| 词条 | 泛昔洛韦颗粒剂 |
| 释义 | 基本信息【药品名称】泛昔洛韦颗粒剂 【英文名称】Famciclovir Granules 【商品名】万祺【主要成分】泛昔洛韦 【化学名】2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇二乙酸酯 【分子式】C14H19N5O4 【分子量】321.34 【性状】本品为白色颗粒剂。 【规格】0.125g 药理作用本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)，水痘带状疱疹病毒(VZV)及乙型肝炎病毒有抑制作用。作用机制如下：在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制HSV-2多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。 在细胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒有抑制作用(按作用强弱次序排列)：HSV-1、HSV-2、VZV。 病毒对喷昔洛韦的敏感性与多种因素有关。病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐药突变株的产生。常见到由于缺乏病毒胸苷激酶而对阿昔洛韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药，若病人治疗临床疗效不佳时，应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药。 药代动力学泛昔洛韦是喷昔洛韦的二乙酰基－6去氧类似物，口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。国外对12名健康男性志愿者分别口服泛昔洛韦500mg和静脉注射喷昔洛韦400mg的研究结果表明，泛昔洛韦的绝对生物利用度为77±8%，12名志愿者静脉注射喷昔洛韦400mg后，喷昔洛韦消除分布容积为125±21.3L，稳态分布容积为85.3±10.8L。当血药浓度在0.1-20mg/ml范围内时，喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%，全血/血浆分配比率接近于1。 据国外文献报道，124名健康男性志愿者口服泛昔洛韦500mg后得到的喷昔洛韦的峰浓度为3.3±0.8mg/ml，达峰时间为0.9±0.5h，血药浓度—时间曲线下面积为8.6±1.9mg·h/ml，血浆消除半衰期为2.3±0.4h。 食物对生物利用度无明显影响，口服泛昔洛韦500mg，每日3次，连续7天，未见喷昔洛韦的蓄积现象。 泛昔洛韦口服后在体内经由醛类氧化酶催化转为喷昔洛韦而发挥作用，失去活性的代谢物有6－去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6－去氧乙酰喷昔洛韦等，每种都少于服用量的0.5%，血和尿中几乎检测不到泛昔洛韦。 泛昔洛韦主要以喷昔洛韦和6－去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。 肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除率常数均随肾功能的降低而下降。 国内泛昔洛韦药代动力学研究结果与国外研究结果基本一致。 适应症带状疱疹和原发性生殖器疱疹，乙型肝炎病毒。 用法与用量口服，成人每次0.25g，每日3次，连用7天。肾功能不全患者应根据肾功能状况调整用法与用量，推荐剂量如下： 肌酐清除率 剂量 ≥60ml/min 成人每次0.25g，每8小时一次 40-59ml/min 成人每次0.25g，每12小时一次 20-39ml/min 成人每次0.25g，每24小时一次 <20ml/min 成人每次0.125g，每48小时一次 肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量，尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究。 不良反应常见不良反应是头痛和恶心，此外尚可见下列反应： 1.神经系统：头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等； 2.消化系统：腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等； 3.全身反应：疲劳、疼痛、发热、寒颤； 4.其它反应：皮疹、皮肤搔痒、鼻窦炎、咽炎等。 注意事项1.泛昔洛韦对预防生殖器疱疹的复发，眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。 2.肾功能不全患者应注意调整用法与用量。 生产企业企业：武汉人福药业有限责任公司 地址：武汉市东湖新技术开发区高新大道 |
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