| 词条 | 丙戊酸钠片 |
| 释义 | 主要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作，大发作的单药或合并用药治疗，有时对复杂部分性发作也有一定疗效。有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者禁用。有血液病，肝病史，肾功能损害，器质性脑病时慎用。 简介丙戊酸钠片拼音名：Bingwusuanna Pian 英文名：Sodium Valproate Tablets 书页号：2000年版二部－95 本品含丙戊酸钠(C8H15NaO2) 应为标示量的90.0%～110.0 %。 化学名：2-丙基戊酸钠化学结构式为：分子式：C8H15NaO2分子量：166.20 性状本品为白色糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。 鉴别取本品5片，除去糖衣后，加水10ml，振摇使丙戊酸钠溶解，滤过，滤 液照丙戊酸钠项下的鉴别(1)(2)(3)项试验，显相同的结果。 检查应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。 含量测定取本品10片(0.2g规格)或20片(0.1g规格)，置100ml量瓶中，加水约50ml，振 摇使丙戊酸钠溶解，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液25ml，照丙戊酸钠项下的方法， 自“加乙醚30ml”起，依法测定。每1ml盐酸滴定液(0.1mol/L)相当于16.62mg的C8H15NaO2 。 测定方法方法名称： 丙戊酸钠片—丙戊酸钠的测定—电位滴定法。 应用范围： 本方法采用滴定法测定丙戊酸钠片中丙戊酸钠的含量。 本方法适用于丙戊酸钠片。 方法原理： 供试品加水溶解后并滤过，取适量续滤液加乙醚，照电位滴定法采用玻璃-饱和甘汞电极，用盐酸滴定液进行，根据滴定液使用量，计算丙戊酸钠的含量。 试剂： 1. 乙醚 2. 盐酸滴定液（0.1mol/L） 3.甲基红-溴甲酚绿混合指示液 4. 基准无水碳酸钠 仪器设备： 电位滴定仪 试样制备： 1. 盐酸滴定液（0.1mol/L） 配制：取盐酸9.0mL，加水适量使成1000mL，摇匀，得0.1mol/L盐酸滴定液。 标定：取在270~300℃干燥至恒重的基准无水碳酸钠约0.15g，精密称定，加水50mL使溶解，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由绿色转变为紫红色时，煮沸2分钟，冷却至室温，继续滴定至溶液由绿色变为暗紫色。每1mL盐酸滴定液（0.1mol/L）相当于5.30mg的无水碳酸钠。根据本液的消耗量与无水碳酸钠的取用量，算出本液的浓度。 2.甲基红-溴甲酚绿混合指示液 取0.1%甲基红的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚绿的乙醇溶液30mL，摇匀。 操作步骤： 取供试品10片（0.2g规格）或20片（0.1g规格），置100mL量瓶中，加水约50mL，振摇使丙戊酸钠溶解，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液，加乙醚30mL，照电位滴定法，用玻璃-饱和甘汞电极，用盐酸滴定液（0.1mol/L）滴定至pH值为4.5。每1mL盐酸滴定液（0.1mol/L）相当于16.62mg的C8H15NaO2。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.75。 类别同丙戊酸钠。 规格(1) 0.1g (2) 0.2g 贮藏密封，在干燥处保存。 本品的主要成分为丙戊酸钠，其化学名为：2-丙基戊酸钠 分子式：C8H15NaO2分子量：166.20 药理毒理本品为抗癫癎药。其作用机理尚未完全阐明。实验见本品能增加GABA的合成和减少GABA的降解，从而升高抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的浓度，降低神经元的兴奋性而抑制发作。在电生理实验中见本品可产生与苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。对肝脏有损害。 药代动力学口服胃肠吸收迅速而完全，约1~4小时血药浓度达峰值，生物利用度近100%，有效血药浓度为50~100μg/ml。血药浓度约为50μg/ml时血浆蛋白结合率约94%；血药浓度约为100μg/ml时，血浆蛋白结合率约为80~85%。血药浓度超过120μg/ml时可出现明显不良反应。随着血药浓度增高，游离部分增加，从而增加进入脑组织的梯度（脑液内的浓度为血浆中浓度的10~20%），T1/2为7~10小时，。主要分布在细胞外液和肝、肾、肠和脑组织等。大部分由肝脏代谢，包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程，主要由肾排出，少量随粪便排出及呼出。能通过胎盘，能分泌入乳汁。 用法和用量成人常用量：每日按体重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。开始时按5~10mg/kg，一周后递增，至能控制发作为止。当每日用量超过250mg时应分次服用，以减少胃肠刺激。每日最大量为按体重不超过30mg/kg、或每日1.8~2.4g。小儿常用量：按体重计与成人相同，也可每日20~30mg/kg，分2~3次服用或每日15mg/kg，按需每隔一周增加5~10mg/kg，至有效或不能耐受为止。 不良反应1.常见不良反应表现为腹泻、消化不良、恶心、呕吐、胃肠道痉挛、可引起月经周期改变。2.较少见短暂的脱发、便秘、倦睡、眩晕、疲乏、头痛、共济失调、轻微震颤、异常兴奋、不安和烦躁。3.