| 词条 | 丙磺舒片 |
| 释义 | 丙磺舒片属片剂。可用于高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石，但必须肾小球滤过滤大于50～60ml/分钟；无肾结石或肾结石史，非酸性尿，不服用水杨酸类药物者。亦可作为抗生素治疗的辅助用药，与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林（nafcillin）等抗生素同用时，可抑制这些抗生素的排出，提高血药浓度并能维持较长时间。 基本信息通用名： 丙磺舒片 曾用名：英文名： PROBENECID TABLETS 拼音名： BINGHUANGSHU PIAN 化学名为：[（二丙氨基）磺酰基]苯甲酸。其结构式为：分子式：C13H19NO4S分子量：285.36 药品类别： 抗痛风药 适应症用于（1）高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石，但必须 ① 肾小球滤过滤大于50～60ml/分钟；② 无肾结石或肾结石史；③ 非酸性尿；④ 不服用水杨酸类药物者。（2）作为抗生素治疗的辅助用药，与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林（nafcillin）等抗生素同用时，可抑制这些抗生素的排出，提高血药浓度并能维持较长时间。 性状本品为白色片。 成分:本品主要成分为丙磺舒 药物分析方法名称： 丙磺舒片—丙磺舒的测定—分光光度法 应用范围： 本方法采用分光光度法测定丙磺舒片中丙磺舒的含量。 本方法适用于丙磺舒片。 方法原理： 供试品经研细后，加乙醇与盐酸溶液加热溶解，并制成供试液，置紫外可见分光光度计，于249nm波长处测定吸收度，计算出其含量。 试剂： 1. 盐酸溶液 2. 乙醇 仪器设备： 紫外可见分光光度计 试样制备： 1. 盐酸溶液 取盐酸9mL，加水适量使成1000mL，摇匀。 2. 供试品溶液的制备 取供试品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于丙磺舒60mg），置200mL量瓶中，加乙醇150mL与盐酸溶液4mL，置70℃水浴上加热30分钟，放冷，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL，置100mL量瓶中，加盐酸溶液2mL，用乙醇稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长249nm处测定吸收度，按C13H19NO4S的吸收系数（E1%1cm）为338计算，即得。 注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.83。 药理毒理（1）抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收，增加尿酸盐的排泄，降低血中尿酸盐的浓度，从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。本品无抗炎、镇痛作用，用于慢性痛风的治疗。（2）可以竞争性抑制弱有机酸（如青霉素、头孢菌素）在肾小管的分泌，从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。可作为抗生素治疗的辅助用药。（3）急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为1600mg/kg。 药代动力学口服后吸收迅速、完全。血浆蛋白结合率为65%～90%，主要与白蛋白结合。成人一次口服1g， 2～4小时血药浓度达峰值，血药峰值浓度为30?g/ml以上；一次口服2g时 4小时达峰值，血药峰值为150～200?g/ml，小儿按体重一次口服25mg/kg，3～9小时血药浓度达峰值。T1/2随用药量而改变，口服0.5g为3～8小时，2g为6～12小时。排尿酸有效血药浓度需100～200?g/ml。本品在肝内代谢成羧基化代谢物及羟基化合物，这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。代谢物主要经肾排出，在24～48小时中约有5%～10%的给药量以原形排出。 用法用量口服 （1）慢性痛风的高尿酸血症：成人一次0.25g，一日 2 次，一周后可增至一次0.5g，一日2次。（2）增强青霉素类的作用：成人一次0.5g，一日4次。2～14岁或体重在50kg 以下儿童，首剂按体重 0.025g/kg或按体表面积 0.7g/m2，以后每次0.01g/kg或 0.3g/m2，一日4次。 不良反应（1）胃肠道症状如恶心或呕吐等，见于约5%的服用者。偶可引起消化性溃疡。（2）能促进肾结石形成，应保证尿pH值6.0～6.5。大量饮水并同服碱化尿液的药物，以防肾结石。（3）本品与磺胺出现交叉过敏反应，包括皮疹、皮肤瘙痒及发热等，但少见。（4）偶引起白细胞减少、骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应。 禁忌症（1）对本品及磺胺类药过敏者。（2）肾功能不全者。（3）伴有肿瘤的高尿酸血症者，或使用细胞毒的抗癌药、放射治疗患者，均不宜使用本品，因可引起急性肾病。 注意事项（1）下述人员不宜服用本品：老年人、肝肾功能不全、活动性消化性溃疡或病史及肾结石等。（2）痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品；如在本品治疗期间有急性发作，可继续应用原来的用量，同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药治疗。（3）服用本品时应保持摄入足量水分（日2500ml左右），防止形成肾结石，必要时同时服用碱化尿液的药物。（4）治疗痛风性关节炎，如患者有轻度肾功能不全，而24小时尿酸排泄量又未超过700mg，一般每天剂量不超过2g。（5）用本品期间不宜服水杨酸类制剂。（6）定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等。（7）根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量，原则上以最小有效量维持较长时间。 其它孕妇及哺乳期妇女用药： 本品能通过胎盘出现于脐血中。孕妇及哺乳期妇女禁用。 儿童用药： 2岁以下儿童禁用。 老年患者用药： 老年患者因肾功能减退，用量酌减。 药物相互作用： （1）饮酒，氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪类等利尿药可增加血清尿酸浓度，本品与这些药同用时需注意调整用量，以控制高尿酸血症。（2）与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时，可抑制本品的排尿酸作用。（3）与吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用时，后者的血药浓度增高，毒性因而加大。（4）与各类青霉素、头孢菌素同用时，后者的血药浓度增高，并维持较长时间，毒性因而加大，尤其是对肾脏的毒性。（5）与口服降糖药同用时，后者的效应增强。（6）与甲氨蝶呤同用时，后者的血药浓度可能增高，毒性加大。（7）与呋喃妥因同用时，由于肾小管分泌作用受到抑制，使呋喃妥因在尿中抗感染的疗效减低。（8）与利福平同用时，因二药被肝脏摄取有竞争，故利福平的血药浓度可增高并时间延长、毒性加大。临床上一般不主张为了提高利福平的血药浓度而两药并用。（9）与磺胺药同用时，因后者由肾排泄减慢，血药浓度升高。长期共用时应定期检测磺胺药的血药浓度。 药物过量： 贮藏： 遮光，密封保存。【规格】(1) 0.25g (2) 0.5 g |
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