定血药浓度在20～60μg/L，给药后肺、肾、肝含量最高，体内半衰期长（t1/2 10小时）。该药的50%经肝脏代谢，50%由肾脏排泄，有平衡消除的特点。

适应症?

用于原发性高血压、心绞痛的治疗。

用法与用量

口服。一日1次，起始剂量2.5mg（ 片），最大剂量每日不超过10mg（2片），请遵医嘱。

不良反应

1. 服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等，继续服药后均自动减轻或消失。

2. 在极少数情况下会出现胃肠紊乱（腹泻、便秘、恶心、腹疼）及皮肤反应（如红斑、瘙痒）。

3. 偶见血压明显下降，脉搏缓慢或房室传导失常。

4. 有时产生麻刺感或四肢冰凉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少。

5. 对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。

6. 偶尔会出现气道阻力增加。

7. 对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现（如心跳加快）。

禁忌

1. 心肌功能不全（失偿性心力衰竭）、新发心肌梗塞、休克、房室传导障碍（二度和三度房室传导阻滞）、病窦综合症、窦房阻滞、心动过缓（50/分以下）、血压过低、支气管哮喘及外周循环障碍晚期。

2. 肾上腺瘤（嗜铬细胞瘤），仅在使用α-受体阻断剂后方能服用本品。

3. 孕妇、儿童或哺乳期妇女不宜服用本品。

注意事项

1. 血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。

2. 肺功能不全，严重肝肾功能不全患者慎用。

3. 中断治疗时应逐日递减剂量，与其他降压药合用时常需减量。

4. 由于本品的降压作用，可能减弱病人驾车或操纵机器能力，尤其在初服用时或转换药物时以及与酒精同服为甚，但不致直接影响人的反应能力。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女不宜服用本品。怀孕期服本品时，为防止新生儿心动过缓、低血压、低血糖，应在预产期72小时前停用本品。若需继续服用，新生儿在娩出后48～72小时内应密切监护。

【儿童用药】

不宜服用本品。

【老年患者用药】

请遵医嘱。

【药物相互作用】

1. 本品与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。

2. 本品与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。

3. 与利血平联用时，需在本药停用几天之后才能停用利血平。

4. 与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。

5. 与异搏停或硫氮? 酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时，需对病人监护，因可致低血压、心动过缓及其他。

【药物过量】

万一过量而引起心动过慢或血压过低时，须停服本品。必要时，可单独或连续使用如下药物，阿托品0.5mg～2.0mg静注，异丙喘宁缓慢静注适量，高血糖素1mg～5mg(或1mg～10mg)。

【规格】

5mg

【贮藏】

遮光、密封保存。

【包装】

铝塑泡罩外加复合铝袋装，10片/板。

临床研究

功效主治

用于原发性高血压、心绞痛的治疗。 【化学成分】 本品主要成份及其化学名称为：1-[4-[[2-（1-甲基乙氧基）乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富马酸盐。

药理作用

本品是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。不同模型动物实验表明它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11～34倍，对β1受体的选择性是同类药物阿替洛尔（Atenolol）的4倍。本品作用时间长（24小时以上），连续服用控制症状好且无耐受现象，对呼吸系统副作用极小，未见对脂肪分解代谢的影响。

药物相互作用

1 本品与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。

2 本品与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。

3 与利血平联用时，需在本药停用几天之后才能停用利血平。

4 与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。

5 与异搏停或硫氮酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时，需对病人监护，因可致低血压、心动过缓及其他。

不良反应

1 服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等，继续服药后均自动减轻或消失。

2 在极少数情况下会出现胃肠紊乱（腹泻、便秘、恶心、腹疼）及皮肤反应（如红斑、瘙痒）。

3 偶见血压明显下降，脉搏缓慢或房室传导失常。

4 有时产生麻刺感或四肢冰凉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少。

5 对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。

6 偶尔会出现气道阻力增加。

7 对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现（如心跳加快）。

禁忌症

1 休克、房室传导障碍（二度和三度房室传导阻滞）、病窦综合症、窦房阻滞、心动过缓（50/分以下），血压过低，支气管哮喘及外周循环障碍晚期。

2 肾上腺瘤（嗜铬细胞瘤），仅在使用α-受体阻断剂后方能服用本品。