长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。4.可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长，应定期检查血相。5.对肝功能有损害，引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，服用2个月要检查肝功能。6.偶有过敏。7.偶有听力下降和可逆性听力损坏。 注意事项1.用药期间避免饮酒，饮酒可加重镇静作用；2.停药应逐渐减量以防再次出现发作；取代其他抗惊厥药物时，本品应逐渐增加用量，而被取代药应逐渐减少用量；3.外科系手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的时间延长，或中枢神经抑制药作用的增强。4.用药前和用药期间应定期作全血细胞（包括血小板）计数、肝肾功能检查。5.对诊断的干扰，尿酮试验可出现假阳性，甲状腺功能试验可能受影响；6.可使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高提示潜在的严重肝脏中毒。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本药能通过胎盘、动物试验有致畸的报导，孕妇应权衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁，浓度为母体血药1~10%。应慎用。 【儿童用药】本品可蓄积在发育的骨骼内，应注意。 药物相互作用（1）饮酒可加重镇静作用。（2）全麻药或中枢神经抑制药与丙戊酸合用，前者的临床效应可更明显。（3）与抗凝药如华法林或肝素等，以及溶血栓药合用，出血的危险性增加。（4）与阿司匹林或双嘧达莫合用，可由于减少血小板凝聚而延长出血时间。（5）与苯巴比妥类合用，后者的代谢减慢，血药浓度上升，因而增加镇静作用而导致嗜睡。（6）与扑米酮合用，也可引起血药浓度升高，导致中毒，必要时需减少扑米酮的用量。（7）与氯硝西泮合用防止失神发作时，曾有报道少数病例反而诱发失神状态。（8）与苯妥英合用时，因与蛋白结合的竞争可使两者的血药浓度发生改变，由于苯妥英浓度变化较大，需经常测定。但是否需要调整剂量应视临床情况与血药浓度而定。（9）与卡马西平合用，由于肝酶的诱导而致药物代谢加速，可使二者的血药浓度和半衰期降低，故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量。（10）与对肝脏有毒性的药物合用时，有潜在肝脏中毒的危险。有肝病史者长期应用须经常检查肝功能。（11）与氟哌啶醇、洛沙平（loxapine）、马普替林(maprotiline)、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用，可以增加中枢神经系统的抑制，降低惊厥阈和丙戊酸的效应，须及时调整用量以控制发作 丙戊酸钠片 【 药品名称 】 通用名称：丙戊酸钠片 商品名称：丙戊酸钠片 英文名称： 汉语拼音：bingwusuannapian【 成 份 】 无 【 性 状 】 【 作用类别 】 【 适 应 症 】 主要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作，大发作的单药或合并用药治疗，有时对复杂部分性发作也有一定疗效。 【 规 格 】 0.2g*100片 【 用法用量 】 成人常用量：每日按体重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。开始时按5~10mg/kg，一周后递增，至能控制发作为止。当每日用量超过250mg时应分次服用，以减少胃肠刺激。每日最大量为按体重不超过30mg/kg、或每日1.8~2.4g。小儿常用量：按体重计与成人相同，也可每日20~30mg/kg，分2~3次服用或每日15mg/kg，按需每隔一周增加5~10mg/kg，至有效或不能耐受为止。 2010版中国药典修订增订内容丙戊酸钠片 Bingwusuanna Pian Sodium Valproate Tablets 书页号：中国药典2005版二部-75 [增订] 【鉴别】（1）取有关物质项下对照溶液作为供试品溶液。另取丙戊酸钠对照品约50mg，置分液漏斗中，加水10ml，加稀硫酸5ml，振摇，用二氯甲烷提取三次，每次20ml，合并二氯甲烷液，加入无水硫酸钠适量，振摇，滤过，滤液置旋转蒸发器上蒸干（温度不超过30℃），精密加入二氯甲烷10ml，振摇使残渣溶解，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用二氯甲烷稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各1µl分别注入气相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液主峰的保留时间应与丙戊酸钠对照品溶液主峰的保留时间一致。 【检查】有关物质临用新制。取本品10片，除去糖衣，精密称定，研细，取细粉适量（约相当于丙戊酸钠0.5g），精密称定，照丙戊酸钠有关物质项下的方法，自“置分液漏斗中”起，依法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，小于0.05%的色谱峰可忽略不计，各杂质峰面积和与内标峰面积的比值不得大于对照溶液主成分峰面积与内标峰面积的比值（1.0%）。 [修订] 原【鉴别】（4）修订为【鉴别】（2）取本品5片，除去糖衣后，研细，加水10ml，振摇使丙戊酸钠溶解，滤过，滤液作为供试品溶液。取铂丝，用盐酸湿润后，蘸取供试品溶液，在无色火焰中燃烧，火焰即显鲜黄色 [删除] 原标准中【鉴别】（1）、（2）。 |
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